KDEL receptor 1阻害剤

一般的なKDEL受容体1阻害剤には、アデニン（細胞培養グレード CAS 73-24-5）、ブレフェジンA CAS 20350-15-6、モネンシンA CAS 17090-79-8、ツニカマイシン CAS 11089-65-9、カスタノスペルミン CAS 79831-76-8などが含まれるが、これらに限定されるものではない。

KDEL受容体1阻害剤は、真核細胞内のタンパク質輸送と品質管理に関与する特定の細胞機構を主な標的とする化合物の一群に属する。これらの阻害剤は、小胞体-ゴルジ体輸送経路の不可欠な構成要素であるKDEL受容体の機能を阻害するように設計されている。KDELレセプターは、ERD2（ER retention defective 2）レセプターとしても知られ、主にシス-ゴルジ体に存在する膜貫通タンパク質である。その主な役割は、C末端にKDEL（Lys-Asp-Glu-Leu）モチーフを持つタンパク質をゴルジ体から認識・回収し、小胞体へ輸送して適切なフォールディングや分解をさせることであり、細胞内のタンパク質の恒常性維持に貢献している。

KDEL受容体1阻害剤は、KDELを含むタンパク質とKDEL受容体との結合を阻害することによって、この逆行性輸送経路を破壊するように設計されている。そうすることで、これらの阻害剤は特定のタンパク質の細胞内分布に影響を与え、細胞プロセスや機能に下流から影響を及ぼす可能性がある。研究者たちは、KDEL受容体1阻害剤をさまざまな実験的状況で用いて、細胞内のタンパク質輸送の理解を深め、ER-ゴルジ体輸送の制御を調べ、この特定の経路の阻害が細胞生理学に及ぼす影響を研究している。これらの化合物は、タンパク質の品質管理機構の複雑さを解明するための貴重なツールとして役立っており、その開発と使用は、基本的な細胞プロセスに関する知識の発展に貢献している。