ITI-H5L阻害剤
一般的なITI-H5L阻害剤としては、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、ラパマイシンCAS 53123-88-9、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6およびワートマニンCAS 19545-26-7が挙げられるが、これらに限定されない。
ITI-H5Lの阻害剤は、細胞プロセスにおけるタンパク質の役割にとって重要な特定のシグナル伝達経路や酵素活性を阻害することによって機能する。例えば、いくつかの化合物はキナーゼのATP結合部位を標的とし、タンパク質の活性に不可欠なキナーゼ駆動プロセスを不活性化する。ITI-H5Lが細胞成長と増殖に関与する下流のシグナル伝達を活性化するために依存するキナーゼを阻害することにより、これらの阻害剤は、これらの重要な細胞機能に影響を及ぼすタンパク質の能力を効果的に低下させる。他の阻害剤は、より上流に作用し、細胞成長と増殖におけるタンパク質の機能に不可欠なmTORシグナル伝達経路を標的とし、その結果、必要な下流シグナル伝達が遮断される。
さらに、ITI-H5Lの活性はPI3K/AKTシグナル伝達経路によっても制御されており、ある種の化合物が存在するとAKTの活性化が阻害されるため、細胞の生存と代謝過程へのタンパク質の関与が阻害される。MAPK/ERK経路に焦点を当てた阻害剤は、MEK1/2の活性化を防ぐことにより、間接的に細胞分化に関連するITI-H5Lの活性を低下させることができる。さらに、ITI-H5Lが細胞ストレス応答時に関与すると考えられるJNK経路を破壊する阻害剤も、タンパク質の機能的能力の調節に寄与する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
この化合物はヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、クロマチン構造を変化させ、遺伝子発現を抑制する可能性がある。ITI-H5Lの文脈では、変化したクロマチン状態が、ITI-H5Lの機能活性に不可欠な遺伝子の転写を妨げる。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTOR阻害剤として、mTORシグナル伝達経路を遮断します。ITI-H5Lは、この経路を通じて細胞の成長と増殖に関与しているため、mTORの阻害は、ITI-H5Lが媒介するシグナル伝達事象の減少につながります。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
細胞周期に関与する広範囲のキナーゼを標的とする強力なキナーゼ阻害剤です。ITI-H5Lの活性化または安定化に必要なリン酸化事象を阻害することで、間接的にITI-H5Lを阻害することができます。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3K/AKT経路を遮断するPI3K阻害剤です。 この経路を遮断することで、細胞の生存と代謝におけるITI-H5Lの役割に不可欠な下流タンパク質のリン酸化とそれに続く活性化を阻害します。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
この化合物はPI3K阻害剤でもあり、細胞プロセスにおけるITI-H5Lの活性に重要なPI3K/ACT経路を遮断することにより、ITI-H5Lを間接的に阻害する。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
この化合物は、MAPK/ERK経路の一部であるMEK1/2を阻害します。ITI-H5Lの機能はMAPK/ERKシグナル伝達と関連しているため、U0126でこの経路を阻害すると、ITI-H5Lの活性が低下します。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
JNKの阻害剤であるSP600125は、JNKシグナル伝達経路を遮断する。ITI-H5Lは、JNKを介して作用するストレス刺激に対する応答に関与しており、この化合物によって間接的に阻害される。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
p38 MAPK経路を阻害するp38 MAPK阻害剤。この経路を阻害するためにSB 203580が使用されると、炎症およびストレス応答におけるITI-H5Lの役割が損なわれる。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
このMEK阻害剤は、MAPK/ERK経路を特異的にブロックし、ITI-H5L活性のダウンレギュレーションをもたらす。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
タンパク質の分解を防ぐプロテアソーム阻害剤です。この間接的な作用により、ITI-H5Lの活性に負の影響を与える調節タンパク質が蓄積する可能性があります。 | ||||||