Date published: 2025-11-27

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KRTAP21-1阻害剤

一般的なKRTAP21-1阻害剤には、5-アザシチジン CAS 320-67-2、トリコスタチン A CAS 58880-19-6、スベロ oylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9、Mithramycin A CAS 18378-89-7、Actinomycin D CAS 50-76-0などがある。

KRTAP21-1 阻害剤は、ケラチン関連タンパク質(KAP)ファミリーの一員である KRTAP21-1 タンパク質を標的とする化合物の一種です。 KAP は、毛髪や羊毛の形成に関与する構造タンパク質であり、ケラチン中間フィラメントと相互作用して強度と弾力性を与えます。KRTAP21-1は、ケラチン繊維の構造と組織化に関与するさまざまなKAPのひとつです。これらの阻害剤は、KRTAP21-1の活性または機能を調節するように設計された分子であり、ケラチン-ケラチン関連タンパク質のネットワークに影響を与える。KRTAP21-1阻害剤の化学構造は、通常、KRTAP21-1タンパク質の特定のアミノ酸残基と相互作用し、その立体構造または結合特性を変化させることのできる官能基を含む。これらの相互作用には、阻害剤の設計や性質に応じて、疎水性接触、水素結合、さらには共有結合修飾が関与する可能性がある。分子の特徴という観点では、KRTAP21-1阻害剤は複雑性に違いがあり、KRTAP21-1タンパク質の天然のリガンドまたは結合パートナーの構造を模倣する小有機分子からペプチドまたはペプチド模倣物まで様々である。これらの阻害剤は、KRTAP21-1に対する高い特異性を持つように最適化されることが多く、KAPファミリーまたはケラチンネットワーク内の他のタンパク質に対するオフターゲット効果を低減します。さらに、溶解度、安定性、生物学的利用能などの阻害剤の物理化学的特性は、KRTAP21-1タンパク質を制御された方法で効果的に調節する能力に影響を与える重要な要素です。KRTAP21-1阻害剤の開発には、タンパク質の構造、ケラチン線維との相互作用、ケラチンの組織化に関連する細胞および分子プロセスにおける役割に関する詳細な理解が必要です。

関連項目

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製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

5-Azacytidine

320-67-2sc-221003
500 mg
$280.00
4
(1)

この薬剤はKRTAP21-1プロモーター領域内のCpGアイランドを脱メチル化し、この遺伝子の転写抑制につながる可能性がある。

Trichostatin A

58880-19-6sc-3511
sc-3511A
sc-3511B
sc-3511C
sc-3511D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
$149.00
$470.00
$620.00
$1199.00
$2090.00
33
(3)

ヒストン脱アセチル化酵素活性を阻害することで、この化合物はKRTAP21-1遺伝子座周辺の閉じたクロマチン構造を促進し、それによってその転写をサイレンシングしているのかもしれない。

Suberoylanilide Hydroxamic Acid

149647-78-9sc-220139
sc-220139A
100 mg
500 mg
$130.00
$270.00
37
(2)

スベロイルアニリドヒドロキサム酸は、ヒストンアセチル化を増加させることにより、KRTAP21-1遺伝子に抑制的なクロマチン環境を作り出し、転写抑制をもたらす可能性がある。

Mithramycin A

18378-89-7sc-200909
1 mg
$54.00
6
(1)

ミトラマイシンAはKRTAP21-1プロモーターDNAに選択的に結合し、必須転写因子の結合部位を妨害することで、遺伝子の転写を抑制することができた。

Actinomycin D

50-76-0sc-200906
sc-200906A
sc-200906B
sc-200906C
sc-200906D
5 mg
25 mg
100 mg
1 g
10 g
$73.00
$238.00
$717.00
$2522.00
$21420.00
53
(3)

DNAにインターカレートすることで、この化合物はKRTAP21-1 mRNA合成中のRNAポリメラーゼの伸長期を阻害し、遺伝子発現の減少につながる。

RG 108

48208-26-0sc-204235
sc-204235A
10 mg
50 mg
$128.00
$505.00
2
(1)

RG 108は、KRTAP21-1遺伝子に特異的なDNAメチル化酵素の活性を阻害し、メチル化低下と転写ダウンレギュレーションを引き起こしているのかもしれない。

5-Aza-2′-Deoxycytidine

2353-33-5sc-202424
sc-202424A
sc-202424B
25 mg
100 mg
250 mg
$214.00
$316.00
$418.00
7
(1)

このシチジン類似体は、複製中にKRTAP21-1遺伝子に取り込まれ、DNAメチルトランスフェラーゼの枯渇とそれに続く転写抑制を引き起こす可能性がある。

(−)-Epigallocatechin Gallate

989-51-5sc-200802
sc-200802A
sc-200802B
sc-200802C
sc-200802D
sc-200802E
10 mg
50 mg
100 mg
500 mg
1 g
10 g
$42.00
$72.00
$124.00
$238.00
$520.00
$1234.00
11
(1)

エピガロカテキンガレートは、KRTAP21-1遺伝子プロモーターのメチル化を阻害し、その結果、転写装置のリクルートを妨げ、遺伝子発現レベルを低下させる可能性がある。

Disulfiram

97-77-8sc-205654
sc-205654A
50 g
100 g
$52.00
$87.00
7
(1)

アセトアルデヒド脱水素酵素を阻害することで、ジスルフィラムは間接的にKRTAP21-1遺伝子の活性抑制につながる細胞内環境を作り出す可能性がある。

Retinoic Acid, all trans

302-79-4sc-200898
sc-200898A
sc-200898B
sc-200898C
500 mg
5 g
10 g
100 g
$65.00
$319.00
$575.00
$998.00
28
(1)

レチノイン酸は、ホモ二量化またはヘテロ二量化するレチノイン酸レセプターに結合し、KRTAP21-1プロモーター中のレチノイン酸応答エレメントに結合し、その発現を低下させると考えられる。