Date published: 2025-9-9

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LY2033298 (CAS 886047-13-8)

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アプリケーション:
LY2033298はアロステリック増強剤である。
CAS 番号:
886047-13-8
純度:
≥98%
分子量:
311.79
分子式:
C13H14ClN3O2S
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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LY2033298は、ヒトM4ムスカリン性アセチルコリン受容体(mAChR)サブタイプに対する高い選択性により、注目すべきアロステリック増強剤である。この化合物は、M4サブタイプでのアセチルコリン結合を正確に増強し、それによって受容体活性を極めて特異的に調節する能力において注目に値する。その選択性は、ムスカリン受容体のスペクトル全体にわたってアンタゴニスト結合に影響を与えないことで強調され、hM1、hM3、hM5受容体サブタイプではどの探索濃度でも活性を示さない。さらに、hM2サブタイプに対する作用は最小であり、その特異性と受容体調節における微妙な役割を強調している。LY2033298が増強作用を発揮する正確なメカニズムは、神経伝達物質とその受容体との間の複雑な相互作用への窓を提供し、神経化学の領域における受容体ダイナミクスの解明と標的モジュレーターの開発に焦点を当てた研究に貴重な洞察を与える。


LY2033298 (CAS 886047-13-8) 参考文献

  1. M4 mAChRのアロステリック増強剤が海馬のシナプス伝達を調節する。  |  Shirey, JK., et al. 2008. Nat Chem Biol. 4: 42-50. PMID: 18059262
  2. 新規アロステリックモジュレーターとDREADD(デザイナーズドラッグによってのみ活性化されるデザイナーズ受容体)を用いて得られたM4ムスカリン性アセチルコリン受容体の機能に関する新たな知見。  |  Nawaratne, V., et al. 2008. Mol Pharmacol. 74: 1119-31. PMID: 18628403
  3. 統合失調症治療へのアプローチとしてのムスカリンM4受容体のアロステリックモジュレーション。  |  Chan, WY., et al. 2008. Proc Natl Acad Sci U S A. 105: 10978-83. PMID: 18678919
  4. 抗精神病作用を有するM4ムスカリン性アセチルコリン受容体アロステリックモジュレーターの分子作用機序とin vivoでの検証。  |  Leach, K., et al. 2010. Neuropsychopharmacology. 35: 855-69. PMID: 19940843
  5. M4ムスカリン性アセチルコリン受容体におけるアロステリックアゴニズムとモジュレーションの構造決定因子:リガンド特異的活性化機構とグローバル活性化機構の同定。  |  Nawaratne, V., et al. 2010. J Biol Chem. 285: 19012-21. PMID: 20406819
  6. 中枢神経系疾患治療の新規アプローチとしてのムスカリン受容体のアロステリック活性化剤。  |  Digby, GJ., et al. 2010. Mol Biosyst. 6: 1345-54. PMID: 20582339
  7. M4ムスカリン性アセチルコリン受容体におけるアロステリックモジュレーションの検出とin vivo検証における生物種のばらつきと「プローブ依存性」の影響。  |  Suratman, S., et al. 2011. Br J Pharmacol. 162: 1659-70. PMID: 21198541
  8. Gタンパク質共役型受容体のアロステリックモジュレーションにおけるプローブ依存性:アロステリックリガンド効果の検出と検証への示唆。  |  Valant, C., et al. 2012. Mol Pharmacol. 81: 41-52. PMID: 21989256
  9. LY2033298はムスカリンM₄受容体の陽性アロステリックモジュレーターであり, オキソトレモリンによるハムスター概日活動リズムの光誘発性位相シフトの抑制を増強する。  |  Gannon, RL. and Millan, MJ. 2012. Psychopharmacology (Berl). 224: 231-40. PMID: 22610522
  10. VU10004から誘導されたM4ムスカリン受容体陽性アロステリックモジュレーターの合成と薬理評価。  |  Huynh, T., et al. 2015. ACS Chem Neurosci. 6: 838-44. PMID: 25857219
  11. GPCRのアロステリーと偏ったアゴニズムの動力学的見解。  |  Lane, JR., et al. 2017. Nat Chem Biol. 13: 929-937. PMID: 28820879
  12. 中枢神経系疾患に対する有望な治療薬としてのムスカリン性アセチルコリンM4活性化因子の発見と開発。  |  Takai, K. and Enomoto, T. 2018. Chem Pharm Bull (Tokyo). 66: 37-44. PMID: 29311510
  13. コリン作動性M4受容体は, ラットの側坐核におけるドーパミン機能を制御することにより, モルヒネ誘発の行動感作発現に関与する。  |  Ruan, H., et al. 2019. Behav Brain Res. 360: 128-133. PMID: 30529589
  14. ムスカリン性アセチルコリン受容体を標的とした精神・神経疾患の治療。  |  Moran, SP., et al. 2019. Trends Pharmacol Sci. 40: 1006-1020. PMID: 31711626
  15. モルヒネ誘発条件付場所選好の獲得には, 吻側被蓋核のM3ムスカリン受容体は関与するが, M4ムスカリン受容体は関与しない。  |  Wu, J., et al. 2020. Eur J Pharmacol. 882: 173274. PMID: 32534071

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

LY2033298, 5 mg

sc-300942
5 mg
$260.00