INTS12阻害剤
一般的なINTS12阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、Rapamycin CAS 53123-88-9、U-0126 CAS 109511-58-2が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
INTS12阻害剤は、低分子核内RNA（snRNA）のプロセシングに関与するインテグレーター複合体の構成要素であるINTS12タンパク質の活性を選択的に阻害するように設計された、特殊な化合物群に属する。インテグレーター複合体は、遺伝子発現制御、特にmRNAスプライシングを担う必須細胞機構であるスプライソソームの機能にとって極めて重要なsnRNAプロセシングにおいて重要な役割を担っている。INTS12阻害剤は、INTS12内のタンパク質間相互作用や活性部位を標的とすることで作用し、インテグレーター複合体内での機能を阻害する。INTS12が阻害されると、未処理のsnRNAが蓄積され、その結果、スプライソソームsnRNP（核小リボ核タンパク質）の成熟に影響を与え、最終的にはプレmRNAのスプライシングの忠実性に影響を与える。このクラスの阻害剤の特徴は、INTS12タンパク質に特異的に結合することで、スプライシング機構の他の構成要素への標的外影響を最小限に抑えることができる。選択性は、他のインテグレーター複合体タンパク質とは異なるINTS12独自の結合部位またはアロステリック部位と相補的な分子構造によって達成される。
INTS12阻害剤の阻害メカニズムは複雑で多面的である。阻害剤はINTS12の活性部位に直接結合し、INTS12と他のインテグレーター複合体構成要素との結合を阻害したり、タンパク質のコンフォメーション変化を誘導してその機能を阻害したりすることで作用する。阻害剤の中にはインテグレーター複合体がsnRNA遺伝子に結合するのを阻害し、snRNAプロセッシングを初期段階で阻害するものもある。また、snRNA転写物の切断に必要なINTS12の触媒活性を阻害するものもある。INTS12を標的とすることで、これらの化合物はインテグレーター複合体の適切な組み立てや活性を効果的に阻害し、snRNAプロセシングと遺伝子発現調節におけるINTS12の重要性を強調している。INTS12阻害剤の設計は、タンパク質の構造、インテグレーター複合体の動態、そしてINTS12の操作的役割に不可欠な正確な分子相互作用を詳細に理解することに基づいている。この特異性により、INTS12阻害剤はINTS12の生物学的機能を解明し、snRNAプロセシングとmRNAスプライシング制御の複雑なプロセスを研究するための強力なツールとなる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは、強力な非選択的プロテインキナーゼ阻害剤である。INTS12は、キナーゼシグナル伝達経路に関与しているため、その機能は間接的に阻害される可能性がある。キナーゼ阻害は、タンパク質複合体形成におけるINTS12の役割に必要なリン酸化事象を防ぐことができる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤です。PI3Kを阻害することで、この化合物は、INTS12が関与している可能性があるmRNA処理を含む様々な細胞プロセスに関与するAKTシグナル伝達経路を変化させることができます。AKT活性の低下は、INTS12機能の低下につながる可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEK阻害剤であり、MEKを阻害することでMAPK/ERK経路の活性化を防ぎます。INTS12がこの経路に関連するmRNAプロセシングの調節に関与している場合、MEKを阻害することで基質の利用可能性が低下し、間接的にINTS12の活性が低下する可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤です。mTORは細胞の成長と増殖の主要な調節因子であるため、その阻害はmRNAの処理に影響を及ぼす可能性があります。INTS12がmTORシグナル伝達経路に関与している場合、その活性は低下します。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、PD98059と同様にMEK阻害剤でもあり、MAPK/ERK経路を阻害することで作用します。INTS12の活性がこの経路内のmRNA処理に関連している場合、上流のシグナル伝達が減少することで間接的に低下することになります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580は、サイトカインシグナル伝達を阻害するp38 MAPK阻害剤である。もしINTS12がサイトカインを介するmRNAプロセシングに関与しているのであれば、p38 MAPKの阻害はINTS12活性の低下につながる可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
WortmanninはLY294002と同様にPI3K阻害剤です。PI3Kを阻害することでAKTを含む様々なシグナル伝達経路に影響を与えます。AKTによって制御されるmRNAプロセシング機構の一部がINTS12である場合、この阻害剤はINTS12の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はJNKの阻害剤であり、転写因子およびmRNAの処理に影響を与える可能性があります。INTS12がJNK制御経路内で機能している場合、JNKの阻害はINTS12活性の低下につながります。 | ||||||
ZM 336372 | 208260-29-1 | sc-202857 | 1 mg | $46.00 | 2 | |
ZM336372はRafキナーゼ阻害剤であり、INTS12がこのシグナル伝達カスケード内のmRNA処理に関与していると仮定すると、MAPK/ERK経路の活性を低下させることで間接的にINTS12を阻害できる可能性があります。 | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
トリシリビンはAKT阻害剤である。AKTを阻害することにより、PI3K/AKT/mTOR経路を抑制することができる。INTS12がAKTの下流で機能するならば、AKT阻害の結果、その活性は低下するであろう。 | ||||||