GSK J1 の分子構造、CAS番号: 1373422-53-7
GSK J1 (CAS 1373422-53-7)
別名:
N-[2-(2-Pyridinyl)-6-(1,2,4,5-tetrahydro-3H-3-benzazepin-3-yl)-4-pyrimidinyl]-β-alanine
アプリケーション:
GSK J1はJMJDEおよびUTX脱メチル化酵素の選択的かつ強力な阻害剤である
CAS 番号:
1373422-53-7
純度:
≥98%
分子量:
389.45
分子式:
C22H23N5O2
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GSK J1はH3K27ヒストン脱メチル化酵素JMJDEおよびUTXの選択的で強力な阻害剤である。他のJMJDファミリーデメチラーゼに対しては活性を示さず、30 μMの濃度で100のプロテインキナーゼに対して有意な阻害活性を示さないことが示唆された。この化合物はH3K27ヒストンからメチル基を除去するヒストン脱メチル化酵素JMJD3とUTXの強力で特異的な遮断薬である。
GSK J1 (CAS 1373422-53-7) 参考文献
- GSK-J1/J4による脱メチル化酵素の阻害。 | Heinemann, B., et al. 2014. Nature. 514: E1-2. PMID: 25279926
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- ヒトKDM5Bの構造解析がヒストン脱メチル化酵素阻害剤の開発を導く | Johansson, C., et al. 2016. Nat Chem Biol. 12: 539-45. PMID: 27214403
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- DZNepとGSK-J1による睡眠と神経化学的調節：ヒストンメチル化状態との関連性の可能性。 | Murillo-Rodríguez, E., et al. 2019. Front Neurosci. 13: 237. PMID: 30930741
- キャピラリー電気泳動法によるヒストン脱メチル化十文字ドメイン含有タンパク質3に対する阻害剤のスクリーニング。 | Zhang, Y., et al. 2020. J Chromatogr A. 1613: 460625. PMID: 31668999
- 結核菌の初期分泌抗原標的6kDaは, iNOS / NOを介したマクロファージのH3K27トリメチル化をダウンレギュレートすることにより, マクロファージの上皮細胞マクロファージへの移行を誘導する。 | Lin, J., et al. 2020. Mol Immunol. 117: 189-200. PMID: 31816492
- TCPとGSK-J1によるLSD1とJMJD3の相乗的阻害により, 頭頸部扁平上皮がんを治療的に標的とする。 | Zhang, W., et al. 2020. Br J Cancer. 122: 528-538. PMID: 31848446
- JMJD3ヒストン脱メチル化酵素阻害剤GSK-J1は乳房炎モデルにおいてリポ多糖誘発炎症を改善する。 | Wang, JJ., et al. 2022. J Biol Chem. 298: 102017. PMID: 35526564
- EZH2は破骨細胞と骨芽細胞の分化バランスを制御し, 関節炎による骨破壊を抑制する。 | Cheng, F., et al. 2022. Genes Immun. 23: 141-148. PMID: 35581496
- JMJD3/H3K27me3エピジェネティック修飾は潰瘍性大腸炎におけるTh17/Treg細胞の分化を制御する。 | Leng, XY., et al. 2022. Int Immunopharmacol. 110: 109000. PMID: 35777266
- 卵巣癌治療のためのGSK-J1担持ヒアルロン酸装飾有機金属骨格。 | Yang, B., et al. 2022. Front Pharmacol. 13: 1023719. PMID: 36419626
の阻害剤である：
CRBP II, Histone cluster 1 H2AB, Histone cluster 1 H2AC, Histone cluster 1 H3D, Histone cluster 3 H2BB, Histone cluster 3 H3, JMJD1B, JMJD1C, JMJD2A, JMJD2B, JMJD3, JMJD4, JMJD7-PLA2G4B, JMJD8, MLLT (Mixed Lineage Leukemia Translocated), MSL-1, NSD3, OTTMUSG00000016784, PHF15, PHF8, PLU-1, SmcX, UTX, ZSCAN4D.のアクティベーター：
DDB1, Jumonji, PHF6, RGMb, SMYD3, UTY, ZBTB43.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
GSK J1, 10 mg | sc-391113 | 10 mg | $189.00 | |||
GSK J1, 50 mg | sc-391113A | 50 mg | $797.00 |