JMJD2C阻害剤

一般的なJMJD2C阻害剤としては、GSK-J4 CAS 1373423-53-0、JIB 04 CAS 199596-05-9、ジメチルオキサロイルグリシン（DMOG） CAS 89464-63-1、YC-1 CAS 170632-47-0およびMethylstat CAS 1310877-95-2が挙げられるが、これらに限定されない。

JMJD2C（KDM4C）阻害剤は主に、エピジェネティックな制御と遺伝子発現に重要な役割を果たす酵素のヒストン脱メチル化酵素活性を阻害することによって機能する。JMJD2CはヒストンH3上のジおよびトリメチル化されたリジン9とリジン36を選択的に脱メチル化し、それによってクロマチン構造と遺伝子転写に影響を与える。GSK-J4やML324のような阻害剤は、JMJD2Cの触媒活性を直接標的とする。これらの阻害剤はしばしば2-オキソグルタル酸アナログであるか、その補酵素と競合し、脱メチル化プロセスを阻害する。例えば、GSK-J4はJMJD2Cに直接結合する特異性の高い阻害剤で、JMJD2Cの脱メチル化酵素機能を阻害する。その結果、メチル化ヒストンのレベルが上昇し、様々な生物学的プロセスにとって重要な遺伝子発現パターンに影響を及ぼす。

IOX1やジメチルオキサロイルグリシンのような他の阻害剤はより広いターゲットを持ち、JMJD2Cを含む様々な2-オキソグルタル酸依存性ジオキシゲナーゼに影響を与える。このような幅広い特異性は、複数の経路に同時に影響を与えることができ、エピジェネティックな制御を研究する上でより広い範囲を提供する。YC-1やパルギリンのような化合物は、本来JMJD2C阻害剤として設計されたものではないが、この酵素に対して活性を示し、JMJD2C活性が調節される多様なメカニズムを示している。ケルセチンやエピガロカテキンガレート（EGCG）のような天然化合物もまた、JMJD2Cに対して阻害作用を示し、エピジェネティックなメカニズムに影響を及ぼす食事成分の能力についての洞察を与えている。様々な作用機序を持つこれらの阻害剤は、エピジェネティックな酵素を標的とすることの複雑さと、JMJD2C活性を調節することの意味を強調している。