Date published: 2025-9-9

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VU 152100 (CAS 409351-28-6)

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別名:
ML 108; VU0152100
アプリケーション:
VU 152100はムスカリンコリン受容体M4の陽性アロステリックモジュレーターである
CAS 番号:
409351-28-6
分子量:
341.43
分子式:
C18H19N3O2S
補足情報:
これは輸送上の危険物に分類され、追加の送料が発生する場合があります。
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

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M4ムスカリン性アセチルコリン受容体(mAChR)の選択的陽性アロステリックモジュレーター(EC50 = 380 nM)。M4受容体のACh活性を21倍シフトさせることが示されている。他のmAChRサブタイプでは活性を示さない。


VU 152100 (CAS 409351-28-6) 参考文献

  1. M4ムスカリン性アセチルコリン受容体の中枢活性型アロステリック増強剤は, アンフェタミン誘発性ラット運動亢進を逆転させる。  |  Brady, AE., et al. 2008. J Pharmacol Exp Ther. 327: 941-53. PMID: 18772318
  2. M1ムスカリン性アセチルコリン受容体の選択的アロステリック増強剤は, 内側前頭前皮質ニューロンの活性を増加させ, 反転学習の障害を回復させる。  |  Shirey, JK., et al. 2009. J Neurosci. 29: 14271-86. PMID: 19906975
  3. アロステリックモジュレーター探索の産業化を可能にする新技術。  |  Lütjens, R., et al. 2013. Drug Discov Today Technol. 10: e253-60. PMID: 24050276
  4. 中枢神経疾患治療のためのGPCRのアロステリックモジュレーターの開発。  |  Nickols, HH. and Conn, PJ. 2014. Neurobiol Dis. 61: 55-71. PMID: 24076101
  5. M4ムスカリン性アセチルコリン受容体を選択的に活性化すると, MK-801によるネズミの行動障害が回復し, 連合学習が促進される。  |  Bubser, M., et al. 2014. ACS Chem Neurosci. 5: 920-42. PMID: 25137629
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  9. 統合失調症における抗精神病活性と疾患修飾効果の最適化のためのmGlu受容体の標的化。  |  Nicoletti, F., et al. 2019. Front Psychiatry. 10: 49. PMID: 30890967
  10. マウスにLY487379とVU152100を同時投与すると, MK-801による社会的相互作用とワーキングメモリーの障害が回復する。  |  Cieślik, P., et al. 2019. Int J Mol Sci. 20: PMID: 31174329
  11. 酵母とゼブラフィッシュを用いた表現型アッセイにより, ATP13A2の欠損をレスキューする薬剤が明らかになった。  |  Heins-Marroquin, U., et al. 2019. Brain Commun. 1: fcz019. PMID: 32954262
  12. 統合失調症に関連する認知症状を回復させる新たな標的としての前頭前野におけるセロトニン作動性-ムスカリン作動性相互作用。  |  Cieślik, P., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34445318
  13. 低用量MK-801急性投与後のC57BL/6Jマウスの行動特徴と振動活動の無秩序化。  |  Cui, K., et al. 2022. Front Neurosci. 16: 1001869. PMID: 36188453

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

VU 152100, 5 mg

sc-311554
5 mg
$98.00

VU 152100, 25 mg

sc-311554A
25 mg
$384.00