JMJD2C Aktivatoren

Gängige JMJD2C Activators sind unter underem L-Ascorbic acid, free acid CAS 50-81-7, 2,6-Pyridinedicarboxylic acid CAS 499-83-2, Tranylcypromine CAS 13492-01-8, Disulfiram CAS 97-77-8 und Pyridostatin CAS 1085412-37-8.

Das Konzept der JMJD2C-Aktivatoren bezieht sich auf Verbindungen, die indirekt die Funktion von JMJD2C, einer Histondemethylase, die an der epigenetischen Regulierung der Genexpression beteiligt ist, beeinflussen. Die direkte Aktivierung von JMJD2C durch chemische Mittel ist kein etabliertes Konzept, da ihre Modulation in der Regel komplizierte zelluläre Prozesse und Interaktionen beinhaltet. Die gezielte Beeinflussung der breiteren epigenetischen Landschaft oder der damit verbundenen Stoffwechselwege bietet jedoch potenzielle Strategien zur indirekten Beeinflussung der JMJD2C-Aktivität. Wirkstoffe wie IOX1, JIB-04 und ML324 werden aufgrund ihrer Rolle bei der Hemmung von 2-Oxoglutarat-abhängigen Oxygenasen und Jumonji-Demethylasen einbezogen, was indirekt Einblicke in die epigenetische Regulierungsfunktion von JMJD2C geben könnte. GSK-J4 ist ein spezifischer Inhibitor von JMJD2C, und seine Auswirkungen auf die Histondemethylierung können indirekt Aufschluss über die biologischen Funktionen von JMJD2C geben.

Ascorbinsäure, die als Cofaktor für Dioxygenasen bekannt ist, könnte möglicherweise die enzymatische Aktivität von JMJD2C modulieren. 2,4-Pyridindicarbonsäure und DMOG könnten durch die Beeinflussung von 2OG-abhängigen Oxygenasen einen indirekten Einfluss auf die Funktion von JMJD2C haben. Tranylcypromin und Disulfiram sind Beispiele für Wirkstoffe, die ursprünglich für andere Ziele entwickelt wurden, die aber die Histondemethylasen beeinflussen, einschließlich derer in der Jumonji-C-Domänenfamilie. Pyridostatin, ein G-Quadruplex-Stabilisator, stellt einen indirekten Ansatz zur Modulation der Genexpression dar und könnte die epigenetische Landschaft beeinflussen, in der JMJD2C arbeitet.