KDEL receptor 1阻害剤
一般的なKDEL受容体1阻害剤には、アデニン（細胞培養グレード CAS 73-24-5）、ブレフェジンA CAS 20350-15-6、モネンシンA CAS 17090-79-8、ツニカマイシン CAS 11089-65-9、カスタノスペルミン CAS 79831-76-8などが含まれるが、これらに限定されるものではない。
KDEL受容体1阻害剤は、真核細胞内のタンパク質輸送と品質管理に関与する特定の細胞機構を主な標的とする化合物の一群に属する。これらの阻害剤は、小胞体-ゴルジ体輸送経路の不可欠な構成要素であるKDEL受容体の機能を阻害するように設計されている。KDELレセプターは、ERD2（ER retention defective 2）レセプターとしても知られ、主にシス-ゴルジ体に存在する膜貫通タンパク質である。その主な役割は、C末端にKDEL（Lys-Asp-Glu-Leu）モチーフを持つタンパク質をゴルジ体から認識・回収し、小胞体へ輸送して適切なフォールディングや分解をさせることであり、細胞内のタンパク質の恒常性維持に貢献している。
KDEL受容体1阻害剤は、KDELを含むタンパク質とKDEL受容体との結合を阻害することによって、この逆行性輸送経路を破壊するように設計されている。そうすることで、これらの阻害剤は特定のタンパク質の細胞内分布に影響を与え、細胞プロセスや機能に下流から影響を及ぼす可能性がある。研究者たちは、KDEL受容体1阻害剤をさまざまな実験的状況で用いて、細胞内のタンパク質輸送の理解を深め、ER-ゴルジ体輸送の制御を調べ、この特定の経路の阻害が細胞生理学に及ぼす影響を研究している。これらの化合物は、タンパク質の品質管理機構の複雑さを解明するための貴重なツールとして役立っており、その開発と使用は、基本的な細胞プロセスに関する知識の発展に貢献している。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Adenine, cell culture grade | 73-24-5 | sc-291834 sc-291834A sc-291834B | 5 g 25 g 100 g | $82.00 $206.00 $546.00 | 2 | |
ATP合成を阻害し、KDEL受容体のエネルギー依存性メカニズムに影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
ER-ゴルジ体中間コンパートメントを破壊し、間接的にKDEL受容体の輸送に影響を与える。 | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $152.00 $515.00 | ||
ゴルジ体のpH勾配を乱すイオノフォアで、おそらくKDEL受容体のサイクリングに影響を与える。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
N-結合型グリコシル化を阻害し、おそらくミスフォールディングタンパク質を引き起こし、間接的にKDEL受容体の機能に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | $180.00 $620.00 | 10 | |
糖タンパク質のプロセシングを阻害し、間接的にKDEL受容体の動態を乱すERストレスにつながる可能性がある。 | ||||||
Deoxynojirimycin | 19130-96-2 | sc-201369 sc-201369A | 1 mg 5 mg | $72.00 $142.00 | ||
グリコシダーゼ酵素を阻害し、糖タンパク質のフォールディングやKDEL受容体サイクルに影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $58.00 $83.00 $140.00 $242.00 | 38 | |
微小管解重合剤で、KDEL受容体含有小胞を含む細胞内輸送を阻害することができる。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
SERCAポンプ阻害剤は小胞体ストレスを引き起こし、間接的にKDEL受容体の発現と機能に影響を与える。 | ||||||
Cyclopiazonic Acid | 18172-33-3 | sc-201510 sc-201510A | 10 mg 50 mg | $173.00 $612.00 | 3 | |
もう一つのSERCAポンプ阻害剤は、ERストレスを誘導し、KDEL受容体活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Colchicine | 64-86-8 | sc-203005 sc-203005A sc-203005B sc-203005C sc-203005D sc-203005E | 1 g 5 g 50 g 100 g 500 g 1 kg | $98.00 $315.00 $2244.00 $4396.00 $17850.00 $34068.00 | 3 | |
チューブリンに結合して微小管の重合を阻害し、間接的にKDEL受容体の輸送に影響を与える。 | ||||||