Date published: 2025-11-27

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Ikaros 5阻害剤

一般的なイカロス5阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、SP600125 CAS 129-56-6、SB 203580 CAS 152121-47-6およびWortmannin CAS 19545-26-7が挙げられるが、これらに限定されない。

イカロス5の化学的阻害剤は、様々な生化学的経路を通じてその活性を調節する上で重要な役割を果たしている。LY294002とWortmanninは、どちらもホスファチジルイノシトール3キナーゼ(PI3K)阻害剤であり、AKT活性化に重要なPI3Kシグナル伝達経路を阻害することによって機能する。PI3Kの阻害は、イカロス5をリン酸化し不活性化する可能性のあるキナーゼとして知られるAKTの活性化を妨げ、イカロス5を活性状態に維持する。同時に、MEK1/2阻害剤PD98059とU0126は、イカロス5のリン酸化に関与するキナーゼであるERK1/2の活性化を阻害し、イカロス5の不活性化に導く。このリン酸化を阻止することにより、これらの阻害剤はイカロス5の活性型の維持をサポートする。同様に、JNK阻害剤SP600125は、イカロス5の不活性化に寄与する可能性のあるJNKを介したリン酸化現象を防ぐことができる。

イカロス5の活性をさらに制御するために、SB203580は、イカロス5のような転写因子を制御する基質のリン酸化に関与するp38 MAPキナーゼを特異的に阻害する。SB203580によるp38 MAPキナーゼの阻害は、そのような基質のリン酸化を減少させ、イカロス5の機能維持に役立つ。ラパマイシンは、mTOR複合体1を阻害することにより、イカロス5を制御するタンパク質の翻訳を阻害し、イカロス5の不活性化を抑えることができる。PP2が標的とするSrcファミリーキナーゼは、イカロス5をリン酸化することができるもう一つのキナーゼであり、PP2によるそれらの阻害は、イカロス5の活性状態を維持するもう一つの手段である。さらに、プロテインキナーゼC(PKC)阻害剤Ro-31-8220とChelerythrineは、イカロス5の不活性化につながる可能性のあるPKCを介したリン酸化現象を抑えることができる。最後に、Ca2+/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼIIを阻害するKN-93と、幅広いキナーゼ阻害剤であるStaurosporineは、ともにイカロス5と相互作用する、あるいはイカロス5を制御するタンパク質のリン酸化を制限し、リン酸化されていない活性型の維持をサポートすることができる。

関連項目

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画面:

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

LY294002は、AKTの活性化に関与するホスファチジルイノシトール3-キナーゼ(PI3K)の特異的阻害剤である。Ikaros 5の活性はAKTのリン酸化により負に制御されるため、LY294002によるPI3Kの阻害はAKTの活性化を妨げ、Ikaros 5を活性状態に維持する。

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
$39.00
$90.00
212
(2)

PD98059はMEK1/2の阻害剤であり、MEK1/2はERK1/2を活性化する上流のキナーゼである。ERK1/2はIkaros 5のリン酸化に関与しており、Ikaros 5の機能不活性化につながる可能性がある。PD98059でMEK1/2を阻害すると、ERK1/2の活性化が阻害され、Ikaros 5のリン酸化が減少し、その機能が維持される。

SP600125

129-56-6sc-200635
sc-200635A
10 mg
50 mg
$40.00
$150.00
257
(3)

SP600125はc-Jun N末端キナーゼ(JNK)の阻害剤であり、Ikaros 5の制御に関与する可能性がある基質をリン酸化することができます。JNKを阻害することで、SP600125はIkaros 5の不活性化に寄与する可能性がある下流のリン酸化事象を防ぐことができます。

SB 203580

152121-47-6sc-3533
sc-3533A
1 mg
5 mg
$88.00
$342.00
284
(5)

SB203580はp38 MAPキナーゼの特異的阻害剤である。p38 MAPキナーゼは、Ikaros 5のような転写因子の制御に関与する様々な基質をリン酸化することができる。SB203580による阻害は、これらの基質のリン酸化を減少させ、Ikaros 5の機能阻害を防ぐことができる。

Wortmannin

19545-26-7sc-3505
sc-3505A
sc-3505B
1 mg
5 mg
20 mg
$66.00
$219.00
$417.00
97
(3)

ワートマニンは、PI3Kの別の強力な阻害剤です。PI3Kを阻害することで、PIP3の形成とそれに続くAKTの活性化を防ぎ、Ikaros 5のリン酸化と不活性化を減らすことで、その活性を維持します。

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
233
(4)

ラパマイシンはmTOR複合体1(mTORC1)を阻害する。mTORC1は、Ikaros 5を制御するタンパク質をコードする特定のmRNAの翻訳を制御することが示されている。ラパマイシンはmTORC1を阻害することで、これらのタンパク質の翻訳を妨げ、Ikaros 5の機能抑制を軽減する可能性がある。

PP 2

172889-27-9sc-202769
sc-202769A
1 mg
5 mg
$92.00
$223.00
30
(1)

PP2はSrcファミリーキナーゼの阻害剤であり、このキナーゼは複数のシグナル伝達経路に関与しており、Ikaros 5をリン酸化し、潜在的に不活性化させる可能性があります。Srcキナーゼを阻害することで、PP2はIkaros 5の機能活性を維持できる可能性があります。

U-0126

109511-58-2sc-222395
sc-222395A
1 mg
5 mg
$63.00
$241.00
136
(2)

U0126はMEK1/2の阻害剤であり、PD98059と同様、ERK1/2の活性化を阻害する機能があります。これにより、ERK1/2によるIkaros 5のリン酸化が阻害され、Ikaros 5の機能不活性化が抑制されます。

Ro 31-8220

138489-18-6sc-200619
sc-200619A
1 mg
5 mg
$90.00
$240.00
17
(1)

Ro-31-8220は強力なプロテインキナーゼC(PKC)阻害剤である。PKCアイソフォームは、Ikaros 5のような転写因子の機能を調節する様々なタンパク質をリン酸化することができる。したがって、Ro-31-8220によるPKCの阻害は、Ikaros 5のリン酸化と不活性化を減少させる可能性がある。

KN-93

139298-40-1sc-202199
1 mg
$178.00
25
(1)

KN-93は、Ca2+/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼII(CaMKII)の選択的阻害剤である。CaMKIIは、Ikaros 5の制御に関与するタンパク質のリン酸化状態に影響を与える可能性がある。KN-93によるCaMKIIの阻害は、リン酸化を介したIkaros 5の機能抑制を軽減する可能性がある。