Date published: 2025-9-9

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Interleukin-1 Receptor-Associated-Kinase-1/4 Inhibitor 抑制剤 (CAS 509093-47-4)

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別名:
1-(2-(4-Morpholinyl)ethyl)-2-(3-nitrobenzoylamino)benzimidazole; N-(2-Morpholinylethyl)-2-(3-nitrobenzoylamido)-benzimidazole
アプリケーション:
Interleukin-1 Receptor-Associated-Kinase-1/4 Inhibitorは、IL-1キナーゼの強力かつ選択的な阻害剤です
CAS 番号:
509093-47-4
純度:
≥95%
分子量:
395.42
分子式:
C20H21N5O4
補足情報:
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試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

IRAK-1/4阻害剤は、インターロイキン-1受容体関連キナーゼ1および4(IRAK-1/4)を標的化し、選択的に阻害するように設計された特殊な小分子である。キナーゼ阻害剤として知られる化合物の一種で、プロテインキナーゼの活性を特異的に阻害する。in vitro研究は,IRAK‐1/4阻害剤がIRAK‐1/4活性を効果的に抑制し,炎症性サイトカインの発現を減少させることを明らかにした。IRAK-1/4阻害剤の作用機序は、IRAK-1/4酵素自体の阻害を含む。IRAK-1/4酵素はNF-κBシグナル伝達経路の活性化に重要な役割を果たしている。


Interleukin-1 Receptor-Associated-Kinase-1/4 Inhibitor 抑制剤 (CAS 509093-47-4) 参考文献

  1. Bcl10は, ヒト腸管上皮細胞におけるLPS誘発性のNF-κBおよびIL-8の活性化を媒介する。  |  Bhattacharyya, S., et al. 2007. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 293: G429-37. PMID: 17540779
  2. 活性酸素, Hsp27, IKKbetaは, デキストラン硫酸ナトリウム(DSS)によるIkappaBa, NFkappaB, IL-8の活性化を媒介する。  |  Bhattacharyya, S., et al. 2009. Inflamm Bowel Dis. 15: 673-83. PMID: 19085995
  3. モルヒネは, Toll様受容体2とNod2シグナルを調節することにより, マウス樹状細胞のIL-23産生を阻害する。  |  Wang, J., et al. 2011. J Biol Chem. 286: 10225-32. PMID: 21245149
  4. インターロイキン1受容体関連キナーゼ-1/4阻害は, in vivoおよびin vitroにおいて, 急性低酸素・虚血誘発神経細胞傷害を予防する。  |  Yang, YF., et al. 2011. Neuroscience. 196: 25-34. PMID: 21925238
  5. 頸動脈バルーン損傷後の新生内膜形成を抑制する新規標的としてのインターロイキン-1受容体関連キナーゼ1/4。  |  Bai, S., et al. 2015. J Atheroscler Thromb. 22: 1317-37. PMID: 26310493
  6. インターロイキン-1受容体関連キナーゼ1/4阻害剤R191によるワルデンストレーム型マクログロブリン血症のマイドソームシグナル伝達の標的化。  |  Ni, H., et al. 2018. Clin Cancer Res. 24: 6408-6420. PMID: 30126942
  7. インターロイキン-1受容体関連キナーゼ1/4の阻害は, インスリン抵抗性モデルマウスにおける遺伝子発現および血清アディポネクチン濃度を増加させる。  |  Rajaie, A., et al. 2018. Int J Mol Cell Med. 7: 185-192. PMID: 31565650
  8. 選択的インターロイキン-1受容体関連キナーゼ4(IRAK4)阻害剤であるPF-06650833の, 健常人を対象とした単回および複数回昇順投与無作為化第1相試験における安全性, 忍容性, 薬物動態および薬力学。  |  Danto, SI., et al. 2019. Arthritis Res Ther. 21: 269. PMID: 31805989
  9. インターロイキン-1受容体関連キナーゼ1/4(IRAK-1/4)の高選択的阻害剤により, IRAK-1/4とTAK1キナーゼのシグナル伝達における役割が明らかになった。  |  Scarneo, SA., et al. 2020. J Biol Chem. 295: 1565-1574. PMID: 31914413
  10. IRAK1/4阻害剤による慢性骨髄性白血病幹細胞の除去。  |  Tanaka, Y., et al. 2022. Nat Commun. 13: 271. PMID: 35022428
  11. MYD88のL265P変異を有するびまん性大細胞型B細胞リンパ腫の活性化B細胞サブセットにおいて, インターロイキン-1受容体関連キナーゼ1/4とブロモドメインおよびエクストラターミナルの阻害がNF-κB遮断に収束し, 相乗的な抗腫瘍活性を示す。  |  Dlouhy, I., et al. 2022. Haematologica. 107: 2990. PMID: 36453521

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Interleukin-1 Receptor-Associated-Kinase-1/4 Inhibitor, 5 mg

sc-204013
5 mg
$160.00