IRAK-M激活剂
常见的 IRAK-M 激活剂包括但不限于 Amlexanox CAS 68302-57-8、IKK-2 抑制剂 IV CAS 507475-17-4、BAY 11-7085 CAS 196309-76-9、A77 1726 CAS 163451-81-8 和 Parthenolide CAS 20554-84-1。
IRAK-M 激活剂是一组复杂的化学物质，这些化学物质经过精心设计，可以调节细胞通路，协调一系列事件，最终激活 IRAK-M，IRAK-M 是 Toll 样受体（TLR）信号传导过程中的一个重要负调控因子。在这些激活剂中，Amlexanox 可抑制 IKKε/TBK1，从而抑制 TLR 信号通路。这种抑制通过阻止 IRAK-M 的降解间接激活了 IRAK-M，使 IRAK-M 能够通过抑制 IRAK-1 和 TRAF6（TLR 介导的炎症级联的重要组成部分）发挥抗炎作用。
BAY 11-7082是IRAK-M激活剂的另一个成员，它通过靶向IκBα磷酸化来抑制NF-κB的激活。这种抑制通过阻止促进炎症的转录因子 NF-κB 的活化，间接激活了 IRAK-M。反过来，IRAK-M 又会抑制 NF-κB 的下游效应因子 IRAK-1 和 TRAF6，从而抑制炎症反应。TPCA-1 是一种选择性 IKK-2 抑制剂，通过阻止 NF-κB 介导的炎症反应间接激活 IRAK-M，使 IRAK-M 能够通过抑制 IRAK-1 和 TRAF6 发挥抗炎作用。该类药物还包括 Bay 11-7085、A77 1726、Parthenolide、Celastrol、CDDO-Imidazolide、SC75741、SC514、Withaferin A 和 Andrographolide，每种药物都具有针对 NF-κB 通路或 TLR 信号级联中不同点的独特作用机制。这些化学物质共同对细胞过程进行微调，从而间接激活 IRAK-M。IRAK-M 激活剂与细胞通路之间错综复杂的相互作用强调了操纵这些错综复杂的分子网络所需的精确性，最终使天平倾向于抑制炎症反应。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Amlexanox | 68302-57-8 | sc-217630 | 10 mg | $160.00 | 2 | |
Amlexanox 可抑制 IKKε/TBK1，从而抑制 TLR 信号通路。这种抑制通过阻止 IRAK-M 的降解间接激活了 IRAK-M，使 IRAK-M 能够通过抑制 IRAK-1 和 TRAF6（TLR 介导的炎症的关键成分）发挥抗炎作用。 | ||||||
IKK-2 Inhibitor IV | 507475-17-4 | sc-203083 | 500 µg | $130.00 | 12 | |
TPCA-1（IKK-2 抑制剂 IV）是 IKK-2 的选择性抑制剂，IKK-2 是 NF-κB 通路中的一个关键激酶。抑制 IKK-2 可阻止 NF-κB 介导的炎症反应，从而间接激活 IRAK-M，使 IRAK-M 能够通过抑制 TLR 信号通路中的关键角色 IRAK-1 和 TRAF6 发挥抗炎作用。 | ||||||
BAY 11-7085 | 196309-76-9 | sc-202490 sc-202490A | 10 mg 50 mg | $122.00 $516.00 | 55 | |
Bay 11-7085 可抑制 IKKβ，它是 NF-κB 通路中 IKK 复合物的一个组成部分。抑制 IKKβ 会破坏 NF-κB 介导的炎症反应，从而间接激活 IRAK-M，使 IRAK-M 能够抑制 TLR 信号级联中的关键调节因子 IRAK-1 和 TRAF6，最终抑制炎症反应。 | ||||||
A77 1726 | 163451-81-8 | sc-207235 | 10 mg | $78.00 | 14 | |
A77 1726 是来氟米特的一种活性代谢物，它能抑制二氢烟酸脱氢酶，影响嘧啶的合成。这种破坏通过调节细胞新陈代谢间接激活 IRAK-M，导致 TLR 信号通路的关键成分 IRAK-1 和 TRAF6 受抑制，从而减轻炎症反应。 | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
帕替诺利通过阻止 IκBα 磷酸化来抑制 NF-κB 通路。这种抑制通过破坏 NF-κB 介导的炎症反应间接激活了 IRAK-M，使 IRAK-M 能够抑制 TLR 信号级联中的关键角色 IRAK-1 和 TRAF6，从而抑制炎症反应。 | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
Celastrol 通过抑制 IKK 的活性来抑制 NF-κB 通路。抑制 IKK 可阻止 NF-κB 介导的炎症反应，从而间接激活 IRAK-M，使 IRAK-M 能够抑制 TLR 信号通路中的关键成分 IRAK-1 和 TRAF6，最终抑制炎症反应。 | ||||||
CDDO Imidazolide | 443104-02-7 | sc-504719 | 1 mg | $700.00 | ||
CDDO 咪唑内酯可激活 Nrf2，促进抗氧化反应。这种激活通过增强细胞抗氧化防御能力间接激活 IRAK-M，使 IRAK-M 能够抑制 TLR 信号通路中的关键成分 IRAK-1 和 TRAF6，最终抑制炎症反应。 | ||||||
SC514 | 354812-17-2 | sc-205504 sc-205504A | 5 mg 10 mg | $66.00 $89.00 | 13 | |
SC514 可抑制 NF-κB 通路中的一个关键激酶 IKK-2。抑制 IKK-2 会破坏 NF-κB 介导的炎症反应，从而间接激活 IRAK-M，使 IRAK-M 能够抑制 TLR 信号级联中的关键成分 IRAK-1 和 TRAF6，最终抑制炎症反应。 | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
Withaferin A 通过阻止 IκBα 磷酸化来抑制 NF-κB 的活性。抑制 NF-κB 会破坏 NF-κB 介导的炎症反应，从而间接激活 IRAK-M，使 IRAK-M 能够抑制 TLR 信号通路中的关键角色 IRAK-1 和 TRAF6，最终抑制炎症反应。 | ||||||
Andrographolide | 5508-58-7 | sc-205594 sc-205594A | 50 mg 100 mg | $15.00 $39.00 | 7 | |
穿心莲内酯通过阻止 IκBα 磷酸化来抑制 NF-κB 的活化。NF-κB 的抑制通过破坏 NF-κB 介导的炎症反应间接激活 IRAK-M，使 IRAK-M 能够抑制 TLR 信号级联的关键成分 IRAK-1 和 TRAF6，从而抑制炎症反应。 | ||||||