Date published: 2025-11-1

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LNX4阻害剤

一般的なLNX4阻害剤としては、ゲフィチニブCAS 184475-35-2、イマチニブCAS 152459-95-5、ソラフェニブCAS 284461-73-0、エルロチニブ(遊離塩基)CAS 183321-74-6、ダサチニブCAS 302962-49-8が挙げられるが、これらに限定されない。

Ligand of Numb Protein X 4 (LNX4)は、ユビキチン・プロテアソームシステム内の微妙な構成要素であり、翻訳後修飾のランドスケープ、特に標的タンパク質のユビキチン化とそれに続く分解において極めて重要な役割を果たすE3ユビキチンリガーゼとして機能している。この機能は、シグナル伝達、細胞周期の進行、神経発生など、多くの細胞プロセスを制御する上で重要である。様々なタンパク質の安定性と局在を決定することにより、LNX4は細胞の動態と恒常性に直接影響を及ぼす。神経前駆細胞の維持と神経発生への関与は、このタンパク質が発生過程において重要であることを強調している。LNX4が介在するユビキチン化は、細胞の適応性と発生的な合図への応答を確実にする、細かく調整されたメカニズムであり、それによって、適切な神経発生に必要な幹細胞の再生と分化のバランスを維持している。

LNX4のユビキチンリガーゼ活性の阻害は、E2共役酵素との相互作用の阻害、基質認識の阻害、触媒機能を阻害するLNX4の構造的完全性の変化など、複数のメカニズムから生じる可能性がある。このような阻害は、LNX4基質のユビキチン化と分解を妨げることにより、細胞内シグナル伝達経路、特に神経新生に関与するシグナル伝達経路に重大な影響を及ぼす可能性がある。LNX4活性の特異性と制御は、リン酸化などの翻訳後修飾によってさらに調節され、基質や制御タンパク質との相互作用を変化させる可能性がある。さらに、擬似基質やネガティブレギュレーターによる競合的結合が、LNX4を本来の標的から遠ざけ、その活性を効果的に阻害する可能性もある。LNX4の阻害の根底にある分子メカニズムを理解することは、細胞プロセスにおけるLNX4の役割と、その制御異常がもたらす潜在的な結果を解明する上で極めて重要である。この知見は、LNX4が神経発生や細胞恒常性の維持に影響を及ぼす経路を解明し、細胞運命の決定や組織の完全性を規定する複雑な制御ネットワークに関する洞察をもたらす可能性がある。

関連項目

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製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Gefitinib

184475-35-2sc-202166
sc-202166A
sc-202166B
sc-202166C
100 mg
250 mg
1 g
5 g
$62.00
$112.00
$214.00
$342.00
74
(2)

EGFR(上皮成長因子受容体)阻害剤で、EGFRのチロシンキナーゼ活性を阻害し、主に特定の癌において細胞の成長と分裂を阻害する。

Imatinib

152459-95-5sc-267106
sc-267106A
sc-267106B
10 mg
100 mg
1 g
$25.00
$117.00
$209.00
27
(1)

BCR-ABLチロシンキナーゼを標的とし、慢性骨髄性白血病および消化管間質腫瘍(GIST)におけるシグナル伝達経路を阻害する。

Sorafenib

284461-73-0sc-220125
sc-220125A
sc-220125B
5 mg
50 mg
500 mg
$56.00
$260.00
$416.00
129
(3)

RAF、VEGFR、PDGFRを含む複数のキナーゼを阻害し、血管新生と細胞増殖に影響を及ぼす。進行した腎細胞癌と肝細胞癌に使用される。

Erlotinib, Free Base

183321-74-6sc-396113
sc-396113A
sc-396113B
sc-396113C
sc-396113D
500 mg
1 g
5 g
10 g
100 g
$85.00
$132.00
$287.00
$495.00
$3752.00
42
(0)

EGFRチロシンキナーゼ阻害剤であり、EGFRシグナル伝達経路を阻害する。

Dasatinib

302962-49-8sc-358114
sc-358114A
25 mg
1 g
$47.00
$145.00
51
(1)

BCR-ABL、Srcファミリーキナーゼ、その他を標的とし、急性リンパ芽球性白血病のいくつかの型に作用する。

Sunitinib, Free Base

557795-19-4sc-396319
sc-396319A
500 mg
5 g
$150.00
$920.00
5
(0)

VEGFRやPDGFRを含む複数の受容体チロシンキナーゼを阻害し、血管新生と腫瘍の成長を阻害する。

Lapatinib

231277-92-2sc-353658
100 mg
$412.00
32
(1)

EGFR/HER2デュアル阻害剤で、EGFRおよびHER2受容体のリン酸化を阻害し、HER2陽性乳癌に使用される。

Everolimus

159351-69-6sc-218452
sc-218452A
5 mg
50 mg
$128.00
$638.00
7
(1)

mTOR(mammalian target of rapamycin)を標的とし、細胞増殖と血管新生を阻害する。進行した腎細胞癌や一部の癌に用いられる。

Ibrutinib

936563-96-1sc-483194
10 mg
$153.00
5
(0)

特にブルトン型チロシンキナーゼ(BTK)を阻害し、慢性リンパ性白血病(CLL)のようなB細胞悪性腫瘍に不可欠なB細胞シグナル伝達を阻害する。

Osimertinib

1421373-65-0sc-507355
5 mg
$86.00
(0)

第3世代のEGFR阻害剤で、非小細胞肺がんのT790M変異EGFRを標的とし、初期のEGFR阻害剤に対する耐性を克服する。