Date published: 2025-9-6

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A77 1726 (CAS 163451-81-8)

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Nomi alternativi:
A 1726, A77-1726, A771726, Flucyamide, HMR 1726, N-(4-Trifluoromethylphenyl)-2-cyano-3-hydroxycrotoamide, SU 20
Applicazione:
A77 1726 è un metabolita attivo della leflunomide che inibisce Cox-2
Numero CAS:
163451-81-8
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
270.21
Formula molecolare:
C12H9F3N2O2
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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A77 1726, noto anche come teriflunomide, è il metabolita attivo della leflunomide (sc-202209). Questo composto ha dimostrato effetti antinfiammatori, antiproliferativi e immunosoppressivi. A77 1726 ha dimostrato di inibire la proliferazione di diverse linee cellulari di mammifero in vitro, ha dimostrato di inibire la Cox-2, la funzione delle cellule dendritiche, la DHODH (diidroorotato deidrogenasi) e di bloccare l'attivazione e l'espressione genica del fattore nucleare-kappa B dipendente dal TNF. La DHODH è un enzima coinvolto nella sintesi de novo dei nucleotidi pirimidinici e si ritiene che la sua inibizione determini gli effetti antiproliferativi sulle cellule in rapida divisione, come le cellule T, osservati da questo composto.


A77 1726 (CAS 163451-81-8) Referenze

  1. A771726, il metabolita attivo della leflunomide, inibisce direttamente l'attività della ciclo-ossigenasi-2 in vitro e in vivo in modo sensibile al substrato.  |  Hamilton, LC., et al. 1999. Br J Pharmacol. 127: 1589-96. PMID: 10455314
  2. Il metabolita attivo della leflunomide, A77 1726, interferisce con la funzione delle cellule dendritiche.  |  Kirsch, BM., et al. 2005. Arthritis Res Ther. 7: R694-703. PMID: 15899055
  3. Farmacocinetica e farmacodinamica di A77 1726 e leflunomide nei gatti domestici.  |  Mehl, ML., et al. 2012. J Vet Pharmacol Ther. 35: 139-46. PMID: 21615755
  4. Il trattamento post-infezione con A77-1726 migliora la funzione cardiopolmonare nei topi infettati dall'influenza H1N1.  |  Aeffner, F., et al. 2012. Am J Respir Cell Mol Biol. 47: 543-51. PMID: 22679275
  5. L'A77 1726, il metabolita attivo della leflunomide, attenua la nefrite lupica promuovendo lo sviluppo di cellule T regolatorie e inibendo le cellule T doppie negative produttrici di IL-17.  |  Qiao, G., et al. 2015. Clin Immunol. 157: 166-74. PMID: 25638413
  6. L'A77 1726, il metabolita attivo del farmaco anti-artrite reumatoide leflunomide, inibisce la replicazione del virus dell'influenza A in vitro e in vivo inibendo l'attività delle Janus chinasi.  |  Wang, J., et al. 2020. FASEB J. 34: 10132-10145. PMID: 32598086
  7. Inibizione della replicazione del virus della diarrea epidemica suina (PEDV) da parte di A77 1726 attraverso il bersaglio delle tirosin-chinasi JAK e Src.  |  Li, X., et al. 2020. Virology. 551: 75-83. PMID: 32829915
  8. La risposta terapeutica alla leflunomide in terapia combinata e in monoterapia è associata ai livelli sierici di teriflunomide (A77 1726).  |  Fajardo-Robledo, NS., et al. 2022. Sci Rep. 12: 1877. PMID: 35115601
  9. Inibizione della fosforilazione della tirosina proteica nelle cellule T da parte di un nuovo agente immunosoppressivo, la leflunomide.  |  Xu, X., et al. 1995. J Biol Chem. 270: 12398-403. PMID: 7759480
  10. Inibizione dell'attività tirosin-chinasica del recettore del fattore di crescita epidermico da parte della leflunomide.  |  Mattar, T., et al. 1993. FEBS Lett. 334: 161-4. PMID: 8224241
  11. Il metabolita immunosoppressivo della leflunomide è un potente inibitore della diidroorotato deidrogenasi umana.  |  Davis, JP., et al. 1996. Biochemistry. 35: 1270-3. PMID: 8573583
  12. Due attività del metabolita immunosoppressivo della leflunomide, A77 1726. Inibizione della sintesi dei nucleotidi pirimidinici e della fosforilazione della tirosina proteica.  |  Xu, X., et al. 1996. Biochem Pharmacol. 52: 527-34. PMID: 8759024
  13. Il metabolita immunosoppressivo della leflunomide, A77 1726, agisce sulle cellule T murine attraverso due meccanismi biochimici.  |  Elder, RT., et al. 1997. J Immunol. 159: 22-7. PMID: 9200434
  14. Meccanismo in vivo con cui leflunomide controlla la malattia linfoproliferativa e autoimmune nei topi MRL/MpJ-lpr/lpr.  |  Xu, X., et al. 1997. J Immunol. 159: 167-74. PMID: 9200452
  15. Il metabolita immunosoppressivo della leflunomide (A77 1726) blocca l'attivazione e l'espressione genica del fattore nucleare-kappa B dipendente dal TNF.  |  Manna, SK. and Aggarwal, BB. 1999. J Immunol. 162: 2095-102. PMID: 9973483

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A77 1726, 10 mg

sc-207235
10 mg
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