IGFBPL1阻害剤には、インスリン様成長因子結合タンパク質と構造的に関連するタンパク質IGFBPL1の機能と調節を阻害する化合物が含まれる。これらの阻害剤は、IGFBPL1に直接結合するのではなく、IGFBPL1が関与するシグナル伝達経路(主にIGFシグナル伝達カスケード)を調節することによって効果を発揮する。IGF経路は、細胞の増殖、分化、生存において重要な役割を果たしており、IGFBPL1は、IGF分子との相互作用を通して、これらのプロセスの制御に関与している。
IGFBPL1阻害剤の候補として同定された化合物は、通常、低分子キナーゼ阻害剤として特徴付けられ、その多くは、当初、IGF-1受容体(IGF-1R)を標的とするように設計されている。IGF-1Rを阻害すると、PI3K/Akt経路やMAPK/ERK経路を含む下流のシグナル伝達経路の活性化が低下する。このような経路活性の低下は、IGFBPL1の機能的変化につながる可能性がある。さらに、これらの化合物の中には、インスリン受容体を阻害するものもあり、代謝シグナル伝達ネットワーク内での作用範囲をさらに広げている。このクラスの他の阻害剤は、関連するチロシンキナーゼや脂肪酸代謝に関与する酵素を標的とすることがある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
IGF-1R Inhibitor, PPP | 477-47-4 | sc-204008A sc-204008 sc-204008B | 1 mg 10 mg 100 mg | $112.00 $199.00 $877.00 | 63 | |
インスリン様成長因子1受容体(IGF-1R)キナーゼの選択的阻害剤で、IGFシグナル伝達を阻害し、IGFBPL1とIGFとの相互作用を低下させる可能性がある。 | ||||||
NVP-AEW541 | 475489-16-8 | sc-507395 | 5 mg | $285.00 | ||
IGF-1Rの低分子阻害剤で、IGFシグナル伝達を減少させ、IGFBPL1によるIGF活性の調節を減少させることができる。 | ||||||
Linsitinib | 867160-71-2 | sc-396762 sc-396762A | 5 mg 10 mg | $143.00 $260.00 | 1 | |
IGF-1Rおよびインスリン受容体(IR)チロシンキナーゼの生物学的に利用可能な阻害剤であり、IGFを介する作用を制限し、それによりIGFBPL1の機能に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
BMS-754807 | 1001350-96-4 | sc-507396 | 5 mg | $304.00 | ||
IGF-1RとIRの強力かつ可逆的な阻害剤で、IGFシグナル伝達を阻害し、この経路におけるIGFBPL1の役割に影響を与える。 | ||||||
PQ401 | 196868-63-0 | sc-221738 | 10 mg | $146.00 | ||
IGF-1Rの自己リン酸化を阻害することで、下流のIGFシグナル伝達を障害し、結果的にIGFBPL1の活性に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
AG 1024 | 65678-07-1 | sc-205907 | 1 mg | $105.00 | 22 | |
IGF-1Rキナーゼ活性を阻害するチルホスチン誘導体で、IGFBPL1とIGFシステムとの相互作用を修飾する。 | ||||||
GSK1904529A | 1089283-49-7 | sc-507398 | 10 mg | $321.00 | ||
IGF-1Rの選択的阻害剤であり、IGFシグナル伝達に影響を及ぼす可能性があるため、IGFBPL1の機能的役割に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
GSK1838705A | 1116235-97-2 | sc-364502 sc-364502A | 5 mg 50 mg | $240.00 $992.00 | ||
IGF-1R、IR、未分化リンパ腫キナーゼ(ALK)の阻害剤で、IGFシグナル伝達を阻害し、IGFBPL1の活性を調節することができる。 | ||||||
NDGA (Nordihydroguaiaretic acid) | 500-38-9 | sc-200487 sc-200487A sc-200487B | 1 g 5 g 25 g | $107.00 $376.00 $2147.00 | 3 | |
リポキシゲナーゼ阻害剤で、IGFに関連するシグナル伝達経路を含む様々なシグナル伝達経路に影響を及ぼし、間接的にIGFBPL1活性に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
チロシンキナーゼ阻害剤として作用するイソフラボンで、選択性は低いが、IGF-1Rシグナル伝達、ひいてはIGFBPL1の機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||