JMJD2B阻害剤
一般的なJMJD2B阻害剤には、Tranylcypromine CAS 13492-01-8、2,6-Pyridinedicarboxylic acid CAS 499-83-2、GSK J1 CAS 1373422-53-7、GSK-J4 CAS 1373423-53-0、および 9-[5-デオキシ-5-[[シス-3-[2-[6-(1,1-ジメチルエチル)-1H-ベンズイミダゾール-2-イル]エチル]シクロブチル](1-メチルエチル)アミノ]-β-D-リボフラノシル]-9H-プリン-6-アミン CAS 1380288-87-8。
JMJD2B阻害剤には、JMJD2Bタンパク質の機能を阻害する多様な化合物群が含まれる。これらの阻害剤は、JMJD2Bの活性部位に直接結合する、重要な共基質や補因子を模倣する、あるいはJMJD2Bの活性に間接的に影響を与える関連細胞経路を調節するなど、様々なメカニズムで機能する。GSK-J1、GSK-J4、JIB-04のような阻害剤の大部分は、JMJD2Bの活性部位に直接結合して作用する。この結合によって酵素は本来の基質と相互作用できなくなり、脱メチル化酵素活性が阻害される。これらの阻害剤はJMJD2Bの触媒ドメインを標的とするため、特に重要であり、不活性化する。
他の阻害剤は、JMJD2Bの機能に関係する細胞環境や経路に影響を与えることによって作用する。例えば、トラニルシプロミンは主にモノアミン酸化酵素阻害剤であるが、転写調節やクロマチンリモデリング過程に影響を与え、間接的にJMJD2Bの活性に影響を与える。同様に、フマル酸ジメチルやL-アスコルビン酸は細胞のシグナル伝達経路を調節し、その結果JMJD2Bの活性を阻害する。2,4-ピリジンジカルボン酸やN-オキサリルグリシンのような阻害剤は、JMJD2Bの活性に不可欠な共基質である2-オキソグルタル酸分子を模倣することによって機能する。2-オキソグルタル酸結合部位を占有することにより、酵素の正常な働きを妨げる。さらに、デフェリプロンなどの化合物は、必須金属イオン、特にJMJD2Bの酵素活性にとって重要な補酵素である鉄をキレート化することによって阻害効果を発揮する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tranylcypromine | 13492-01-8 | sc-200572 sc-200572A | 1 g 5 g | $172.00 $587.00 | 5 | |
モノアミン酸化酵素の非選択的阻害剤です。 モノアミンのバランスを変化させることでJMJD2Bを間接的に阻害し、転写調節とクロマチンリモデリングに影響を与え、JMJD2Bの機能を変化させる可能性があります。 | ||||||
GSK J1 | 1373422-53-7 | sc-391113 sc-391113A | 10 mg 50 mg | $189.00 $797.00 | ||
JMJD2Bを含むJumonjiファミリーのヒストン脱メチル化酵素を選択的に阻害する。GSK-J1はJMJD2Bの活性部位に結合することにより、その触媒活性を阻害する。 | ||||||
GSK-J4 | 1373423-53-0 | sc-507551 | 100 mg | $1275.00 | ||
細胞透過性のGSK-J1のプロドラッグで、細胞内で活性型に変換される。JMJD2Bの脱メチル化酵素活性を阻害することによりJMJD2Bを標的とし、遺伝子発現調節に影響を与える。 | ||||||
9-[5-Deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-dimethylethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-methylethyl)amino]-β-D-ribofuranosyl]-9H-purin-6-amine | 1380288-87-8 | sc-500607 | 50 mg | $13500.00 | ||
JMJD2ヒストン脱メチル化酵素の阻害剤。ML324はJMJD2Bが基質と相互作用するのを阻害し、脱メチル化酵素活性を阻害する。 | ||||||
JIB 04 | 199596-05-9 | sc-397040 | 20 mg | $177.00 | ||
汎選択的な十文字脱メチル化酵素阻害剤。JIB-04は、JMJD2Bの触媒部位に結合し、酵素活性を阻害することで、遺伝子の転写に影響を与える。 | ||||||
Dimethyl fumarate | 624-49-7 | sc-239774 | 25 g | $27.00 | 6 | |
Nrf2経路の活性化剤であり、酸化ストレス応答経路を通じて間接的にJMJD2Bの活性を調節することができる。 | ||||||
Deferiprone | 30652-11-0 | sc-211220 sc-211220A | 1 g 5 g | $122.00 $131.00 | 5 | |
二価金属イオンのキレート剤。デフェリプロンは、JMJD2Bの脱メチル化酵素活性に不可欠な補酵素である鉄を封鎖し、間接的にJMJD2Bを阻害することができる。 | ||||||
Methylstat | 1310877-95-2 | sc-507374 | 10 mg | $480.00 | ||
JMJD2Bを含むJumonji Cドメイン含有ヒストン脱メチル化酵素を特異的に標的とする阻害剤。MethylstatはJMJD2Bの活性部位に結合し、その酵素機能を阻害する。 | ||||||