KIAA1737 アクチベーター
一般的なKIAA1737活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、リチウムCAS 7439-93-2、ロリプラムCAS 61413-54-5、SB-216763 CAS 280744-09-4、デキサメタゾンCAS 50-02-2などが挙げられるが、これらに限定されない。
KIAA1737はCLOCKと相互作用するペースメーカーとして知られ、概日リズムの制御において極めて重要な役割を果たしている。このタンパク質の活性化は、その安定化とリン酸化状態に収束する細胞内シグナル伝達経路の調節によって達成される。例えば、様々な手段で細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させると、プロテインキナーゼA（PKA）が活性化され、このPKAがKIAA1737をリン酸化することで、KIAA1737の安定性と概日時計を維持する機能が増強される。これは、アデニルシクラーゼを直接刺激する化合物や、cAMPを分解するホスホジエステラーゼ酵素を阻害することによって達成できる。さらに、キナーゼに結合して活性化するATPアナログを用いると、KIAA1737のリン酸化とそれに続く活性化が起こり、このタンパク質が複雑な制御ネットワークの一部であることがさらに証明される。
逆に、KIAA1737を分解に導くキナーゼであるグリコーゲン合成酵素キナーゼ-3（GSK-3）を阻害すると、KIAA1737の安定性と活性が増加する。これは、GSK-3を直接阻害する化学物質によって達成され、KIAA1737のリン酸化を減少させ、KIAA1737の分解を防ぎ、概日リズムにおけるKIAA1737の役割を促進する。神経細胞の興奮性に影響を与え、概日リズム調節に影響を与える可能性のある神経ステロイドも、KIAA1737の活性調節に一役買っている。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
グリコーゲン合成酵素キナーゼ-3（GSK-3）を阻害します。GSK-3はKIAA1737をリン酸化し不安定化させることが知られています。リチウム塩化物はGSK-3を阻害することで間接的にKIAA1737を安定化させ、概日リズムの制御におけるその活性を促進します。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
ホスホジエステラーゼ-4（PDE4）阻害剤は、cAMPの分解を防ぎ、細胞内のcAMPレベルを効果的に上昇させます。この上昇により、プロテインキナーゼA（PKA）が活性化され、KIAA1737をリン酸化し、活性化することができます。 | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $71.00 $202.00 | 18 | |
KIAA1737のリン酸化とその後の分解を阻害するGSK-3阻害剤で、KIAA1737の蓄積を可能にし、概日リズム制御における役割を高める。 | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $91.00 $139.00 $374.00 | 36 | |
グルココルチコイド受容体作動薬は概日リズムを同調させることができ、時計遺伝子の発現を調節することが示されており、間接的にKIAA1737の活性に影響を与える。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $126.00 $328.00 | 30 | |
ホスホジエステラーゼによる分解を受けにくいcAMPアナログで、cAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化とKIAA1737のリン酸化につながる。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $40.00 $92.00 | 212 | |
KIAA1737を構成する概日リズムに影響を与えるシグナル伝達経路を変化させることにより、間接的にKIAA1737の安定化をもたらすMEK阻害剤。 | ||||||
Harmine | 442-51-3 | sc-202644 sc-202644A sc-202644B sc-202644C sc-202644D sc-202644E sc-202644F | 250 mg 500 mg 1 g 10 g 50 g 100 g 500 g | $53.00 $104.00 $126.00 $551.00 $1467.00 $2611.00 $11455.00 | 2 | |
デュアル特異性チロシン調節キナーゼ（DYRK）阻害剤は、下流タンパク質のリン酸化を阻害する可能性があります。これにより、分解を標的とするキナーゼを阻害することで、KIAA1737を安定化および活性化させる可能性があります。 | ||||||
GSK-3 Inhibitor XVI | 252917-06-9 | sc-221691 sc-221691A | 5 mg 25 mg | $180.00 $610.00 | 4 | |
強力なGSK-3阻害剤で、KIAA1737のリン酸化を阻害することにより、KIAA1737の安定化を可能にし、概日リズムを制御する能力を高める。 | ||||||
Adenosine 3′,5′-cyclic Monophosphate, N6-Benzoyl-, Sodium Salt | 30275-80-0 | sc-300167 | 10 µmol | $324.00 | 1 | |
PKAの選択的活性化因子であり、KIAA1737を含むシグナル伝達経路内のタンパク質のリン酸化を誘導し、活性を促進する可能性がある。 | ||||||
Pregnenolone sulfate sodium salt | 1852-38-6 | sc-301609 | 50 mg | $99.00 | 2 | |
神経細胞の興奮性を調節することができ、概日リズムの調節に関与しており、KIAA1737の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||