Date published: 2025-9-6

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Resatorvid (CAS 243984-11-4)

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別名:
(6R)-6-[[(2-Chloro-4-fluorophenyl)amino]sulfonyl]-1-cyclohexene-1-carboxylic Acid Ethyl Ester; TAK 242
CAS 番号:
243984-11-4
分子量:
361.82
分子式:
C15H17ClFNO4S
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Resatorvidは,臨床実験のために製薬業界によって開発された新規合成化合物である。選択的アゴニストとして機能し,多くの生理学的過程で中心的役割を果たすG蛋白質共役受容体(GPCR)ファミリーを標的とする。細胞増殖,分化およびプログラム細胞死を含む細胞生理に対するGPCR活性化の影響を探索するために,それは科学研究において広く利用されている。さらに,その応用は遺伝子発現調節と代謝過程の研究を含む。GPCRに結合することにより、Resatorvidは選択的アゴニストとして作用し、受容体活性化時に下流シグナル伝達経路を開始する。


Resatorvid (CAS 243984-11-4) 参考文献

  1. TAK-242(resatorvid)は, Toll様受容体(TLR)4のシグナル伝達を阻害する低分子化合物で, TLR4に選択的に結合し, TLR4とそのアダプター分子との相互作用を阻害する。  |  Matsunaga, N., et al. 2011. Mol Pharmacol. 79: 34-41. PMID: 20881006
  2. レサトルビッドの代謝産物である4-アミノ-3-クロロフェニル硫酸水素塩の腎への取り込みに関与する有機アニオントランスポーターのラットとイヌの種差。  |  Takeuchi, T., et al. 2013. Biopharm Drug Dispos. 34: 236-46. PMID: 23529922
  3. TLR4阻害剤resatorvidは, 実験的外傷性脳損傷において神経保護をもたらす。  |  Zhang, D., et al. 2014. Neurochem Int. 75: 11-8. PMID: 24858944
  4. ラット外傷性脳損傷に対するレサトルビドの神経保護効果:神経細胞のオートファジーとTLR4シグナル伝達経路の関与。  |  Feng, Y., et al. 2017. Cell Mol Neurobiol. 37: 155-168. PMID: 26961544
  5. レサトルビッド局所投与による薬理学的TLR4拮抗作用は, SKH-1マウスにおける太陽紫外線誘発皮膚腫瘍形成を阻害する。  |  Blohm-Mangone, K., et al. 2018. Cancer Prev Res (Phila). 11: 265-278. PMID: 29437671
  6. ベルベリンはTLR4/NF-κB経路を阻害することにより糖尿病性腎症を改善する。  |  Zhu, L., et al. 2018. Biol Res. 51: 9. PMID: 29604956
  7. TAK-242(resatorvid)によるTLR4阻害の単剤または化学療法との併用による抗がん効果:乳がんに対する新たな治療の可能性  |  Zandi, Z., et al. 2020. J Cell Biochem. 121: 1623-1634. PMID: 31535397
  8. TLR4による炎症を局所的に抑制するTak-242プロドラッグの設計と触媒的活性化。  |  Plunk, MA., et al. 2020. ACS Med Chem Lett. 11: 141-146. PMID: 32071680
  9. レサトルビッドは, TLR4/NF-κB/NLRP3シグナル経路を通じて海馬ミクログリアを不活性化することにより, うつ病を合併した乳がんを緩和する。  |  Luo, W., et al. 2020. Cancer Manag Res. 12: 13003-13014. PMID: 33376394
  10. TLR4経路は外傷性脳損傷後のアストロサイト活性化を通じてシナプス数と脳血管機能を障害する。  |  Rosa, JM., et al. 2021. Br J Pharmacol. 178: 3395-3413. PMID: 33830504
  11. ハルパギドは, in vitroにおけるアンジオテンシンII誘発ミクログリア活性化において, TLR4/MyD88/NF-κBシグナル伝達経路を阻害することにより, 神経細胞アポトーシスおよび血液脳関門漏出を緩和する。  |  Lu, Y., et al. 2021. Chem Biol Interact. 348: 109653. PMID: 34516974
  12. 標的皮膚薬物送達のための革新的なレザトールビド局所製剤の設計, 物理化学的特性評価およびin vitro透過。  |  Ruiz, VH., et al. 2022. Pharmaceutics. 14: PMID: 35456534
  13. Plerixaforとresatorvidは, 伸長因子Tu GTP結合ドメイン含有2のアップレギュレーションによりin vitroでB型肝炎ウイルスを阻害する。  |  Cai, J., et al. 2023. Front Cell Infect Microbiol. 13: 1118801. PMID: 36891156

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Resatorvid, 5 mg

sc-476758
5 mg
$360.00