karyopherin β2阻害剤

一般的なカリオフェリンβ2阻害剤には、KPT 330 CAS 1393477-72-9、PRIMA-1 CAS 5608-24-2、イベルメクチン CAS 70288-86-7、レプトマイシンB CAS 87081-35-4、MLN 4924 CAS 905579-51-3などがある。

カリオフェリンβ2阻害剤は、核輸送タンパク質によって制御される細胞機能を調節するために戦略的に設計された多様な化合物群を表しています。例えば、インポルタゾールはインポーチン-βを選択的に阻害し、核輸送プロセスを妨げ、カリオフェリンβ2を介したシャトリングに影響を与える可能性があります。さらに、CRM1阻害剤であるKPT-330、NSC 281668、およびレプトマイシンBは核輸出を妨げ、エクスポーチン依存経路を妨害することで間接的にカリオフェリンβ2を介した輸送に影響を与えます。抗寄生虫特性で知られるイベルメクチンは、インポーチン-α/βを介した核輸送を変化させる予期しない役割を果たし、カリオフェリンβ2関連の細胞プロセスを調節するための潜在的な手段を提供します。ヌクレオジンはインポーチン-βを選択的に阻害し、インポーチン-β経路を妨害することでカリオフェリンβ2を介した核輸送に影響を与える可能性があります。

さらに、MLN4924やCKI-7のような小分子は、それぞれNEDDylation経路やカゼインキナーゼIなどの主要な細胞経路を標的とします。MLN4924はNEDD8活性化酵素を阻害し、翻訳後修飾の変化を通じてカリオフェリンβ2に間接的な影響を与えます。カゼインキナーゼI阻害剤であるCKI-7は、リン酸化イベントに影響を与え、翻訳後修飾や細胞内局在動態を変化させることでカリオフェリンβ2を調節する可能性があります。KPT-185、KPT-251、およびKPT-276のようなSINE化合物は、XPO1（エクスポーチン-1）を選択的に阻害し、核輸出を妨げ、エクスポーチン依存経路の妨害を通じてカリオフェリンβ2関連のプロセスに影響を与える可能性があります。ガンマセクレターゼ阻害剤であるジベンザゼピン（DBZ）は、ノッチシグナル伝達を変化させることで間接的にカリオフェリンβ2に影響を与え、核輸送の調節とカリオフェリンβ2を介したプロセスに潜在的な影響を与えます。これらの阻害剤は、カリオフェリンβ2によって制御される細胞輸送プロセスの複雑な調節ネットワークを解明し、操作するための包括的なツールキットを提供します。