KCNT2 アクチベーター

一般的なKCNT2活性化剤としては、エトスクシミドCAS 77-67-8、ガバペンチンCAS 60142-96-3、ラモトリギンCAS 84057-84-1、レボドパCAS 59-92-7、1-アダマンチルアミンCAS 768-94-5が挙げられるが、これらに限定されない。

KCNT2活性化剤は、神経細胞の興奮性を制御する役割で知られるカリウムチャネルであるKCNT2の機能的活性を増強する一群の化合物である。KCNT2活性化剤の中には、キニジンやレチガビンのように、チャネルと直接相互作用するものもある。KCNQチャネル開口薬であるレチガビンは、ニューロンの静止膜電位を高めることによって間接的にKCNT2活性に影響を与え、それによってKCNT2チャネルが開口する可能性を高めることができる。

他のKCNT2活性化剤は、神経細胞の興奮性に影響を与えることにより、間接的にチャネルの活性に影響を与える。エトスクシミド、ラモトリギン、フェニトイン、カルバマゼピン、ゾニサミドなどの化合物は、イオンチャネル遮断薬として作用する。T型カルシウムチャネル遮断薬であるエトスクシミドや、ナトリウムチャネル遮断薬であるラモトリギン、フェニトイン、カルバマゼピン、ゾニサミドなどは、神経細胞の興奮性を変化させ、間接的にKCNT2チャネルの機能活性を高めることができる。ガバペンチン、プレガバリン、トピラマートのような他の化合物は、異なるメカニズムで神経細胞の興奮性に影響を与える。ガバペンチンとプレガバリンはともにカルシウムチャネルのα2-δリガンドであり、トピラマートはGABA受容体アゴニストでありナトリウムチャネル遮断薬であるが、間接的にKCNT2チャネルの開口の可能性を増加させる。最後に、レボドパとアマンタジンは、神経伝達物質レベルまたは受容体活性を調節することによって作用する。レボドパはドーパミンレベルを増加させ、アマンタジンはNMDA受容体拮抗薬であり、どちらも神経細胞の興奮性を変化させ、間接的にKCNT2チャネルの機能活性を高めることができる。