Lefty-A アクチベーター
一般的なレフティ-A 活性化剤には、レチノイン酸（all trans CAS 302-79-4）、Dorsomorphin dihydrochloride CAS 1219168-18-9、SB 431 542 CAS 301836-41-9、LY 364947 CAS 396129-53-6、および A 83-01 CAS 909910-43-6 である。
Lefty-A活性化剤は、主にLefty-AのNodalシグナルを阻害する役割と相互作用したり、影響を与えたりする様々なシグナル伝達経路を調節することによって、間接的にその機能的活性を増強する多様な化合物群からなる。レチノイン酸のような化合物は、Lefty-Aが重要な構成要素であるTGF-β経路内の遺伝子の発現に影響を与えることによってその効果を発揮し、Lefty-AのNodalシグナル伝達に対する阻害作用を増強する。同様に、Dorsomorphin、LDN-193189、SB431542は、それぞれBMPシグナル伝達とTGF-β受容体キナーゼを阻害することによって機能する。これらの阻害は細胞内シグナル伝達のバランスを変化させ、Lefty-AがBMPおよびTGF-β経路と密接に関連した経路であるNodalシグナル伝達に対して、より効果的に拮抗作用を発揮することを可能にする。さらに、TGF-β受容体キナーゼ阻害剤であるA-83-01とLY364947、およびFGFR阻害剤であるPD173074は、競合的なシグナル伝達経路を減少させることによってこの増強に寄与し、それによってNodal経路阻害におけるLefty-Aの役割を増強する。
CHIR99021、IWP-2、BIOを含む第二の活性化因子群は、間接的にNodalシグナル伝達に影響を与える経路であるWntシグナル伝達を調節する。Wntシグナル伝達の動態を変化させることによって、これらの化合物はLefty-AのNodalシグナル伝達阻害作用を助長する環境を促進する。GSK-3β阻害剤であるCHIR99021とGSK-3阻害剤であるBIOは、Wnt/β-カテニンシグナル伝達を特異的に調節し、それによってNodal経路の動態に影響を与える。さらに、ALK4/5/7とSmad3をそれぞれ阻害するSB505124とSIS3も、Lefty-Aの活性増強に寄与する。これらはTGF-βシグナル伝達を調節することによってこれを行うが、TGF-βシグナル伝達が阻害されると、Lefty-AはNodalシグナル伝達をより効果的に阻害できるようになる。まとめると、これらのLefty-A活性化因子は、様々な細胞内シグナル伝達経路、特にNodal経路と交差する経路に標的を定めて作用することにより、Lefty-Aの主要な機能であるNodal経路の阻害を促進し、タンパク質の機能を制御する細胞内シグナル伝達の複雑な相互作用を示している。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $66.00 $325.00 $587.00 $1018.00 | 28 | |
レチノイン酸は、細胞分化経路に影響を与えることで、レフティ-A活性を増強します。レフティ-Aが一部であるTGF-β経路の遺伝子発現を調節し、間接的にレフティ-Aのノードシグナル伝達に対する抑制的役割を増強します。 | ||||||
Dorsomorphin dihydrochloride | 1219168-18-9 | sc-361173 sc-361173A | 10 mg 50 mg | $186.00 $751.00 | 28 | |
DorsomorphinはBMPシグナル伝達を阻害することで間接的にLefty-Aの活性を高めます。この阻害により、BMPとNodal経路は相互に作用しているため、Lefty-AはNodalシグナル伝達に対してより効果的に拮抗作用を発揮することができます。 | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $82.00 $216.00 $416.00 | 48 | |
SB431542はTGF-β受容体キナーゼ阻害剤であり、競合するTGF-βシグナル伝達を減少させることで間接的にLefty-Aの活性を高め、それによってLefty-AがNodalシグナル伝達の抑制により効果的に作用できるようになります。 | ||||||
LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | $107.00 $156.00 | 4 | |
LY364947は、別のTGF-β受容体キナーゼ阻害剤であり、SB431542と同様に機能し、TGF-βシグナル伝達を阻害することで間接的にLefty-A活性を増強し、その結果、Lefty-Aがより効果的にNodalシグナル伝達を阻害できるようになります。 | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $202.00 $811.00 | 16 | |
A-83-01はTGF-β I型受容体ALK5を阻害し、Lefty-AのNodalシグナル伝達を阻害する役割と競合するシグナル伝達を減少させることにより、間接的にLefty-Aの活性を増強する。 | ||||||
PD173074 | 219580-11-7 | sc-202610 sc-202610A sc-202610B | 1 mg 5 mg 50 mg | $47.00 $143.00 $680.00 | 16 | |
PD173074はFGFRを阻害し、間接的にLefty-Aの活性を高めます。これは、FGFRシグナル伝達がNodalシグナル伝達を調節できるためであり、FGFRの阻害により、Lefty-AがNodalシグナル伝達をより効果的に阻害できるようになるためです。 | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
LDN-193189はBMPタイプI受容体ALK2/3/6を阻害し、間接的にLefty-Aの活性を高めます。BMPシグナル伝達を阻害することで、Lefty-AがNodalシグナル伝達に対して抑制効果を発揮しやすくなります。 | ||||||
GSK-3 Inhibitor XVI | 252917-06-9 | sc-221691 sc-221691A | 5 mg 25 mg | $180.00 $610.00 | 4 | |
CHIR99021は、Wntシグナル伝達を調節することで間接的にLefty-Aの活性を高めるGSK-3β阻害剤です。Wntシグナル伝達における変化はNodalシグナル伝達に影響を与える可能性があり、それにより間接的にLefty-Aの抑制的役割を高めることができます。 | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $96.00 $292.00 | 27 | |
IWP-2はWnt産生を阻害し、間接的にLefty-Aの活性を高めることができる。Wntシグナルを減少させることにより、IWP-2はLefty-Aが阻害剤として働くNodalシグナル伝達経路に影響を与えることができる。 | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $58.00 $188.00 $884.00 | 10 | |
BIOはGSK-3阻害剤であり、Wnt/β-カテニンシグナル伝達を調節することで間接的にレフティ-Aの活性を高めます。この調節はノダルシグナル伝達に影響を与え、間接的にレフティ-Aの機能的役割を高めることができます。 | ||||||