KA1 アクチベーター
一般的なKA1活性剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、LY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
KA1活性化剤は、主にKA1がその一部であるAMPA受容体複合体と相互作用することによって、KA1の機能的活性を、異なるが収束したメカニズムで増幅する多様な化合物群である。シクロチアジドは、AMPA受容体の脱感作を防ぐことにより、持続的な興奮性シグナル伝達を確保し、シナプス伝達におけるKA1の役割を増幅する。同様に、アニラセタムとS-18986はともに陽性アロステリックモジュレーターとして作用し、グルタミン酸に対する受容体の反応を増強し、ひいてはイオン伝導度の増加を通じてKA1の活性を増強する。ヌーグルチルとピラセタムは、その正確なメカニズムは完全には解明されていないが、AMPA受容体と相互作用し、KA1の寄与を含む神経細胞コミュニケーションの強化につながると考えられている。スニフィラムとPEPAは、AMPA受容体を陽性に調節することにより、興奮性シナプス反応を強化し、KA1が関与する神経細胞活動を強化する。
さらに、CX-516やLY392098のような薬剤は、AMPA受容体の機能を増強し、興奮性神経伝達を促進することによってKA1の活性を高める。IEM-1460は、主に非選択的カチオンチャネルを阻害する作用があるが、イオン電流のバランスをKA1を含むAMPA受容体を介するものにシフトさせることにより、間接的にKA1の活性を増強する。IDRA-21は、AMPA受容体を調節することによってシナプス伝達を増強し、それによってKA1の活性を増幅する。最後に、ファランパトールは、KA1サブユニットを含むAMPA受容体の活性を増強することによって認知機能を促進し、興奮性刺激に対するニューロンの反応を確実に高める。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）の直接的な活性化因子として作用し、これによりKA1がリン酸化され、その活性型構造を促進したり、下流のシグナル伝達成分との相互作用を促進したりすることで、その活性が高まります。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンは細胞内cAMPレベルを増加させ、これによりPKAが活性化されます。 PKAのリン酸化は、cAMP応答エレメント結合タンパク質（CREB）またはKA1活性を制御する他の転写因子との相互作用を促進することで、KA1の活性化につながる可能性があります。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
イオノマイシンはカルシウムイオノフォアで、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、カルシウム／カルモジュリン依存性プロテインキナーゼ（CaMK）を活性化し、KA1をリン酸化して活性化する可能性がある。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCGはチロシンキナーゼ阻害剤であり、競合的リン酸化事象を減少させることでKA1活性を増強し、KA1の優先的活性化または基質との相互作用を可能にします。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3K阻害剤であるLY294002は、PI3K/ACT経路を変化させることによりKA1の活性化をもたらし、KA1の活性を阻害する負のフィードバックループを減少させる可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPKを阻害し、その結果、シグナル伝達がp38 MAPKからKA1を直接活性化する経路に方向転換され、KA1が活性化されるのかもしれない。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
スフィンゴシン-1-リン酸はスフィンゴシンキナーゼを活性化し、その結果、増殖や生存などの細胞プロセスを制御するスフィンゴ脂質シグナル伝達経路を介してKA1活性を高める可能性があります。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
タプシガルギンはSERCAポンプを阻害することによって細胞内カルシウムレベルを上昇させ、カルシウム依存性のシグナル伝達機構を介してKA1を活性化する可能性がある。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは幅広いキナーゼ阻害剤であり、KA1またはその制御タンパク質の阻害部位をリン酸化するキナーゼを阻害することにより、間接的にKA1を活性化する可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、ERKの上流に位置するMEKの阻害剤であり、ERK活性を減弱させることによってKA1の活性化につながり、KA1を活性化するシグナル伝達経路が優勢になる可能性がある。 | ||||||