JK-1阻害剤とは、細胞プロセスに関与する特定の酵素またはタンパク質であるJK-1を標的として選択的にその活性を阻害することが知られている一群の化学化合物を指します。これらの阻害剤は通常、JK-1タンパク質の活性部位またはアロステリック部位に結合し、JK-1が生物学的役割を果たすのを妨げることで機能します。JK-1阻害剤の構造は、酵素との強い相互作用を可能にする高度に特異的な分子骨格によって特徴付けられることが多く、高い親和性と選択性を確保しています。これらの分子内のさまざまな官能基の修飾は一般的であり、細胞内の類似の酵素やタンパク質に影響を与えることなく、タンパク質の活性を阻害する能力を高めます。このような標的を絞った化学的精度は、JK-1の機能をブロックしながら、他の細胞プロセスの完全性を維持するのに役立ちます。JK-1阻害剤の開発には、通常、効果的な阻害作用をもたらす分子の特徴を特定することに焦点を当てた、広範な構造活性相関(SAR)研究が関わります。これらの研究では、潜在的な阻害剤の化学構造のバリエーションが系統的にテストされ、結合親和性と阻害効力への影響が判定されます。多くの JK-1 阻害剤は、さまざまな実験条件下で高い安定性、溶解性、および生物学的利用能を持つように設計されています。 通常、研究者は JK-1 タンパク質との相互作用を予測し、強化するために、計算モデリング、ハイスループットスクリーニング、および分子ドッキングなどの技術を用いて、これらの化合物のコア構造を最適化します。 このような阻害剤は、JK-1 の生物学的機能を解明し、細胞経路、遺伝子発現制御、および細胞内シグナル伝達メカニズムにおけるその役割を調査する実験室での研究において非常に重要です。
関連項目
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
この化合物によって、JK-1遺伝子のメチル化が抑制され、その結果、JK-1遺伝子の発現がダウンレギュレーションされると考えられる。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することにより、トリコスタチンAはクロマチンリモデリングを引き起こし、JK-1の転写活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
カンプトテシンは、DNA-トポイソメラーゼI複合体を安定化させ、転写を阻害することにより、JK-1の発現を阻害する可能性がある。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
この化合物はDNAにインターカレートしてRNAポリメラーゼの動きを阻害し、JK-1のmRNA合成を減少させる可能性がある。 | ||||||
Pladienolide B | 445493-23-2 | sc-391691 sc-391691B sc-391691A sc-391691C sc-391691D sc-391691E | 0.5 mg 10 mg 20 mg 50 mg 100 mg 5 mg | $290.00 $5572.00 $10815.00 $25000.00 $65000.00 $2781.00 | 63 | |
プラジエノライドBは、JK-1プレmRNAの適切なスプライシングを阻害する可能性があり、その結果、mRNAが機能しなくなり、タンパク質レベルが低下する可能性がある。 | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
シクロヘキシミドはリボソームの転位を阻害し、JK-1タンパク質合成の伸長期を阻害しているのかもしれない。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブは、JK-1の発現に必要な転写活性化因子の分解を促進し、間接的にそのタンパク質レベルを低下させる可能性がある。 | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
トリプトライドは、JK-1の発現に必須な熱ショックタンパク質や転写因子をダウンレギュレートすることにより、JK-1の転写を阻害する可能性がある。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1はBETタンパク質のブロモドメインに結合し、JK-1遺伝子座における転写活性を抑制する可能性がある。 | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
RG 108は、JK-1遺伝子プロモーターの脱メチル化を引き起こし、その転写開始と発現を抑制する可能性がある。 |