KIF1A阻害剤
一般的な KIF1A 阻害剤には、Monastrol CAS 254753-54-3、Eg5 Inhibitor III、Dimethylenastron CAS 863774-58-7、Ispinesib CAS 336113-53-2、(2S)-2-(3-Aminoprop -2-（3-アミノプロピル）-5-（2,5-ジフルオロフェニル）-N-メトキシ-N-メチル-2-フェニル-1,3,4-チアジアゾール-3（2H）-カルボキサミド CAS 885060-09-3 および K 858 CAS 72926-24-0。
KIF1A阻害剤には、関連するモータータンパク質や微小管ダイナミクスや細胞分裂過程に関与する経路に影響を与えることによって、間接的にKIF1Aタンパク質を標的とする様々な化学物質が含まれる。KIF1Aの直接的な阻害剤は現在のところ限られているが、これらの化合物はKIF1Aの活性を間接的に調節する経路を提供する。阻害剤は主にEg5やKSPのようなキネシン様タンパク質を標的としており、これらのタンパク質はKIF1Aと機能的に類似しており、特に微小管ベースの輸送においてその役割を担っている。
これらの阻害剤は、標的タンパク質のATPase活性を阻害したり、微小管への結合を変化させたり、紡錘体の組み立て過程を阻害したりすることによって機能する。例えば、モナストロールやジメチレナストロンのような化合物は、Eg5を特異的に阻害することによって作用し、紡錘体ダイナミクスの変化をもたらし、小胞輸送や細胞分裂におけるKIF1Aの役割に間接的に影響を与える。同様に、イスピネシブとフィラネシブはKSPを標的とし、微小管の安定性に影響を与え、それによってKIF1Aの機能に影響を与える可能性がある。これらの関連タンパク質を阻害すると、細胞内輸送メカニズムが変化し、KIF1Aが重要な役割を果たしている神経細胞内のシナプス小胞やその他の荷物の輸送に影響を及ぼす可能性がある。ON 01910.NaやBI-2536のような阻害剤の中には、有糸分裂の紡錘体形成に関与するPlk1などのキナーゼを標的とするものがある。これらのキナーゼを阻害することによって、これらの阻害剤は間接的にシナプス小胞輸送におけるKIF1Aの役割を調節することができる。ZM447439やVX-680のような化合物によるオーロラキナーゼの阻害も、この間接的な調節に寄与している。なぜなら、これらのキナーゼは細胞分裂時の紡錘体の組み立てと染色体の分離に重要だからである。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Monastrol | 254753-54-3 | sc-202710 sc-202710A | 1 mg 5 mg | $120.00 $233.00 | 10 | |
モナストロールは細胞透過性の低分子阻害剤であり、モータータンパク質Eg5を特異的に標的とする。Eg5はKIF1Aに関連するキネシン様タンパク質である。モノアストラル紡錘体の形成を誘導することでEg5を阻害し、間接的に細胞分裂と小胞輸送におけるKIF1Aの機能を影響する。 | ||||||
Eg5 Inhibitor III, Dimethylenastron | 863774-58-7 | sc-221576 sc-221576A sc-221576B sc-221576C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $38.00 $132.00 $244.00 $516.00 | 1 | |
ジメチレナストロンはEg5キネシンの阻害剤です。Eg5のATPアーゼ活性を阻害し、それによって有糸分裂紡錘体の動態を妨害します。この間接的な阻害は、細胞分裂中の細胞輸送メカニズムを変化させることによって、KIF1A関連の経路に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Ispinesib | 336113-53-2 | sc-364747 | 10 mg | $495.00 | ||
Ispinesibは、KIF1Aと密接な関係にあるKinesin Spindle Protein（KSP）の選択的阻害剤です。KSPを阻害することにより、Ispinesibは微小管のダイナミクスを阻害し、神経細胞輸送におけるKIF1Aの機能を間接的に影響する可能性があります。 | ||||||
(2S)-2-(3-Aminopropyl)-5-(2,5-difluorophenyl)-N-methoxy-N-methyl-2-phenyl-1,3,4-thiadiazole-3(2H)-carboxamide | 885060-09-3 | sc-479542 | 10 mg | $430.00 | ||
(2S)-2-(3-アミノプロピル)-5-(2,5-ジフルオロフェニル)-N-メトキシ-N-メチル-2-フェニル-1,3,4-チアジアゾール-3(2H)-カルボキサミド（別名フィラネシブ）は選択的KSP阻害剤である。KSPのアロステリック部位に結合し、その活性を阻害し、微小管の安定性に影響を与える。これにより、神経細胞におけるKIF1Aの機能に間接的に影響を与える可能性があります。 | ||||||
K 858 | 72926-24-0 | sc-300856 sc-300856A | 10 mg 50 mg | $159.00 $693.00 | ||
K 858は選択的かつ強力なEg5阻害剤です。Eg5のモータードメインを標的とし、ATPアーゼ活性を阻害します。これにより、神経細胞輸送におけるKIF1A関連経路を間接的に調節することが可能です。 | ||||||
S-Trityl-L-cysteine | 2799-07-7 | sc-202799 sc-202799A | 1 g 5 g | $31.00 $65.00 | 6 | |
S-トリチル-L-システインはEg5の強力な阻害剤である。ATP結合部位をブロックすることにより作用し、Eg5の運動活性を停止させ、KIF1Aの機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
trans-HR22C16 | 462630-41-7 | sc-202842 | 1 mg | $128.00 | ||
HR22C16はEg5の阻害剤である。ATP結合部位とは異なるEg5のループ5部位を特異的に標的とし、KIF1A関連経路を間接的に調節する。 | ||||||
BI 2536 | 755038-02-9 | sc-364431 sc-364431A | 5 mg 50 mg | $148.00 $515.00 | 8 | |
BI-2536は強力なPlk1阻害剤である。Plk1を阻害することで、紡錘体形成を阻害し、間接的に神経細胞のKIF1A関連機能に影響を与えることができる。 | ||||||
GSK 923295 | 1088965-37-0 | sc-490136 | 5 mg | $290.00 | ||
GSK923295は、染色体整列に関与するCENP-Eモータータンパク質を選択的に阻害する。これは、細胞内輸送過程に影響を与えることにより、間接的にKIF1Aに影響を与える可能性がある。 | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
ZM447439はオーロラキナーゼ阻害剤である。オーロラキナーゼを阻害することにより、紡錘体の組み立てと染色体の分離に影響を与え、KIF1Aに関連する経路に影響を与える可能性がある。 | ||||||