IPMK アクチベーター
一般的なIPMK活性化剤には、ニコチン酸アデニンジヌクレオチドリン酸ナトリウム塩 CAS 5502-96-5、BAPTA/AM CAS 126150-97-8、Noc CAS 31430-18-9、Thapsigargin CAS 67526-95-8、およびシクロピオナゾン酸 CAS 18172-33-3。
IPMK活性化剤は、イノシトールリン酸をリン酸化することによって細胞内シグナル伝達に多面的な役割を果たす重要な酵素であるイノシトールポリリン酸マルチキナーゼ（IPMK）の活性を増強する化学薬剤のカテゴリーを構成する。IPMKはホスホイノシチドシグナル伝達経路の重要な酵素であるだけでなく、ある種の転写因子のコアクチベーターとして働き、遺伝子発現に影響を与える。IPMKの活性化は、細胞内シグナル伝達カスケードに重要なイノシトール三リン酸（IP3）や他の高次イノシトールリン酸の合成に関与する点で重要である。
IPMKの直接活性化因子は、活性部位またはアロステリック部位で酵素と相互作用し、その触媒活性を調節する可能性がある。このような結合は、酵素の基質親和性や触媒効率を高めるコンフォメーションシフトを引き起こし、イノシトールリン酸の産生を増加させる可能性がある。このような酵素機能のアップレギュレーションは、これらの分子が関与するシグナル伝達経路、例えば細胞内貯蔵からのカルシウム放出やそれに続く細胞応答を制御するシグナル伝達経路を増幅する可能性がある。間接的活性化因子は、上流または下流因子の調節を通じてIPMK活性に影響を与えることによって作用する。これには、転写活性化によるIPMK発現のアップレギュレーション、IPMK mRNAの安定化、またはIPMKタンパク質を標的とする分解経路の阻害が含まれ、それによって細胞内の存在量が増加する。さらに、間接的な活性化因子はIPMKの酵素反応に必要な基質や補因子の利用可能性に影響を与えるかもしれないし、IPMKの機能に影響を与える相互作用タンパク質の活性を調節するかもしれない。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
BAPTA-AMは細胞透過性のカルシウムキレート剤である。細胞内に入ると、細胞内エステラーゼによって加水分解され、遊離カルシウムイオンと結合するBAPTAとなる。IPMKはカルシウム-カルモジュリン経路によって活性化されることが知られているため、これは間接的にIPMK活性を高めることができる。 | ||||||
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $58.00 $83.00 $140.00 $242.00 | 38 | |
ノコダゾールは、有糸分裂停止を誘導する微小管崩壊因子として知られている。微小管の崩壊は、細胞ストレスを引き起こすことで間接的にIPMK活性を高める可能性があり、その結果、Ca2+レベルが上昇し、IPMKを活性化することが知られているCa2+-カルモジュリン経路が活性化される。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigarginは、sarco-/endoplasmic reticulum Ca2+ ATPase（SERCA）の非競合阻害剤であり、細胞質カルシウム（Ca2+）濃度の上昇をもたらします。Ca2+濃度の上昇は、Ca2+カルモジュリン経路を活性化し、IPMKを活性化します。 | ||||||
Cyclopiazonic Acid | 18172-33-3 | sc-201510 sc-201510A | 10 mg 50 mg | $173.00 $612.00 | 3 | |
シクロピロニル酢酸は、小胞体/小胞体膜 Ca2+ ATPase (SERCA) の特異的阻害剤であり、細胞質 Ca2+ 濃度を増加させます。Ca2+ 濃度の上昇は、IPMK を活性化することが知られている Ca2+ -カルモジュリン経路を活性化することができます。 | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
2-APBはイノシトール1,4,5-三リン酸受容体（IP3R）の調節因子です。IP3Rを介したカルシウム放出を調節することで、間接的にIPMKの活性を高めることができます。これにより細胞内のカルシウム濃度が上昇し、カルシウム-カルモジュリン経路が活性化されます。この経路はIPMKを活性化することが知られています。 | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $101.00 $155.00 $389.00 $643.00 | 2 | |
SKF-96365は受容体媒介性カルシウム流入（RMCE）の阻害剤です。細胞内カルシウムレベルを調節することで間接的に IPMK 活性を高めることができ、これにより IPMK を活性化することが知られているカルシウム-カルモジュリン経路を活性化します。 | ||||||
Xestospongin C | 88903-69-9 | sc-201505 | 50 µg | $500.00 | 14 | |
キサントスポリンCはIP3受容体の強力な阻害剤です。IP3受容体を阻害することで、細胞内のカルシウムイオン（Ca2+）濃度を高めることができ、カルシウムイオン（Ca2+）-カルモジュリン経路を介して間接的にIPMK活性を高めることができます。 | ||||||
Ryanodine | 15662-33-6 | sc-201523 sc-201523A | 1 mg 5 mg | $219.00 $765.00 | 19 | |
ライノジンは植物アルカロイドであり、ライノジン受容体の機能を変化させ、それにより細胞内Ca2+レベルに影響を与えます。これは、Ca2+ -カルモジュリン経路を介して間接的にIPMK活性を強化する可能性があります。 | ||||||
TMB-8 • HCl | 53464-72-5 | sc-3522 sc-3522A | 10 mg 50 mg | $42.00 $126.00 | 10 | |
TMB-8は細胞内Ca2+放出の阻害剤である。細胞内Ca2+レベルを調節することにより、Ca2+-カルモジュリン経路を介して間接的にIPMK活性を増強することができる。 | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
イオノマイシンはカルシウムイオノフォアで、細胞内のCa2+レベルを上昇させることができる。これは、Ca2+-カルモジュリン経路を介して間接的にIPMK活性を高めることができる。 | ||||||