IRAK-M阻害剤
一般的なIRAK-M阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。Resatorvid CAS 243984-11-4、BX 795 CAS 702675-74-9、BAY 11-7082 CAS 1 9542-67-7、RO1138452 CAS 221529-58-4、およびインターロイキン-1受容体関連キナーゼ-1/4阻害剤 CAS 509093-47-4。
IRAK-M阻害剤は、免疫応答の重要な制御因子であるIRAK-Mの活性を調節するように設計された化学物質の一群である。これらの阻害剤の中でも、TAK-242は、Toll様受容体4（TLR4）との会合を阻害することにより、IRAK-Mの機能を阻害する直接的な阻害剤として際立っている。TLR4シグナル伝達が阻害されると、IRAK-Mの抗炎症作用が損なわれるため、炎症が亢進した状態となる。TBK1およびIKKε阻害剤であるBX-795とNF-κB活性化阻害剤であるBAY 11-7082は、間接的にIRAK-Mに影響を及ぼす。BX-795はTLRシグナル伝達経路の主要なキナーゼを阻害し、間接的にIRAK-Mの発現を低下させる。一方、BAY 11-7082は、NF-κB依存的なIRAK-Mの転写を阻害し、炎症反応の亢進をもたらす。
直接阻害剤のうち、IRAKインヒビターI、BI605906、CDD-450、PF-06426779、RO1138452、およびIRAK-1-4インヒビターは、IRAK4を特異的に標的とする。IRAK4キナーゼ活性を阻害することにより、これらの阻害剤は下流のIRAK-Mに直接影響を与え、炎症性シグナルと抗炎症性シグナルのバランスを変化させる。MyD88阻害剤IIは、IRAK-M発現の上流制御因子であるMyD88を阻害することによって間接的に作用する。この阻害は、IRAK-Mの抗炎症機能を破壊し、免疫系内の炎症性状態の亢進に寄与する。要約すると、IRAK-M阻害剤の化学的分類は、直接的または間接的にIRAK-Mを調節し、免疫調節におけるその役割に影響を与える化合物のスペクトルからなる。これらの阻害剤は、TLRシグナル伝達経路の主要成分を標的とし、IRAK-Mの発現と機能を阻害する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Resatorvid | 243984-11-4 | sc-476758 | 5 mg | $360.00 | ||
TAK-242（レスタービド）は、Toll様受容体4（TLR4）シグナル伝達を阻害する低分子阻害剤である。TLR4との結合を阻害することでIRAK-Mを直接阻害し、下流のシグナル伝達カスケードを遮断する。この干渉により、IRAK-Mの抗炎症機能が妨げられ、炎症促進反応と免疫活性化が亢進する。 | ||||||
BX 795 | 702675-74-9 | sc-281689 sc-281689A sc-281689C sc-281689B sc-281689D sc-281689E | 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $219.00 $273.00 $331.00 $495.00 $882.00 $1489.00 | 5 | |
BX-795は、TLRシグナル伝達経路の主要な制御因子であるTANK-binding kinase 1（TBK1）およびIKKεの阻害剤である。TBK1およびIKKεを阻害することで、BX-795は間接的にIRAK-Mの発現と機能に影響を与える。これらのキナーゼはIRAK-Mの制御に寄与しているためである。この間接的な阻害により、抗炎症反応が変化し、免疫バランス全体に影響を与え、炎症促進性シグナル伝達を促進する。 | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
BAY 11-7082は、核因子カッパB（NF-κB）活性化の阻害剤です。NF-κB依存性のIRAK-M遺伝子発現を阻害することで、間接的にIRAK-Mを調節します。この間接的な阻害により、IRAK-Mの抗炎症機能が変化し、NF-κB活性および炎症促進反応が亢進します。BAY 11-7082は上流で作用し、免疫反応の文脈におけるIRAK-Mの発現および調節機能に影響を与えます。 | ||||||
Interleukin-1 Receptor-Associated-Kinase-1/4 Inhibitor 抑制剤 | 509093-47-4 | sc-204013 | 5 mg | $160.00 | 2 | |
IRAK-1-4 阻害剤は、IRAK1 および IRAK4 の低分子阻害剤です。 IRAK1 および IRAK4 のキナーゼ活性を直接標的とし、下流のシグナル伝達カスケードを阻害します。この直接的な阻害により、IRAK-Mの発現と機能が低下し、炎症促進性シグナルと炎症抑制性シグナルのバランスが変化し、免疫反応が強化されます。IRAK-1-4阻害剤の二重特異性により、IRAK-Mの制御ネットワークにおける包括的な阻害剤となります。 | ||||||