INTS3 アクチベーター
一般的なINTS3活性化物質としては、5-アザシチジンCAS 320-67-2、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、レチノイン酸（全トランス）CAS 302-79-4、β-エストラジオールCAS 50-28-2、(+/-)-JQ1が挙げられるが、これらに限定されない。
INTS3アクチベーターは、タンパク質の発現や安定性を調節する細胞メカニズムに影響を与えることで、インテグレーター複合体サブユニット3の活性を間接的に調節する化学物質の一群からなる。INTS3タンパク質の転写とそれに続く合成は、5-アザシチジンやトリコスタチンA、SAHA、酪酸ナトリウムのようなヒストン脱アセチル化酵素阻害剤のようなクロマチン状態を修飾する化学物質の作用によりアップレギュレートされる。これらの化合物は、INTS3遺伝子座のDNAメチル化レベルを低下させたり、ヒストンアセチル化を増加させたりすることによってINTS3を活性化し、クロマチン構造を緩め、転写因子のアクセスを促進する。レチノイン酸やβ-エストラジオールを含むホルモン様シグナルは、INTS3遺伝子の制御領域に結合するそれぞれのレセプターと相互作用することによってその効果を発揮し、発現を促進する。
一方、INTS3タンパク質の安定化と分解の防止も活性化メカニズムとして機能する。ジスルフィラムやMG132のような化合物はプロテアソーム分解経路を遮断し、クロロキンはオートファジー阻害によりリソソーム分解を阻害し、INTS3タンパク質の細胞内蓄積をもたらす。塩化リチウムとラパマイシンは、それぞれGSK-3のような上流キナーゼとmTORのようなシグナル伝達経路に作用し、INTS3のターンオーバーと合成を変化させる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
DNAメチルトランスフェラーゼ阻害剤である5-アザシチジンは、INTS3遺伝子プロモーターの低メチル化を導き、転写因子の結合とクロマチンの拡張を可能にすることで、その転写を促進します。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素を阻害し、INTS3遺伝子近傍のヒストンのアセチル化を促進することで、クロマチンを弛緩させ、転写活性を高めてINTS3レベルを上昇させる。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイン酸はレチノイン酸受容体に結合し、INTS3遺伝子の制御領域に直接結合して転写を促進し、INTS3タンパク質のレベルを上昇させる。 | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
β-エストラジオールはエストロゲン受容体と相互作用し、INTS3遺伝子プロモーター上のエストロゲン応答性エレメントに結合し、その転写を促進し、INTS3タンパク質の合成を増加させる。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1はBETタンパク質のブロモドメインに結合し、BETタンパク質をクロマチンから遊離させる。BETタンパク質がINTS3遺伝子座を抑制している場合、INTS3遺伝子の転写がアップレギュレートされる可能性がある。 | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
ジスルフィラムはプロテアソーム分解経路を阻害し、INTS3の分解を減少させ、細胞内レベルを上昇させる可能性がある。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132はプロテアソームを阻害し、おそらくINTS3タンパク質を含む多くのタンパク質の分解を減少させ、細胞内濃度を増加させる。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
塩化リチウムはGSK-3を阻害し、INTS3のリン酸化依存的分解を低下させ、細胞内に蓄積させると考えられる。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
SAHAはヒストン脱アセチル化酵素を阻害し、INTS3遺伝子に関連するヒストンのアセチル化レベルを増加させ、その転写を促進し、INTS3タンパク質レベルを増加させる。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTORを阻害し、INTS3遺伝子を含むmTORによって抑制されている転写プログラムの抑制を解除し、INTS3タンパク質の合成を増加させる可能性がある。 | ||||||