Lefty-1 アクチベーター
一般的なレフティ-1活性化剤には、レチノイン酸（all trans CAS 302-79-4）、ドスモルフィン二塩酸塩（CAS 1219168-18-9）、SB 431 542 CAS 301836-41-9、LY 364947 CAS 396129-53-6、A 83-01 CAS 909910-43-6 などである。
Lefty-1活性化因子には、主にLefty-1のNodalシグナル抑制の役割と交差するシグナル伝達経路に影響を与えることによって、間接的にその機能的活性を増強する多様な化合物が含まれる。レチノイン酸のような化合物は、Lefty-1が働くTGF-β経路内の遺伝子発現を調節することによって、このプロセスにおいて重要な役割を果たしている。この調節の結果、Lefty-1がNodalシグナルを阻害する能力が増強される。同様に、DorsomorphinやLDN-193189のようなBMPシグナル伝達阻害剤や、SB431542やLY364947のようなTGF-β受容体キナーゼ阻害剤は、間接的にLefty-1の活性を増強する。これらの化合物は、Lefty-1と競合したり相互作用したりするシグナル伝達経路の活性を低下させることによってその効果を発揮し、その結果、Lefty-1のNodalシグナル伝達阻害をより効果的にする。さらに、TGF-βI型受容体ALK5の阻害剤であるA-83-01とFGFR阻害剤であるPD173074は、Nodalシグナル伝達に影響を与えうる経路を調節することによって、この増強にさらに貢献している。
さらに、GSK-3β阻害剤CHIR99021、Wnt産生阻害剤IWP-2、GSK-3阻害剤BIOなどのWntシグナルに影響を与える化合物は、Lefty-1の活性を間接的に促進する。これらの化合物はWntシグナル伝達の動態を変化させ、間接的にNodalシグナル伝達経路に影響を与え、それによってLefty-1の抑制的役割を促進する。SB505124によるALK4/5/7やSIS3によるSmad3のような特定のシグナル伝達成分の阻害もLefty-1の活性をサポートする。TGF-βシグナル伝達経路を調節することによって、これらの阻害剤はLefty-1がNodalシグナル伝達を効果的に阻害するのに有利な環境を作り出す。総合すると、これらのLefty-1活性化因子は、細胞シグナル伝達経路、特にNodalシグナル伝達経路と交差する経路を標的として調節することにより、Nodalシグナル伝達の阻害剤としてのLefty-1の主要な機能を強化し、タンパク質の機能を制御する細胞シグナル伝達の複雑な相互作用を実証している。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイン酸は、細胞分化経路に影響を与えることでレフティ-1の活性を高めます。レフティ-1が関与するTGF-β経路の遺伝子発現を調節し、間接的にノードシグナル伝達に対するレフティ-1の抑制作用を増強します。 | ||||||
Dorsomorphin dihydrochloride | 1219168-18-9 | sc-361173 sc-361173A | 10 mg 50 mg | $182.00 $736.00 | 28 | |
DorsomorphinはBMPシグナル伝達を阻害することで間接的にLefty-1の活性を高めます。この阻害により、BMPとNodal経路が相互に作用しているため、Lefty-1はNodalシグナル伝達に対してより効果的に拮抗作用を発揮することができます。 | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
TGF-β受容体キナーゼ阻害剤であるSB431542は、競合するTGF-βシグナル伝達を減少させることで間接的にLefty-1活性を増強し、それによってLefty-1がNodalシグナル伝達を阻害する効果を高めます。 | ||||||
LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | $105.00 $153.00 | 4 | |
LY364947は、別のTGF-β受容体キナーゼ阻害剤であり、SB431542と同様に機能し、TGF-βシグナル伝達を阻害することで間接的にLefty-1の活性を高め、その結果、Lefty-1がより効果的にNodalシグナル伝達を阻害できるようになります。 | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $650.00 | 16 | |
A-83-01はTGF-β I型受容体ALK5を阻害し、Lefty-1のNodalシグナル伝達を阻害する役割と競合するシグナル伝達を減少させることにより、間接的にLefty-1の活性を増強する。 | ||||||
PD173074 | 219580-11-7 | sc-202610 sc-202610A sc-202610B | 1 mg 5 mg 50 mg | $46.00 $140.00 $680.00 | 16 | |
PD173074はFGFRを阻害し、間接的にLefty-1の活性を高めます。これは、FGFRシグナル伝達がNodalシグナル伝達を調節できるためであり、FGFRの阻害によりLefty-1がNodalシグナル伝達をより効果的に阻害できるようになるためです。 | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
LDN-193189はBMPタイプI受容体ALK2/3/6を阻害し、間接的にLefty-1活性を強化します。BMPシグナル伝達を阻害することで、Lefty-1がノダルシグナル伝達に対して抑制効果を発揮しやすくなります。 | ||||||
GSK-3 Inhibitor XVI | 252917-06-9 | sc-221691 sc-221691A | 5 mg 25 mg | $153.00 $520.00 | 4 | |
CHIR99021はGSK-3β阻害剤であり、Wntシグナル伝達を調節することで間接的にLefty-1の活性を高めます。Wntシグナル伝達における変化はNodalシグナル伝達に影響を与える可能性があり、その結果、Lefty-1の抑制的役割が間接的に強化されます。 | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $94.00 $286.00 | 27 | |
IWP-2はWnt産生を阻害し、間接的にLefty-1の活性を高めることができる。Wntシグナルを減少させることにより、IWP-2はLefty-1が阻害剤として働くNodalシグナル伝達経路に影響を与えることができる。 | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $184.00 $867.00 | 10 | |
BIOはGSK-3阻害剤であり、Wnt/β-カテニンシグナル伝達を調節することで間接的にLefty-1の活性を高めます。この調節はNodalシグナル伝達に影響を及ぼし、間接的にLefty-1の機能的役割を高める可能性があります。 | ||||||