LRRC46 アクチベーター

一般的なLRRC46活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、LY 294002 CAS 154447-36-6、SP600125 CAS 129-56-6、SB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを上昇させる能力で知られ、アデニル酸シクラーゼ活性化因子として機能する。このcAMPの上昇は、その後プロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、LRRC46発現のアップレギュレーションの原因となりうる転写因子のリン酸化につながると考えられる。逆に、ペプチドアルデヒドであるMG132は、プロテアソーム阻害剤として作用し、タンパク質分子の分解経路を阻害することで、LRRC46遺伝子の発現に関与しうる転写因子を安定化させる可能性がある。フラボノイド誘導体であるLY294002は、ホスホイノシチド3キナーゼ（PI3K）を選択的に阻害し、PI3K/Aktシグナル伝達経路を変化させる可能性がある。このような調節は、LRRC46のタンパク質合成に関連する転写調節メカニズムに間接的に影響を与える可能性がある。アントラピラゾロン阻害剤であるSP600125は、c-Jun N末端キナーゼ（JNK）の活性を阻害し、LRRC46の発現を制御する転写因子の活性を変化させる可能性がある。さらに、ピリジニルイミダゾール誘導体であるSB203580は、p38マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）を標的とし、LRRC46の発現を制御する制御因子に影響を与える可能性のある下流のシグナル伝達効果を変化させる。

PD98059とU0126はどちらも合成化合物で、細胞外シグナル調節キナーゼ（ERK）の活性化を阻害する。ERKシグナル伝達を阻害することにより、これらの阻害剤はLRRC46遺伝子の発現に関与する転写因子のリン酸化状態に影響を与えると考えられる。Streptomyces conglobatusから発見されたカルシウムイオノフォアであるイオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、LRRC46を制御する経路と交差する可能性のあるシグナル伝達のカスケードを引き起こす。オカダ酸は、プロテインホスファターゼ1および2Aの強力な阻害剤として働き、LRRC46の発現に重要であると考えられるシグナル伝達経路内のタンパク質の脱リン酸化を防ぐ。合成化合物であるKN-93は、Ca2+/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼII（CaMKII）を選択的に阻害し、LRRC46活性に影響を与えるシグナル伝達経路に影響を与える可能性がある。タプシガルギンはカルシウムのホメオスタシスを破壊し、LRRC46の制御に影響を及ぼすシグナル伝達を開始する可能性がある。ゲニステインはチロシンキナーゼ阻害剤として機能し、LRRC46の制御に関与すると考えられる主要なシグナル伝達分子のリン酸化状態を変化させる。