KV4.2 アクチベーター
一般的なKV4.2活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、IBMX CAS 28822-58-4、Sp-cAMPS CAS 93602-66-5、アニソマイシンCAS 22862-76-6などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
KV4.2活性化剤は、心臓や神経組織の電気信号の形成に重要な役割を果たすタンパク質であるKV4.2カリウムチャネルの機能を増強する化合物の一種である。これらの活性化剤は、チャネルとの直接的な相互作用や、チャネルの活性に影響を与える細胞経路の間接的な調節など、さまざまなメカニズムで作用する。活性化因子の中には、KV4.2チャネルの特定の部位に結合し、開口状態で安定化させ、それによってカリウム伝導度を増加させるものもある。また、細胞膜の電圧変化に対するチャネルの感受性を高め、ある膜電位でより高い開口確率を促進するものもある。直接活性化剤は多くの場合、チャネルのゲーティング機構と特異的に相互作用できるような分子構造を持ち、チャネルの電気的シグナル伝達特性に的を絞った調節を与える。
一方、間接的活性化剤は、細胞内シグナル伝達カスケードの変化を通してKV4.2チャネルの活性に影響を与える。これらの化合物は、cAMPのような細胞内メッセンジャーのレベルを上昇させ、その結果、KV4.2チャネルをリン酸化するプロテインキナーゼが活性化され、チャネル活性が上昇する。あるいは、間接的活性化剤は、チャネルの脱リン酸化を担うリン酸化酵素を阻害し、チャネルをリン酸化された、より活性の高い状態に維持する可能性もある。
Items 1 to 10 of 11 total
画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
アデニルシクラーゼを活性化し、cAMPを増加させ、PKAを活性化する。PKAはKV4.2チャネルをリン酸化し、その活性を高める。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
βアドレナリン受容体作動薬で、cAMPレベルを上昇させ、PKAリン酸化を介してKV4.2の活性化につながる可能性がある。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
ホスホジエステラーゼの非特異的阻害剤は、その分解を防ぐことでcAMPを増加させ、PKAを介してKV4.2チャネル活性を増強する可能性がある。 | ||||||
Sp-cAMPS | 93602-66-5 | sc-201571 | 1 mg | $95.00 | 3 | |
PKAを活性化するcAMPアナログで、PKAはKV4.2チャネルの活性をリン酸化して上昇させる。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
タンパク質合成を阻害し、ストレス活性化プロテインキナーゼを活性化することができるため、間接的にKV4.2の機能を高める可能性がある。 | ||||||
Adenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 60-92-4 | sc-217584 sc-217584A sc-217584B sc-217584C sc-217584D sc-217584E | 100 mg 250 mg 5 g 10 g 25 g 50 g | $114.00 $175.00 $260.00 $362.00 $617.00 $1127.00 | ||
細胞透過性のcAMPアナログで、PKAを活性化し、KV4.2活性を上昇させる可能性がある。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
アドレナリン受容体を刺激することにより、cAMPを増加させ、PKAを活性化し、KV4.2チャネルの活性を高めると考えられる。 | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
PKA阻害剤であり、文脈によってはcAMPレベルを上昇させるフィードバック機構を引き起こし、KV4.2活性を上昇させる可能性がある。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
ホスホジエステラーゼ-4阻害剤で、cAMPレベルを上昇させ、KV4.2チャネルのリン酸化と活性を高める可能性がある。 | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
PDE1阻害薬で、cAMPレベルを上昇させ、KV4.2チャネルの活性化につながる可能性がある。 | ||||||