PD 102807 の分子構造、CAS番号: 23062-91-1
PD 102807 (CAS 23062-91-1)
参考文献をチェックします (2)
別名:
3,6a,11,14-Tetrahydro-9-methoxy-2-methyl-(12H)-isoquino[1,2-b]pyrrolo[3,2-f][1,3]benzoxazine-1-carboxylic acid, ethyl ester
アプリケーション:
PD 102807は、選択的mAChR M4アンタゴニストです
CAS 番号:
23062-91-1
純度:
≥98%
分子量:
392.45
分子式:
C23H24N2O4
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
Available in US only.
Available in US only.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.
クイックリンク
注文情報
参考文献
説明
技術サポート情報
安全情報
SDSと分析証明書
mAChR M4 ムスカリン受容体を標的とする特異性の高いアンタゴニストとして同定された PD 102807 は、その結合相互作用における顕著な選択性により際立っている。この化合物は、そのIC50値から明らかなように、様々なサブタイプのムスカリン性アセチルコリン受容体（mAChR）において阻害力に差があることが特徴である： mAChR M4に対しては91 nM、mAChR M1に対しては6559 nM、mAChR M2に対しては3441 nM、mAChR M3に対しては950 nM、mAChR M5に対しては7412 nMである。これらの値は、PD 102807が他のムスカリン受容体サブタイプよりもM4受容体に対して顕著な親和性を示すことを示しており、生理学的および病態生理学的プロセスにおけるM4受容体の役割とその作用機序を解明する上でPD 102807が有用であることを示している。PD102807のM4サブタイプに対する特異性は、ムスカリン受容体の薬理学的研究において重要なツールとなり、研究者は、M1、M2、M3、M5受容体によって調節される経路とは別に、M4受容体によって媒介される明確な機能とシグナル伝達経路を解明することができる。この選択的拮抗作用は、神経伝達や細胞内シグナル伝達においてムスカリン受容体が果たす微妙な制御的役割の理解を進める上で重要であり、受容体活性の正確な調節が最も重要な研究環境において、標的介入の探索を強化する。
PD 102807 (CAS 23062-91-1) 参考文献
- 偽手術ラットおよび卵巣摘出ラットの単離子宮におけるムスカリン受容体の特性。 | Choppin, A., et al. 1999. Br J Pharmacol. 127: 1551-8. PMID: 10455309
- 新規ムスカリンM4受容体拮抗薬PD 102807は, サイクリックAMPに結合した線条体ムスカリン受容体と皮質ムスカリン受容体を識別する。 | Olianas, MC. and Onali, P. 1999. Life Sci. 65: 2233-40. PMID: 10576595
- M(4)ムスカリン受容体に対する高選択的拮抗薬としてのベンゾオキサジン類の合成と薬理作用。 | Böhme, TM., et al. 2002. J Med Chem. 45: 3094-102. PMID: 12086495
- ヒト臍帯静脈の血管収縮を媒介するムスカリン受容体サブタイプの薬理学的特徴づけ。 | Pujol Lereis, VA., et al. 2006. Br J Pharmacol. 147: 516-23. PMID: 16444291
- 単離神経支配ラット右心房において, ムスカリン1型受容体が一酸化窒素の迷走神経促進作用の一部を媒介する。 | Hogan, K. and Markos, F. 2007. Nitric Oxide. 16: 110-7. PMID: 16843016
- ラット心房および心室における非M2ムスカリン受容体サブタイプの検出。 | Myslivecek, J., et al. 2008. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 378: 103-16. PMID: 18443764
- 檳榔子エキスは, SFKとERK1/2が関与するムスカリンM4受容体を介するシグナル伝達カスケードを活性化することにより, 口腔癌細胞の遊走を促進する。 | Chiu, CC., et al. 2010. Biochem Biophys Res Commun. 399: 60-5. PMID: 20638369
- 内嗅皮質の第II層におけるシナプス反応のコリン作動性抑制に対するムスカリンM1受容体の寄与。 | Barrett, SG. and Chapman, CA. 2013. Neurosci Lett. 554: 11-5. PMID: 24012918
- 新規ムスカリンM4受容体拮抗薬PCS1055の特性評価 | Croy, CH., et al. 2016. Eur J Pharmacol. 782: 70-6. PMID: 27085897
- マウス脳領域における3H-ピレンゼピンと3H-AFDX-384のオートラジオグラフィー：M1, M2, M4ムスカリン受容体の分布に関する知見。 | Valuskova, P., et al. 2018. Front Pharmacol. 9: 124. PMID: 29515448
- ラット線条体におけるアセチルコリン放出の新しい制御系と抗アルツハイマー病薬。 | Muramatsu, I., et al. 2019. J Neurochem. 149: 605-623. PMID: 30968952
- ブロイラー新生鶏におけるカルバコール誘発性食欲低下に関与する中枢性ムスカリン受容体サブタイプ（M1およびM3）。 | Zendehdel, M., et al. 2020. Int J Neurosci. 130: 204-211. PMID: 31517560
- ムスカリン性アセチルコリン受容体は初期赤血球前駆細胞の自己複製を制御する。 | Trivedi, G., et al. 2019. Sci Transl Med. 11: PMID: 31554738
- 線条体および黒質のムスカリン1型受容体および4型受容体は, 6-ヒドロキシドパミン半減期ラットにおけるレボドパ誘発性ジスキネジアおよび線条体-黒質経路の活性化を調節する。 | Brugnoli, A., et al. 2020. Neurobiol Dis. 144: 105044. PMID: 32798726
- PD 102807は気道平滑筋細胞においてM3 mAChR依存的なGRK/アレスチンベースのシグナル伝達を誘導する。 | Tompkins, E., et al. 2022. Am J Respir Cell Mol Biol. 67: 550-561. PMID: 35944139
の阻害剤である：
mAChR M2, mAChR M3, mAChR M4.のアクティベーター：
mAChR M4.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
PD 102807, 1 mg | sc-203659 | 1 mg | $202.00 | |||
| 米国: 米国のみで入手可能 | ||||||
PD 102807, 10 mg | sc-203659A | 10 mg | $950.00 | |||
| 米国: 米国のみで入手可能 | ||||||