LIN-7阻害剤
一般的なLIN-7阻害剤には、PMA CAS 16561-29-8、Gö 6983 CAS 133053-19-7、ビスインドリルマレイミドI (GF 109203X）CAS 133052-90-1、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、カルホスチンC CAS 121263-19-2。
LIN-7の化学的阻害剤は様々な機序で機能阻害を達成することができるが、主としてタンパク質の活性に重要なリン酸化を阻害することで達成される。Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA)はプロテインキナーゼC (PKC)を活性化し、LIN-7の輸送や分解を変化させるリン酸化を引き起こす。逆に、Gö6983、Bisindolylmaleimide I、Staurosporine、Calphostin C、Chelerythrine、Ro-31-8220、GF 109203X、Hispidin、Ruboxistaurin、Enzastaurin、SotrastaurinはPKCを阻害するという原理で作用する。例えば、Gö6983はLIN-7がリン酸化を受けるのを阻害し、それによって生物学的役割を果たすのを阻害する。Bisindolylmaleimide Iも同様にPKCを阻害し、LIN-7のリン酸化とそれに続く活性を促進する。
さらに、幅広いキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは他のキナーゼの中でもPKCを阻害し、リン酸化を阻害することによってLIN-7の活性を低下させる。カルフォスチンCとキレリスリンもPKCを標的としており、前者はリン酸化の低下によりLIN-7の活性を低下させる可能性がある。Ro-31-8220はさらにPKCを阻害することにより、LIN-7の機能に必要なリン酸化を阻害すると考えられる。強力なPKC阻害剤であるGF 109203XはLIN-7のリン酸化を阻害し、LIN-7の機能を阻害する。ヒスピジンによるPKCの阻害も同様にLIN-7の機能的活性の低下をもたらす。RuboxistaurinとEnzastaurinはLIN-7のリン酸化と活性に直接関与していると思われるアイソフォームであるPKCβを選択的に阻害する。最後に、いくつかのPKCアイソフォームを阻害する能力を持つソトラスタウリンは、LIN-7の生物学的役割に不可欠なリン酸化依存性のプロセスを阻止することができる。これらの多様であるが相互に関連したメカニズムを通して、それぞれの化学物質はLIN-7の活性を制御するリン酸化経路を標的とすることにより、LIN-7の機能阻害に貢献することができる。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、PKCはLIN-7をリン酸化する。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Gö6983はPKC阻害剤であり、LIN-7のリン酸化を阻害し、活性をリン酸化に依存していると考えられるLIN-7の機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
BisindolylmaleimideIはPKCを阻害し、LIN-7のリン酸化とその後の機能活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは幅広いキナーゼ阻害剤であり、PKCを阻害し、リン酸化を低下させ、LIN-7の機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
Calphostin C | 121263-19-2 | sc-3545 sc-3545A | 100 µg 1 mg | $336.00 $1642.00 | 20 | |
カルホスチンCはPKCを阻害し、おそらくリン酸化の低下とLIN-7の機能阻害をもたらす。 | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
ChelerythrineはPKC阻害剤であり、LIN-7の機能に不可欠なリン酸化依存的プロセスを阻止する可能性がある。 | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
Ro-31-8220はPKCを阻害し、必要なリン酸化事象を阻害することによりLIN-7の機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
Hispidin | 555-55-5 | sc-203998 | 5 mg | $408.00 | ||
ヒスピジンはPKC阻害剤であり、LIN-7のリン酸化を阻害し、LIN-7の機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
Ruboxistaurin | 169939-94-0 | sc-507364 | 25 mg | $1080.00 | ||
ルボキシスタウリンはPKCβを選択的に阻害し、このPKCβはLIN-7の機能に重要なリン酸化過程に関与している可能性がある。 | ||||||
Enzastaurin | 170364-57-5 | sc-364488 sc-364488A sc-364488B | 10 mg 50 mg 200 mg | $254.00 $600.00 $1687.00 | 3 | |
エンザスタウリンはPKCβ阻害剤であり、リン酸化を阻害することによりLIN-7の活性を阻害する可能性がある。 | ||||||