ムスカリン性アセチルコリン受容体M2(mAChR M2)阻害剤は、ムスカリン性アセチルコリン受容体のM2サブタイプを標的とし、その活性を調節する化学化合物の一種です。M2受容体は、主にGタンパク質ファミリーであるGi/oと結合するGタンパク質共役型受容体(GPCR)であり、アデニル酸シクラーゼ活性を阻害し、環状AMP(cAMP)レベルを低下させ、イオンチャネルのコンダクタンス、特にカリウムチャネルを調節します。mAChR M2受容体を阻害することで、mAChR M2阻害剤は、このシグナル伝達経路を遮断し、cAMP濃度やイオン流の変化を含む下流のシグナル伝達事象の変化を引き起こすことができます。これらの変化は、特にM2受容体が密集して発現している組織、例えば心筋や平滑筋組織、および特定の神経回路において、細胞機能に重大な影響を及ぼす可能性があります。M2亜型に対するこれらの阻害剤の特異性は、他のムスカリン受容体亜型(M1、M3、M4、M5)に対するものとは対照的であり、特定の生理学的プロセスを調節する際のこれらの阻害剤の役割を理解する上で極めて重要である。
分子レベルでは、mAChR M2阻害剤は通常、M2受容体の正電荷部位またはアロステリック部位に結合し、受容体のアセチルコリン結合能を直接阻害するか、または受容体のシグナル伝達効率を調節する構造変化を引き起こす。これらの結合相互作用は、M2サブタイプに対する特異的な阻害作用に不可欠な高親和性および選択性を示すことが多い。mAChR M2阻害剤の構造的多様性により、オルソステリック部位における競合的拮抗作用からアロステリック部位における非競合的調節作用まで、さまざまな結合様式と作用機序が可能となる。この多様性は、これらの阻害剤のさまざまな物理化学的特性、例えば親水性、分子量、受容体結合に寄与する官能基の存在などにも反映されています。 このように、mAChR M2 阻害剤の研究は、分子薬理学、受容体生物学、生化学のさまざまな側面と交差する複雑な分野であり、GPCR 信号伝達調節の基本的なメカニズムに関する洞察を提供しています。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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AF-DX 384 | 118290-27-0 | sc-203498 sc-203498A | 10 mg 50 mg | $129.00 $548.00 | ||
AF-DX 384は、M2ムスカリン性アセチルコリン受容体の選択的拮抗薬として作用し、受容体のコンフォメーション状態を破壊するユニークな能力を特徴とする。その構造的特徴は、主要アミノ酸との特異的な水素結合と疎水性相互作用を可能にし、受容体の脱感作に影響を与える。この化合物は特徴的な速度論的プロフィールを示し、受容体の活性を正確に調節することを可能にし、それによって下流のシグナル伝達カスケードに影響を与える。 | ||||||
AQ-RA 741 | 123548-16-3 | sc-203517 sc-203517A | 10 mg 50 mg | $135.00 $575.00 | ||
AQ-RA 741は、M2ムスカリン性アセチルコリン受容体のモジュレーターとして機能し、特定の受容体コンフォメーションを安定化させる能力によって区別される。そのユニークな分子構造は、重要な残基との複雑な静電相互作用と立体障害を促進し、受容体の活性化ダイナミクスに影響を与える。この化合物の反応速度論は、微妙な結合親和性を明らかにし、受容体のアロステリック部位に選択的に関与することを可能にし、それによって細胞内シグナル伝達経路に影響を与える。 | ||||||
Atropine | 51-55-8 | sc-252392 | 5 g | $200.00 | 2 | |
アトロピンはトロパンアルカロイドの一種であり、mAChR M2のアセチルコリン結合部位に競合的に結合することで、mAChR M2を阻害する。これにより、アセチルコリンが受容体に結合することが妨げられ、下流のシグナル伝達が阻害される。mAChR M2シグナル伝達の遮断は、副交感神経系の活動の低下につながる。 | ||||||
Biperiden hydrochloride | 1235-82-1 | sc-203846 sc-203846A | 10 mg 50 mg | $112.00 $422.00 | ||
塩酸ビペリデンは、M2ムスカリン性アセチルコリン受容体において選択的な拮抗薬として作用し、競合的阻害によりアセチルコリン結合を阻害することが特徴である。その構造的特徴により、受容体ドメインと特異的な水素結合や疎水性相互作用を形成し、コンフォメーション状態を変化させる。この調節は下流のシグナル伝達カスケードに影響を与え、受容体の活性を微調整し、神経伝達物質の放出動態に影響を与える役割を示す。 | ||||||
Gallamine Triethiodide | 65-29-2 | sc-200175 sc-200175A | 1 g 5 g | $132.00 $347.00 | 1 | |
ガラミン・トリエチオジドは非脱分極性神経筋遮断薬であり、神経筋接合部におけるアセチルコリンの作用を阻害することで間接的にmAChR M2を阻害する。これにより、mAChR M2の活性化が減少し、平滑筋における副交感神経反応が抑制される。 | ||||||
AF-DX 116 | 102394-31-0 | sc-223772 | 5 mg | $107.00 | 3 | |
AF-DX 116 はM2 ムスカリン性アセチルコリン受容体の選択的拮抗薬であり、その特異性を高める独特な結合特性を示します。その分子構造は、明確な静電相互作用と立体障害を容易にし、アセチルコリンの結合を効果的に阻害します。この化合物は受容体の構造変化に影響を与え、細胞内シグナル伝達経路を変化させます。その結合の動態は作用の発現が速いことを示唆しており、コリン作動性伝達の微妙な調節に寄与しています。 | ||||||
Telenzepine dihydrochloride | 147416-96-4 | sc-204332 sc-204332A | 10 mg 25 mg | $62.00 $128.00 | ||
塩酸テレンゼピンは、M2ムスカリン性アセチルコリン受容体の選択的モジュレーターとして作用し、その独特なアロステリック結合部位相互作用によって特徴付けられます。この化合物は、特定の受容体構造を安定化させる独特な能力を示し、それによって下流のシグナル伝達カスケードに影響を与えます。その反応速度論は、解離速度が遅いことを示しており、受容体結合の持続を可能にします。さらに、塩酸テレンゼピンの親水性は溶解度を高め、効果的な受容体相互作用を促進します。 | ||||||
PD 102807 | 23062-91-1 | sc-203659 sc-203659A | 1 mg 10 mg | $202.00 $950.00 | 2 | |
PD 102807は、M2ムスカリン性アセチルコリン受容体の選択的拮抗薬であり、受容体の動態を変化させるユニークな結合親和性によって区別される。この化合物は、迅速な作用発現を示し、迅速な受容体占有を示す速度論的プロファイルを示す。その構造的特徴は、特異的な水素結合相互作用を促進し、選択性を高める。さらに、PD 102807の親油性特性は膜透過性に寄与し、薬物動態学的挙動に影響を及ぼす。 | ||||||
(S)-(+)-Dimethindene maleate | 121367-05-3 | sc-361329 sc-361329A | 10 mg 50 mg | $235.00 $960.00 | 1 | |
(S)-(+)-マレイン酸ジメチンデンはM2ムスカリン性アセチルコリン受容体の選択的モジュレーターとして作用し、受容体の立体構造に影響を与えるユニークな立体化学を特徴とする。この化合物は特徴的な相互作用プロフィールを示し、受容体のシグナル伝達経路を微調整するアロステリックモジュレーションを促進する。疎水性領域は膜相互作用を増強し、特異的な静電相互作用は標的結合を促進し、下流の細胞応答と受容体の脱感作速度に影響を与える。 | ||||||
Oxybutynin Chloride | 1508-65-2 | sc-208141 | 2.5 g | $265.00 | ||
塩化オキシブチニンは、M2ムスカリン性アセチルコリン受容体に対してユニークな親和性を示し、特異的な水素結合と疎水性相互作用により結合を安定化させる。この化合物の構造的特徴により、受容体の動態に影響を与え、シグナル伝達カスケードの変化につながる。この化合物の速度論的挙動は、受容体の脱感作とその後の細胞活性に影響を与える可能性のある急速な会合と遅い解離を示し、コリン作動性経路の調節における複雑な役割を強調している。 |