Tranylcypromine の分子構造、CAS番号: 13492-01-8
Tranylcypromine (CAS 13492-01-8)
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別名:
trans-2-Phenylcyclopropylamine hemisulfate salt
アプリケーション:
Tranylcypromineは、MAOの不可逆的阻害剤およびヒストン脱メチル化阻害剤です
CAS 番号:
13492-01-8
純度:
≥98%
分子量:
182.23
分子式:
C9H11N•1/2H2SO4
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トラニルシプロミンはモノアミンオキシダーゼ(MAO)の不可逆的阻害剤であり,CYP2A6(Ki=0.08 μM)とヒストンデメチラーゼBHC110/LSD1の阻害剤である。この阻害剤はMAO‐AとMAO‐Bを標的とし,新しいデメチラーゼ阻害剤を設計するための化学的足場として使用されている。研究は,トラニルシプロミンが脳トレースアミンとGABA(B)受容体の両方を増加させ,リン脂質代謝を調節することを示唆する。トラニルシプロミンは,P19胚性癌細胞(sc‐24760)においてヒストンヘ3リジン4(H3K4)メチル化とEgr1とOct4の転写抑制解除を増加させることが示されている。研究は,それがヒストン脱メチル化の効果的な阻害剤であり,フェニレフリンの効果を拮抗できることを示している。
Tranylcypromine (CAS 13492-01-8) 参考文献
- in vitroにおけるメトキサレン, トラニルシプロミン, トリプタミンの特異的かつ選択的CYP2A6阻害剤としての評価。 | Zhang, W., et al. 2001. Drug Metab Dispos. 29: 897-902. PMID: 11353760
- ヒストンH3リジン4脱メチル化は非選択的抗うつ薬の標的である。 | Lee, MG., et al. 2006. Chem Biol. 13: 563-7. PMID: 16793513
- トラニルシプロミン：「古い」薬物に対する新たな視点。 | Frieling, H. and Bleich, S. 2006. Eur Arch Psychiatry Clin Neurosci. 256: 268-73. PMID: 16927039
- トラニルシプロミンによるセロトニン濃度上昇後の[11C]DASB結合への影響：サルおよびラットを用いたポジトロン断層撮影法による研究。 | Lundquist, P., et al. 2007. Synapse. 61: 440-9. PMID: 17372973
- TCP-FA4：血液脳透過性を改善したトラニルシプロミンの誘導体。 | Desino, KE., et al. 2009. Biochem Pharmacol. 78: 1412-7. PMID: 19679106
- ヒストン脱メチル化酵素LSD1およびLSD2の阻害剤としてのトラニルシプロミン誘導体の生化学的, 構造学的および生物学的評価。 | Binda, C., et al. 2010. J Am Chem Soc. 132: 6827-33. PMID: 20415477
- モノアミン酸化酵素阻害薬トラニルシプロミンによる中毒：致死的事象と非致死的事象の分析。 | Gahr, M., et al. 2013. Eur Neuropsychopharmacol. 23: 1364-72. PMID: 23791433
- トラニルシプロミン置換シス-ヒドロキシシクロブチルナフタミドは, 強力かつ選択的なドーパミンD₃受容体アンタゴニストである。 | Chen, J., et al. 2014. J Med Chem. 57: 4962-8. PMID: 24848155
- リジン特異的脱メチル化酵素1（LSD1, KDM1A）の阻害剤としてのフッ素化トラニルシプロミン類似体。 | Borrello, MT., et al. 2017. Bioorg Med Chem Lett. 27: 2099-2101. PMID: 28390942
- LSD1阻害剤としてのトラニルシプロミンと6-トリフルオロエチルチエノピリミジンのハイブリッド。 | Wang, X., et al. 2019. Bioorg Med Chem Lett. 29: 844-847. PMID: 30713023
- MAO阻害剤トラニルシプロミンは, 野生型マウスおよびADモデルマウスにおけるLPSおよびAβを介した神経炎症反応を変化させる。 | Park, H., et al. 2020. Cells. 9: PMID: 32872335
- 高活性LSD1阻害剤としての新規トラニルシプロミン誘導体の発見。 | Huang, MJ., et al. 2021. Bioorg Med Chem Lett. 41: 127993. PMID: 33775841
- ノルエピネフリンとフェニレフリンのプロスタグランジン合成に対する作用機序の違い。 | Hayashi, M., et al. 1983. Jpn J Pharmacol. 33: 563-71. PMID: 6312148
の阻害剤である：
ALKBH3, ALKBH4, AOF1, ASMT, BBOX1, CYP27A1, CYP2A22, CYP2A4, CYP2A6, FMO2, FMO3, FMO4, FMO5, FMO9, Hemoglobin β, JMJD1A, JMJD2B, JMJD8, L3MBTL, LSD1, LYSMD3, LysRS, Mad, MAO-A, MAO-B, NNMT, RDH2, SPR-5.のアクティベーター：
BATF2, DPPA2, G-CSFR, H2afb2, Histone cluster 1 H1T, Histone cluster 1 H2AA4, Histone cluster 1 H2AI, IRF-2BP1, JMJD2C, JMJD4, LOC100041230, LOC100041407, LSD1, NEURL, neuroligin 2, SBZF3, SEBOX, Trimethyl Histone H4, UTF1, ZNF660.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Tranylcypromine, 1 g | sc-200572 | 1 g | $172.00 | |||
Tranylcypromine, 5 g | sc-200572A | 5 g | $587.00 |