Kinesin阻害剤

AZ 3146は、キネシンモータータンパク質の選択的モジュレーターとして機能し、特定のキネシンアイソフォームへの結合親和性を高めるユニークな相互作用を示す。この化合物はキネシンのコンフォメーション状態を変化させ、微小管に沿った運動性に影響を与える。この化合物の特異的な反応速度論は、細胞内輸送プロセスの微妙な制御を促進し、荷物の運搬や細胞構成に影響を与える可能性がある。この化合物の物理的特性は、安定性とキネシン活性調節の有効性に寄与している。

モナストロールは細胞透過性の低分子阻害剤で、キネシンEg5の運動活性を特異的に阻害する。

SB 743921はキネシンモータータンパク質の強力な阻害剤として作用し、キネシンの機能に不可欠なATPase活性を阻害するユニークな能力を示す。この化合物は、特定のキネシンアイソフォームを選択的に標的とし、微小管ダイナミクスの変化と細胞内輸送の障害を引き起こす。この化合物の特異的な分子間相互作用は、競合的阻害メカニズムをもたらし、荷物の移動速度に影響を与え、細胞構造に影響を及ぼす。この化合物は安定であるため、キネシン駆動プロセスの調節に有効である。

S-トリチル-L-システインは、キネシンモータードメインの主要なアミノ酸残基との特異的な相互作用を促進するユニークなチオール基を介して、キネシン活性を調節する顕著な能力を示す。この化合物はキネシンのコンフォメーションダイナミクスを変化させ、微小管への結合親和性に影響を与える。ATPの加水分解に影響を与えることで、モータータンパク質の運動動態を効果的に変化させ、細胞内輸送メカニズムや細胞組織に大きな変化をもたらす。

K 858は、キネシンモータードメイン内の重要な残基と選択的に水素結合する能力を持つことが特徴で、キネシンの機能を強力に調節する。この相互作用は、キネシン-微小管複合体の安定性を高めるコンフォメーションシフトを引き起こす。さらに、K 858はキネシンのATPアーゼ活性に影響を与え、それによって微小管に沿ったモータータンパク質の移動速度を微調整し、細胞内荷物の輸送効率に影響を与える。

Ispinesibはキネシン5の選択的阻害剤であり、モータータンパク質の機能を阻害するユニークな結合動態を示す。イスピネシブはATP結合部位と相互作用し、キネシンが微小管に沿って移動する能力を阻害するコンフォメーション状態の変化をもたらす。この阻害は有糸分裂の紡錘体の組み立てに影響を与え、微小管の動態を調節し、細胞の輸送メカニズムに影響を与えるイスピネシブの役割を示している。

ジメチレナストロンはキネシンEg5を特異的に阻害し、有糸分裂の紡錘体極の分離を阻害する。

GSK-923295は、セントロメア関連タンパク質E（CENP-E）のキネシン運動活性を特異的に阻害する。

MK-0731としても知られ、キネシンEg5の強力な阻害剤であり、紡錘体形成を阻害することにより細胞周期の停止を誘導する。

ATP結合部位を調節することでキネシンEg5を阻害し、微小管ダイナミクスに影響を与える。