KRTAP21-1 阻害剤は、ケラチン関連タンパク質(KAP)ファミリーの一員である KRTAP21-1 タンパク質を標的とする化合物の一種です。 KAP は、毛髪や羊毛の形成に関与する構造タンパク質であり、ケラチン中間フィラメントと相互作用して強度と弾力性を与えます。KRTAP21-1は、ケラチン繊維の構造と組織化に関与するさまざまなKAPのひとつです。これらの阻害剤は、KRTAP21-1の活性または機能を調節するように設計された分子であり、ケラチン-ケラチン関連タンパク質のネットワークに影響を与える。KRTAP21-1阻害剤の化学構造は、通常、KRTAP21-1タンパク質の特定のアミノ酸残基と相互作用し、その立体構造または結合特性を変化させることのできる官能基を含む。これらの相互作用には、阻害剤の設計や性質に応じて、疎水性接触、水素結合、さらには共有結合修飾が関与する可能性がある。分子の特徴という観点では、KRTAP21-1阻害剤は複雑性に違いがあり、KRTAP21-1タンパク質の天然のリガンドまたは結合パートナーの構造を模倣する小有機分子からペプチドまたはペプチド模倣物まで様々である。これらの阻害剤は、KRTAP21-1に対する高い特異性を持つように最適化されることが多く、KAPファミリーまたはケラチンネットワーク内の他のタンパク質に対するオフターゲット効果を低減します。さらに、溶解度、安定性、生物学的利用能などの阻害剤の物理化学的特性は、KRTAP21-1タンパク質を制御された方法で効果的に調節する能力に影響を与える重要な要素です。KRTAP21-1阻害剤の開発には、タンパク質の構造、ケラチン線維との相互作用、ケラチンの組織化に関連する細胞および分子プロセスにおける役割に関する詳細な理解が必要です。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
この薬剤はKRTAP21-1プロモーター領域内のCpGアイランドを脱メチル化し、この遺伝子の転写抑制につながる可能性がある。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
ヒストン脱アセチル化酵素活性を阻害することで、この化合物はKRTAP21-1遺伝子座周辺の閉じたクロマチン構造を促進し、それによってその転写をサイレンシングしているのかもしれない。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
スベロイルアニリドヒドロキサム酸は、ヒストンアセチル化を増加させることにより、KRTAP21-1遺伝子に抑制的なクロマチン環境を作り出し、転写抑制をもたらす可能性がある。 | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
ミトラマイシンAはKRTAP21-1プロモーターDNAに選択的に結合し、必須転写因子の結合部位を妨害することで、遺伝子の転写を抑制することができた。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
DNAにインターカレートすることで、この化合物はKRTAP21-1 mRNA合成中のRNAポリメラーゼの伸長期を阻害し、遺伝子発現の減少につながる。 | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
RG 108は、KRTAP21-1遺伝子に特異的なDNAメチル化酵素の活性を阻害し、メチル化低下と転写ダウンレギュレーションを引き起こしているのかもしれない。 | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
このシチジン類似体は、複製中にKRTAP21-1遺伝子に取り込まれ、DNAメチルトランスフェラーゼの枯渇とそれに続く転写抑制を引き起こす可能性がある。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
エピガロカテキンガレートは、KRTAP21-1遺伝子プロモーターのメチル化を阻害し、その結果、転写装置のリクルートを妨げ、遺伝子発現レベルを低下させる可能性がある。 | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
アセトアルデヒド脱水素酵素を阻害することで、ジスルフィラムは間接的にKRTAP21-1遺伝子の活性抑制につながる細胞内環境を作り出す可能性がある。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイン酸は、ホモ二量化またはヘテロ二量化するレチノイン酸レセプターに結合し、KRTAP21-1プロモーター中のレチノイン酸応答エレメントに結合し、その発現を低下させると考えられる。 | ||||||