Kap95 アクチベーター
一般的なKap95活性剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、オカダ酸CAS 78111-17-8、カリンクリンA CAS 101932-71-2、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
Kap95活性化剤は、核内インポートを担う細胞機構を標的とする特殊な化合物の一種であり、特にカリオフェリンβタンパク質Kap95の機能を増強する。核膜孔複合体の重要な構成要素であるKap95は、細胞質から核へのタンパク質の輸送を促進する輸入受容体として機能する。Kap95の活性は、核局在化シグナル（NLS）を持つタンパク質のタイムリーで効率的な輸送を確実にすることによって、細胞の恒常性を維持し、遺伝子発現を制御する上で極めて重要である。Kap95の活性化因子はKap95の認識ドメインに結合し、受容体とタンパク質の複合体を安定化させ、より効率的な核内移行プロセスをもたらす。活性化因子の中には、Kap95が核側に到達すると、Kap95-タンパク質複合体の分解に重要な役割を果たすRanGTPase系に対するKap95の親和性を高めるものもあり、それによって受容体をリセットし、さらなる輸送に備えることができる。
Kap95活性化因子が機能するメカニズムは多面的である。ある種の分子はKap95に直接結合し、Kap95の荷との親和性を高める構造変化を引き起こすかもしれない。また、RanGTPaseシステムを調節して、細胞質でのKap95-タンパク質複合体の形成とそれに続く核での分解を促進することによって、間接的に働くものもある。この正確な調節は、輸送の方向性を決定し、タンパク質が核内にのみ取り込まれ、誤って輸出されるのを防ぐため、極めて重要である。Kap95の機能を増強することにより、これらの活性化因子は、細胞周期の間や、転写因子、DNA修復酵素、その他の制御タンパク質の迅速な核内蓄積を必要とするストレスシグナルに応答する際など、核タンパク質の迅速かつ増大した取り込みを必要とする細胞プロセスにおいて重要な役割を果たす。その結果、タンパク質の局在が細かく調整された編成となり、細胞内外の合図に対する細胞の反応に不可欠なものとなり、細胞の機能性と完全性が維持される。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンはジテルペンであり、アデニル酸シクラーゼを直接刺激して、細胞内の環状AMP（cAMP）のレベルを増加させます。cAMPの上昇は、インポーチン-αおよび輸送タンパク質とのKap95の集合を促進することで、Kap95の核移行機能を強化します。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
イソブチルメチルキサンチン（IBMX）は、ホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤であり、その分解を防ぐことで細胞内cAMPを増加させます。これにより、cAMP媒介シグナル伝達経路を維持することで、核輸送におけるKap95の役割が間接的に促進されます。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $291.00 $530.00 $1800.00 | 78 | |
オカダ酸はタンパク質ホスファターゼ1および2Aの強力な阻害剤であり、細胞内のリン酸化状態を変化させます。これにより、Kap95のリン酸化状態が調節され、輸送基質との相互作用に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A | 10 µg 100 µg | $163.00 $800.00 | 59 | |
カルシクリンAは、オカダ酸と同様に、タンパク質ホスファターゼ1および2Aの阻害剤です。 カルシクリンAは、リン酸化状態を維持することで、RanGTPおよびインポーチン-βとの相互作用に重要な役割を果たすKap95の活性を高める可能性があります。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $43.00 $73.00 $126.00 $243.00 $530.00 $1259.00 | 11 | |
エピガロカテキンガレート（EGCG）は、さまざまなキナーゼを阻害するポリフェノールであり、細胞内のリン酸化の全体像を変化させる可能性があります。これにより、Kap95の活性を制御する補助タンパク質に影響を与えることで、Kap95を介した核輸送が促進される可能性があります。 | ||||||
(±)-S-Nitroso-N-acetylpenicillamine | 79032-48-7 | sc-200319B sc-200319 sc-200319A | 10 mg 20 mg 100 mg | $74.00 $114.00 $374.00 | 18 | |
S-ニトロソ-N-アセチルペニシラミン（SNAP）は一酸化窒素を放出します。一酸化窒素はタンパク質のS-ニトロシル化につながり、その機能に影響を与える可能性があります。核輸送経路の構成要素がS-ニトロシル化されると、輸送タンパク質の輸送能力が向上する可能性があります。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $105.00 $250.00 | 8 | |
ザプリナストは、別のホスホジエステラーゼ阻害剤であり、cAMPレベルを増加させます。 フォルスコリンやIBMXと同様のメカニズムで間接的にKap95の活性を高め、核への輸送プロセスを促進します。 | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $41.00 $74.00 $221.00 $247.00 $738.00 $1220.00 | 39 | |
パクリタキセルは微小管を安定化し、間接的に Kap95 を含む核輸送受容体の空間分布と輸送に影響を及ぼす可能性があり、核へのタンパク質の取り込み能力を向上させる可能性があります。 | ||||||
Vinblastine | 865-21-4 | sc-491749 sc-491749A sc-491749B sc-491749C sc-491749D | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $102.00 $235.00 $459.00 $1749.00 $2958.00 | 4 | |
ビンブラスチンは微小管を破壊し、細胞内輸送過程を変化させる。この破壊は、Kap95とそのカーゴの分布と局在に影響を与えることにより、Kap95の活性を高める可能性がある。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $55.00 $131.00 $203.00 $317.00 | 23 | |
A23187は、細胞内カルシウムレベルを増加させるイオンチャネルであり、これによりさまざまなシグナル伝達経路を調節することができます。カルシウムの増加は、制御タンパク質のリン酸化状態の変化により、Kap95と輸送基質との相互作用を強化する可能性があります。 | ||||||