IL-13 アクチベーター
一般的なIL-13活性化剤としては、SB 203580 CAS 152121-47-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、JAK阻害剤I CAS 457081-03-7、IKK-2阻害剤IV CAS 507475-17-4およびLY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられるが、これらに限定されない。
インターロイキン13（IL-13）は、免疫応答、炎症、組織リモデリングの制御において中心的な役割を果たすサイトカインである。インターロイキン-4（IL-4）関連サイトカインファミリーに属し、IL-4と構造的、機能的に類似している。IL-13は、IL-13レセプターα1（IL-13Rα1）とIL-4レセプターα（IL-4Rα）サブユニットからなる特異的な細胞表面レセプター複合体に結合することにより、生物学的効果を発揮する。リガンドが結合すると、IL-13は下流のシグナル伝達カスケードを引き起こし、免疫細胞の活性化、分化、サイトカイン産生など、さまざまな細胞プロセスを調節する。IL-13の主な機能のひとつは、アレルギー反応や喘息の発症に関与することであり、気道炎症、粘液分泌過多、組織の線維化を促進する。さらに、IL-13は、特に慢性炎症性疾患や組織のリモデリングにおいて、抗炎症作用や組織の修復過程を仲介する役割を担っている。
IL-13シグナル伝達の活性化には、その受容体複合体へのリガンド結合時に細胞内シグナル伝達カスケードを開始する複雑なメカニズムが関与している。IL-13がIL-13Rα1/IL-4Rα受容体複合体に結合すると、受容体の二量体化が起こり、ヤヌスキナーゼ（JAK）やシグナル伝達物質および転写活性化因子（STAT）タンパク質などの細胞質シグナル伝達分子のリクルートと活性化が起こる。その後、活性化されたJAKは受容体細胞質尾部のチロシン残基をリン酸化し、STATタンパク質のドッキング部位を提供する。その後、リン酸化されたSTATタンパク質は核に移動し、炎症、免疫応答、組織リモデリングを含む様々な細胞プロセスに関与する標的遺伝子の転写を制御する。さらに、IL-13のシグナル伝達は、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）やホスホイノシチド3キナーゼ（PI3K）など、他のシグナル伝達経路と交差する可能性があり、細胞生理学に対する調節作用をさらに拡大する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $90.00 $349.00 | 284 | |
SB203580はピリジニルイミダゾールであり、p38 MAPK経路に正に影響を与えることでIL-13の機能活性を高めます。p38αおよびp38βアイソフォームの選択的阻害剤として作用し、IL-13シグナル伝達の負の調節を妨げ、その結果、下流の反応が増幅されます。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $67.00 $223.00 $425.00 | 97 | |
真菌代謝物であるWortmanninは、PI3K/AKT経路を標的としてIL-13の活性化を促進する。PI3Kを不可逆的に阻害し、下流のAKTのリン酸化を阻害する。この阻害によりIL-13シグナル伝達が持続し、細胞応答と機能活性が増加する。 | ||||||
JAK Inhibitor I | 457081-03-7 | sc-204021 sc-204021A | 500 µg 1 mg | $156.00 $339.00 | 59 | |
JAK阻害剤Iは、JAK/STAT経路を阻害することで、IL-13活性を間接的に高めます。JAKの活性化を特異的に阻害することで、IL-13によって誘導される遺伝子発現の負の調節を防ぎ、結果としてIL-13の機能活性を増強します。 | ||||||
IKK-2 Inhibitor IV | 507475-17-4 | sc-203083 | 500 µg | $133.00 | 12 | |
IKK-2阻害剤IV（TPCA-1）は、NF-κB経路に影響を与えることでIL-13活性化を促進します。IKK-2を標的とすることで、IκBαのリン酸化と分解を阻害し、NF-κBの細胞質への蓄積とそれに続くIL-13誘発性細胞反応の増強をもたらします。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
強力な PI3K 阻害剤である LY294002 は、PI3K/AKT 経路を遮断することで IL-13 の機能活性を高める。これは AKT のリン酸化を防ぎ、IL-13 シグナルの負の調節を妨げる。この干渉により、IL-13 誘発性の細胞反応と機能活性が増加する。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
選択的JNK阻害剤であるSP600125は、JNK経路を標的とすることで間接的にIL-13活性を増強する。JNKの活性化を阻害することで、IL-13によって誘導される遺伝子発現の負の調節を防ぎ、下流の反応を増幅し、IL-13の機能活性を高める。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $40.00 $92.00 | 212 | |
MEK阻害剤であるPD98059は、MAPK経路に影響を与えることでIL-13活性化を増強します。これは、ERK1/2のリン酸化を阻害し、IL-13シグナルの負の調節を妨害します。この阻害により、IL-13誘発性の細胞応答および機能活性が増加します。 | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $62.00 $85.00 $356.00 | 155 | |
NF-κB阻害剤であるBAY 11-7082は、NF-κB経路を調節することでIL-13の機能活性を高めます。IκBαのリン酸化と分解を防ぐことで、NF-κBの核移行を促進し、IL-13誘発遺伝子発現と細胞応答を増幅します。 | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $82.00 $216.00 $416.00 | 48 | |
TGF-β受容体阻害剤であるSB431542は、TGF-β経路に影響を与えることで間接的にIL-13活性を高める。TGF-β受容体の活性化を阻害することで、IL-13誘導遺伝子発現の負の調節が妨げられ、下流の反応が増幅され、IL-13の機能活性が高まる。 | ||||||
PI 3-Kγ 抑制剤 | 648450-29-7 | sc-203191 | 5 mg | $76.00 | ||
PI 3-Kγ阻害剤（AS605240）は、PI3K/AKT経路を特異的に標的とすることで、IL-13の機能活性を高める。PI3Kγを阻害することで、下流のAKTのリン酸化を阻害し、IL-13シグナルの負の調節を妨げ、IL-13誘発性の細胞応答の増加をもたらす。 | ||||||