LOC81691阻害剤

一般的なLOC81691阻害剤としては、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2、SB 203580 CAS 152121-47-6、ラパマイシンCAS 53123-88-9が挙げられるが、これらに限定されない。

スタウロスポリンは、ATPを模倣してATP結合部位に結合することにより多くのキナーゼに関与し、その酵素活性を阻害する広範なキナーゼ阻害剤として際立っている。LY294002とWortmanninは、ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）を正確に阻害することでよく知られており、PI3K/Akt経路の下流タンパク質の活性化に重要なリン酸化現象を停止させる。MAPK/ERKカスケードの領域では、U0126とPD98059が、この経路の重要な酵素であるMEK1とMEK2を選択的に阻害し、その後のERKの活性化と増殖と分化に関連する細胞シグナルの伝播を阻止することで評価されている。SB203580とSP600125は、それぞれp38 MAPキナーゼとc-Jun N-末端キナーゼ（JNK）を標的とし、キナーゼの活性化を防ぐことによって炎症反応とストレス反応の経路を抑制する。

ラパマイシンは、mTOR経路に特異的に作用し、細胞の代謝と成長調節において極めて重要な構成要素であるmTORC1複合体に結合して阻害することにより、細胞の成長と増殖を抑制することが知られている。ZM-447439は、有糸分裂の際に染色体の整列に重要な役割を果たすオーロラキナーゼを標的とすることで細胞分裂を阻害し、細胞周期の停止をもたらす。タプシガルギンは異なるメカニズムで作用し、小胞体のSERCAポンプを標的とし、それによって細胞内のカルシウム貯蔵を撹乱し、細胞ストレスとアポトーシスを引き起こす。プロテアソーム阻害剤であるボルテゾミブは、細胞内にミスフォールドしたタンパク質の蓄積を引き起こし、タンパク質毒性ストレスによる細胞死を誘発する。最後に、シクロパミンはヘッジホッグシグナル伝達経路に対するアンタゴニストとして作用し、スムーセンド受容体に結合して、細胞分化と組織パターニングに重要なヘッジホッグシグナル伝達経路の機能を阻害する。