KBTBD4阻害剤
一般的なKBTBD4阻害剤には、ボルテゾミブ CAS 179324-69-7、カーフィルゾミブ CAS 868540-17-4、オプロゾミブ CAS 93 5888-69-0、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、およびエポキシコミシン CAS 134381-21-8。
KBTBD4阻害剤には、KBTBD4を直接標的としないものの、ユビキチン・プロテアソーム系（UPS）を調節することで間接的にその活性を阻害することができる様々な化合物が含まれる。これらの阻害剤は、ユビキチン化タンパク質の分解を阻害することによって作用し、その結果、細胞内にユビキチンタグを持つ基質が蓄積する。この蓄積により、酵素の基質結合能力が飽和するため、KBTBD4に対する競争が激化する。ボルテゾミブ、カルフィルゾミブ、オプロゾミブのようなプロテアソーム阻害剤が作用すると、UPSが破壊され、ユビキチン化タンパク質のレベルが上昇する。これらのタンパク質と結合する役割を持つKBTBD4は、過剰なストレスシステムにより間接的に阻害され、本来の標的との相互作用能力が制限される。ユビキチン化タンパク質の増加は、酵素の選択性にも影響を与え、このような競争条件下では基質を効果的に区別できない可能性がある。
プロテアソーム阻害剤に加えて、脱ユビキチナーゼ阻害剤であるPR-619やE1酵素阻害剤であるPYR-41のような化合物も間接的にKBTBD4の活性を阻害する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
プロテアソーム阻害剤は、ユビキチン化タンパク質の分解を阻害し、細胞内のこれらのタンパク質の蓄積を招きます。これにより、結合の競合が増加することで基質を結合する能力が過剰になり、間接的にKBTBD4を阻害することができます。 | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
不可逆的なプロテアソーム阻害剤であり、ユビキチン化タンパク質の蓄積を引き起こします。ボルテゾミブと同様に、基質競合性を高めることで間接的にKBTBD4を阻害し、特定の基質に対するその機能活性を制限します。 | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
経口プロテアソーム阻害剤であり、ユビキチン化タンパク質の蓄積を引き起こし、ボルテゾミブやカーフィルゾミブと同じメカニズムで基質結合の競合を高めることにより、間接的にKBTBD4を阻害する可能性があります。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
可逆的プロテアソーム阻害剤で、ユビキチン化タンパク質の増加をもたらし、基質結合能を飽和させることで間接的にKBTBD4を阻害する可能性がある。 | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
選択的かつ不可逆的なプロテアソーム阻害剤で、ユビキチン化タンパク質の蓄積を引き起こし、基質競合の激化により間接的にKBTBD4を阻害する可能性がある。 | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
プロテアソームの特異的阻害剤は、ユビキチン化タンパク質の増加を引き起こし、競合環境により基質の結合と処理能力を低下させることで、間接的にKBTBD4を阻害する可能性があります。 | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
プロテアソーム阻害剤は、ユビキチン化タンパク質のレベルを上昇させる可能性があり、基質に対する競争の激化という同じメカニズムによって間接的にKBTBD4を阻害する可能性がある。 | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
20Sプロテアソームを阻害することでプロテアソーム経路を破壊し、ユビキチン化タンパク質を増加させることでKBTBD4の結合を間接的に阻害する天然化合物。 | ||||||
PR 619 | 2645-32-1 | sc-476324 sc-476324A sc-476324B | 1 mg 5 mg 25 mg | $75.00 $184.00 $423.00 | 1 | |
広範囲な脱ユビキチナーゼ阻害剤で、ユビキチン化されたタンパク質の蓄積を引き起こし、基質競合を高めることで間接的にKBTBD4を阻害する可能性がある。 | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
ユビキチン活性化酵素E1の不可逆的阻害剤。ユビキチン結合を阻害することで、基質のユビキチン化を減少させ、間接的にKBTBD4のユビキチン化基質との結合および処理能力に影響を与える可能性があります。 | ||||||