LRCH2 アクチベーター
一般的なLRCH2活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PGE2 CAS 363-24-6、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、H-89二塩酸塩CAS 130964-39-5、IBMX CAS 28822-58-4などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
LRCH2活性化剤には、LRCH2の活性増強につながる細胞内シグナル伝達経路を調節する様々な化合物が含まれる。フォルスコリンはアデニリルシクラーゼを直接刺激し、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。このcAMPの増加はプロテインキナーゼA（PKA）を活性化するのに重要であり、PKAは次にLRCH2活性を制御する主要タンパク質をリン酸化する。プロスタグランジンE2(PGE2)はEP受容体を介して作用し、cAMPを上昇させ、さらにPKAの活性化を促進し、LRCH2経路に影響を与える。同様に、イソプロテレノールはβアドレナリン受容体アゴニストとして機能し、cAMP産生を高め、それによってPKAを刺激し、LRCH2の機能状態に影響を与える。IBMXは、ホスホジエステラーゼを阻害することにより、cAMPの分解を防ぎ、LRCH2の機能に関連するPKAとその下流のエフェクターの持続的な活性化を保証する。
さらに、007-AMによるEpacの選択的活性化は、Rap1のようなcAMPシグナル伝達に不可欠な低分子GTPaseの活性化につながり、直接的なタンパク質間相互作用や複合体形成を通じてLRCH2の活性に影響を与えることができる。アニソマイシンやU0126のような化合物は、cAMPレベルには直接影響しないが、それぞれJNKやMAPK/ERKのような他のシグナル伝達経路を調節する。これらの経路は、シグナル伝達ネットワークとクロストークを起こすことが知られている。LRCH2活性化物質には、LRCH2の活性を増強させる細胞内シグナル伝達経路を調節する様々な化合物が含まれる。フォルスコリンはアデニリルシクラーゼを直接刺激し、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。このcAMPの増加はプロテインキナーゼA（PKA）を活性化するのに重要であり、PKAは次にLRCH2活性を制御する主要タンパク質をリン酸化する。プロスタグランジンE2（PGE2）もEP受容体を介してcAMPを上昇させ、PKAの活性化をさらに促進し、LRCH2経路に影響を与える。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、細胞内cAMPの増加につながります。これにより、PKAが活性化され、LRCH2を介したシグナル伝達に関与するタンパク質のリン酸化が引き起こされ、LRCH2の活性が強化されます。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $159.00 $275.00 $678.00 | 37 | |
プロスタグランジンE2（PGE2）はEP2/EP4受容体に結合してcAMPの増加を引き起こし、その後LRCH2が関与するPKA依存性のリン酸化経路を通じてLRCH2の活性を高める。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールはcAMP産生を増加させ、LRCH2の機能を調節する基質をリン酸化するPKAを活性化してLRCH2活性を高める。 | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $94.00 $186.00 | 71 | |
H-89はPKA阻害剤ですが、逆説的な方法で、阻害を克服するためにcAMPレベルの代償的増加を誘導することでLRCH2活性を促進し、間接的にPKA媒介LRCH2経路を活性化します。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
非特異的ホスホジエステラーゼ阻害剤であるIBMXは、cAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化と、LRCH2シグナル伝達に影響を与える関連基質のリン酸化を通じて、LRCH2活性を増強する。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $99.00 $259.00 | 36 | |
アニソマイシンはJNKシグナル伝達を活性化し、LRCH2シグナル伝達ネットワークの一部である制御タンパク質のリン酸化を通じて、LRCH2活性の増強につながる可能性がある。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $136.00 $446.00 | 114 | |
タプシガリンは、SERCAポンプを阻害することでカルシウム恒常性を崩壊させ、細胞内カルシウムレベルを上昇させます。これにより、カルシウム依存性のシグナル伝達分子を介してLRCH2と相互作用し、LRCH2の活性を高める可能性があります。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $105.00 $250.00 | 8 | |
ザプリナストもまたPDE5阻害剤であり、cAMPレベルを上昇させ、持続的なPKA活性とそれに続くLRCH2シグナル伝達ネットワークの一部であるタンパク質のリン酸化により、LRCH2活性を促進します。 | ||||||