MAD1阻害剤
一般的なMAD1阻害剤としては、アトラジンCAS 1912-24-9、モナストロールCAS 254753-54-3、グリセオフルビンCAS 126-07-8、ビンブラスチンCAS 865-21-4、ノコダゾールCAS 31430-18-9などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
MAD1の化学的阻害剤は、多様な化合物群を構成しており、MAD1が重要な構成要素である紡錘体組立チェックポイント（SAC）を間接的に調節します。これらの阻害剤はMAD1を直接標的とするわけではありませんが、さまざまな細胞および分子経路に干渉することで、MAD1の活性と調節を変化させ、結果としてSACに影響を与えます。アトラジンやグリセオフルビンのような化合物は、それぞれ細胞分裂過程や微小管動態を標的とし、これらは有糸分裂チェックポイントの適切な機能に不可欠です。これにより、間接的に有糸分裂チェックポイント複合体を安定化させ、細胞周期停止におけるMAD1の役割に影響を与えます。
微小管動態阻害剤には、ビンブラスチン、ノコダゾール、コルヒチン、チアベンダゾールなどが含まれ、これらは紡錘体装置の適切な形成を妨げることでSACを活性化し、チェックポイント経路におけるMAD1の活性を高めます。モナストロールやS-トリチル-L-システインのような阻害剤は、特にキネシンモータープロテインを阻害し、紡錘体形成を妨げ、その結果としてSACを活性化し、MAD1を間接的に関与させて細胞周期の完全性を維持します。CDK阻害剤であるプルバラノールAのような化合物は、細胞周期の進行を停止させ、SAC内でのMAD1の機能を上方調節し、前期から中期への早期進行を妨げる可能性があります。さらに、ZM447439やBI 2536のようなキナーゼ活性を標的とする阻害剤は、それぞれオーロラキナーゼやPlk1を阻害し、紡錘体チェックポイント応答に干渉し、チェックポイント機構の一部としてMAD1の活性を変化させます。
これらの化合物の作用は、MAD1を含む有糸分裂チェックポイントの調節の多面的な性質を強調するだけでなく、さまざまな分子経路と細胞周期チェックポイントの複雑な相互作用を示しています。このクラスのMAD1阻害剤は、その多様なメカニズムを通じて、SACとその構成要素が細胞の恒常性とゲノムの完全性を維持する上でいかに重要であるかを強調しています。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Atrazine | 1912-24-9 | sc-210846 | 5 g | $165.00 | 1 | |
アトラジンはホルモンおよび細胞分裂のプロセスを妨害します。 細胞周期の進行に必要なサイクリン依存性キナーゼ（CDK）を阻害し、有糸分裂チェックポイント複合体の安定化につながる可能性があり、間接的に細胞周期停止におけるMAD1の役割に影響を与えます。 | ||||||
Monastrol | 254753-54-3 | sc-202710 sc-202710A | 1 mg 5 mg | $120.00 $233.00 | 10 | |
Monastrolは、キネシンEg5阻害剤として知られています。Eg5を阻害することで、Monastrolは双極性紡錘体の形成を妨害し、紡錘体アセンブリチェックポイントの活性化につながる可能性があります。これにより、MAD1のチェックポイント機能が強化され、細胞周期が遅延する可能性があります。 | ||||||
Griseofulvin | 126-07-8 | sc-202171A sc-202171 sc-202171B | 5 mg 25 mg 100 mg | $83.00 $216.00 $586.00 | 4 | |
グリセオフルビンはチューブリンに結合することで微小管の機能を阻害し、細胞分裂を停止させます。 また、MAD1が重要な役割を果たす紡錘体形成チェックポイントを増強し、間接的にMAD1経路の調節因子として機能します。 | ||||||
Vinblastine | 865-21-4 | sc-491749 sc-491749A sc-491749B sc-491749C sc-491749D | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $100.00 $230.00 $450.00 $1715.00 $2900.00 | 4 | |
ビンブラスチンはチューブリンと結合し、微小管の形成を阻害します。微小管の不安定化は間接的に紡錘体形成チェックポイントの活性を高め、結果として細胞周期停止におけるMAD1の活性を高める可能性があります。 | ||||||
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $58.00 $83.00 $140.00 $242.00 | 38 | |
ノコダゾールは、細胞周期を分裂期で停止させる微小管の重合を阻害します。これにより紡錘体形成チェックポイントが活性化され、このチェックポイントの活性化におけるMAD1の関与が増加する可能性があります。 | ||||||
Colchicine | 64-86-8 | sc-203005 sc-203005A sc-203005B sc-203005C sc-203005D sc-203005E | 1 g 5 g 50 g 100 g 500 g 1 kg | $98.00 $315.00 $2244.00 $4396.00 $17850.00 $34068.00 | 3 | |
コルヒチンはチューブリンと結合し、微小管重合を阻害することで紡錘体アセンブリチェックポイントを活性化します。この細胞周期進行の停止は、間接的にチェックポイント監視におけるMAD1の役割を強化することができます。 | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $71.00 $291.00 | 4 | |
Purvalanol A は CDKs の選択的阻害剤です。CDK1 を阻害することで、細胞周期を G2/M 期で停止させ、その結果、MAD1 などの紡錘体チェックポイントタンパク質を活性化して、早期のアネキシン期の開始を防ぐことができます。 | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
ZM447439はオーロラキナーゼ阻害剤であり、染色体の整列を妨害し、間接的に紡錘体形成チェックポイントの反応を高めることができます。これにより、このチェックポイント機構の一部として、MAD1の活性が潜在的にアップレギュレートされる可能性があります。 | ||||||
S-Trityl-L-cysteine | 2799-07-7 | sc-202799 sc-202799A | 1 g 5 g | $31.00 $65.00 | 6 | |
S-トリチル-L-システインはEg5の選択的阻害剤です。このキネシンを阻害することで、有糸分裂を停止させ、紡錘体チェックポイント応答を強化します。これは間接的にMAD1依存性細胞周期停止機能に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Thiabendazole | 148-79-8 | sc-204913 sc-204913A sc-204913B sc-204913C sc-204913D | 10 g 100 g 250 g 500 g 1 kg | $31.00 $82.00 $179.00 $306.00 $561.00 | 5 | |
チオベンダゾールは微小管の形成を阻害します。これにより有糸分裂紡錘体が崩壊し、その結果、紡錘体形成チェックポイントの反応が強化され、細胞の進行を阻害するMAD1の活性化が起こる可能性があります。 | ||||||