L-type Ca++ CP γ5阻害剤

一般的なL型Ca++ CPγ5阻害剤としては、ベラパミルCAS 52-53-9、ジルチアゼムCAS 42399-41-7、ニフェジピンCAS 21829-25-4、アムロジピンCAS 88150-42-9、イスラジピンCAS 75695-93-1が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

L型Ca++CPγ5（LTCC）阻害薬として作用する化合物には、様々な構造クラスがある。ニフェジピンやアムロジピンなどのジヒドロピリジンは、LTCC上の特定の部位に結合し、細胞内へのカルシウムイオンの流入を優先的に遮断する。この遮断作用は特に血管平滑筋細胞に有効で、血管拡張と収縮の抑制をもたらす。ベラパミルに代表されるフェニルアルキルアミンやジルチアゼムに代表されるベンゾチアゼピンは、結合プロファイルや動態は異なるが、細胞内へのカルシウムの流入を抑制するという点では最終的に同様の結果をもたらす。

血管への影響にとどまらず、カルシウム流入の減少は、神経伝達物質の放出、筋収縮、その他のシグナル伝達経路に関与するタンパク質の活性に影響を及ぼす可能性がある。例えば、シナプス小胞融合装置の一部であるタンパク質や、カルシウムシグナルに応答して遺伝子発現を調節するタンパク質は、LTCC阻害剤の存在下で活性低下を示す可能性がある。LTCC阻害剤はそれぞれ、L型カルシウムチャネルに対して明確な親和性を持っており、ミベフラジルのようにT型カルシウムチャネルにも作用するものもある。これらの阻害剤の特異性と効力は様々であり、細胞内のカルシウム動態に様々な影響を及ぼす。また、フルナリジンのような化合物は、他のイオンチャネルの遮断など、さらなる特性も有しており、LTCCによって制御される以外の細胞プロセスに影響を及ぼす可能性もある。