mAChR M4 活性化剤の化学的分類は、ムスカリン性アセチルコリン受容体のサブタイプ M4(mAChR M4)の活性化と機能を調節する化合物で構成されています。これらの活性化剤は、正のオールステリック調節や直接アゴニスト作用など、さまざまなメカニズムを介して作用し、mAChR M4 シグナル伝達と下流の細胞応答に影響を与えます。VU0152100、AC-42、ML293 などの正のオールステリック調節剤は、受容体のアロステリック部位に結合することで mAChR M4 の活性化を促進します。このアロステリック結合により、これらの化合物はアセチルコリンへの反応を増強し、mAChR M4 のシグナル伝達効率を高めます。アロステリック調節により、受容体の活性を微調整することが可能となり、mAChR M4 に影響を受ける細胞プロセスを調節する微妙なアプローチを提供します。 LY2033298、PD102807、TC-2559などの直接アゴニストは、mAChR M4に直接結合し、アセチルコリンの効果を模倣することでmAChR M4を活性化します。この直接的な活性化は、mAChR M4に関連する下流のシグナル伝達経路を誘発し、この受容体を介する特定の細胞反応を調節するより直接的なアプローチを提供します。 シナリンは直接的な活性化物質ではありませんが、アセチルコリンのレベルを調節することで間接的にmAChR M4に影響を与えます。 シナリンはアーティチョークに含まれるアセチルコリンエステラーゼ阻害剤であり、アセチルコリンのレベルを増加させ、その結果としてmAChR M4の活性化を促進します。この間接的なメカニズムは、mAChR M4によって調節される細胞プロセスを制御する代替手段となります。 まとめると、mAChR M4活性化剤の化学的分類には、正のオールステリック調節、直接的なアゴニズム、およびアセチルコリンレベルの調節など、多様な作用機序を持つ化合物が含まれます。 これらの活性化剤を理解することで、mAChR M4の調節の分子基盤に対する洞察が深まり、この受容体に影響される細胞プロセスに対する標的介入の新たな手段が開かれます。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Oxotremorine Sesquifumarate | 17360-35-9 | sc-200170 sc-200170A | 100 mg 500 mg | $67.00 $260.00 | ||
セスキフマル酸オキソトレモリンは、強力なムスカリンM4受容体活性化剤として作用し、受容体の二量体化を促進するユニークな結合親和性を示す。その構造的特徴により、受容体のオルソステリック部位との選択的な相互作用が可能となり、Gタンパク質とのカップリング効率が向上する。この化合物の親水性特性は、生体系における溶解性に寄与し、その反応速度論は、迅速な作用発現を示唆し、神経伝達物質の放出とシナプスの可塑性に影響を与える。 | ||||||
VU 152100 | 409351-28-6 | sc-311554 sc-311554A | 5 mg 25 mg | $98.00 $384.00 | ||
VU0152100はmAChR M4の正のオールステリックモジュレーターである。受容体のアロステリック部位に結合することで、VU0152100はアセチルコリンの結合を増強し、mAChR M4の活性化を増大させる。この正のモジュレーションは受容体のシグナル伝達効率を増強し、mAChR M4によって調節される下流の細胞応答に正の影響を与える可能性がある。 | ||||||
Milameline hydrochloride | 139886-32-1 | sc-204085 sc-204085A | 10 mg 50 mg | $140.00 $575.00 | 1 | |
塩酸ミラメリンはムスカリンM4受容体の選択的モジュレーターとして機能し、アロステリックモジュレーションによる特徴的な作用機序を示す。そのユニークな分子構造は、受容体のコンフォメーションとの特異的な相互作用を促進し、シグナル伝達経路を強化する。この化合物の水性環境における安定性と受容体の動態に影響を与える能力は、下流の細胞応答を変化させる有効性に寄与し、受容体活性化への微妙なアプローチを示している。 | ||||||
VU 10010 | 633283-39-3 | sc-204387 sc-204387A | 5 mg 25 mg | $80.00 $323.00 | ||
VU 10010はムスカリン性M4受容体の強力な活性化剤として作用し、受容体の構造にコンフォーメーション変化を誘導する能力が特徴です。この化合物は、受容体の親和性を高め、独特なシグナル伝達カスケードを促進する特定の分子相互作用に関与します。その動力学的特性は、結合と解離の速度が速いことを示しており、受容体の活性を微調整することが可能です。さらに、VU 10010の選択性は、複雑な神経経路の調節におけるその役割を強調し、その独特な生化学的挙動を際立たせています。 | ||||||
LY2033298 | 886047-13-8 | sc-300942 | 5 mg | $260.00 | ||
LY2033298はmAChR M4の選択的アゴニストである。LY2033298は受容体に直接結合して活性化することにより、アセチルコリンの効果を模倣し、下流のシグナル伝達経路を活性化する。この直接的な活性化により、LY2033298はmAChR M4の機能と、この受容体によって調節される細胞プロセスにおけるその役割を研究するための潜在的な薬理学的ツールとして注目されている。 | ||||||
AC 42 | 447407-36-5 | sc-207243 | 5 mg | $330.00 | ||
AC-42は、mAChR M4の正のオールステリック調節因子である。AC-42は、アロステリック結合により、アセチルコリンへの反応を増強し、mAChR M4の活性化を増強する。この正の調節は、受容体のシグナル伝達能力を増幅し、mAChR M4の影響を受ける細胞プロセスの制御に寄与する可能性がある。 | ||||||
PD 102807 | 23062-91-1 | sc-203659 sc-203659A | 1 mg 10 mg | $202.00 $950.00 | 2 | |
PD102807はmAChR M4の選択的アゴニストである。受容体に直接結合し活性化することで、PD102807はアセチルコリンの効果を模倣し、mAChR M4のシグナル伝達経路を活性化する。この直接的なアゴニスト作用により、PD102807はmAChR M4の活性化によって媒介される特定の機能と下流への影響を研究するための貴重な薬理学的ツールとなる。 | ||||||
TC 2559 difumarate | 212332-35-9 | sc-203707 sc-203707A | 10 mg 50 mg | $185.00 $781.00 | ||
TC-2559はmAChR M4の選択的アゴニストである。受容体に直接結合し活性化することで、TC-2559はアセチルコリンの効果を模倣し、mAChR M4のシグナル伝達経路を活性化する。この直接的なアゴニスト作用により、TC-2559はmAChR M4の活性化によって媒介される特定の機能と下流への影響を研究するための貴重な薬理学的ツールとなる。 | ||||||