IGF-II阻害剤
一般的なIGF-II阻害剤としては、IGF-1R阻害剤、PPP CAS 477-47-4、AG 1024 CAS 65678-07-1、NVP-AEW541 CAS 475489-16-8、PQ401 CAS 196868-63-0、BMS-754807 CAS 1001350-96-4が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
IGF-II阻害剤は、インスリン様成長因子II（IGF-II）シグナル伝達経路を直接標的とするように設計された、強力な化学物質の一群を形成している。これらの阻害剤は、インスリン様成長因子受容体（IGF-IR）とその関連経路に作用し、IGF-IIが介在する細胞応答を解明し、調節するための特異的なツールを提供する。このクラスの中で、ピクロポドフィリン（PPP）とAG1024（チルホスチン）は、直接的なIGF-IRチロシンキナーゼ阻害剤として際立っており、受容体のリン酸化を阻害することによってIGF-IIのシグナル伝達を阻害する。同様に、NVP-AEW541、PQ401、BMS-754807、OSI-906（リンシチニブ）、AXL1717（ピクロポドフィロトキシン）、NVP-ADW742、NT157、リンシチニブ（OSI-906）、PPPB、およびGSK1838705Aは、IGF-IRおよびインスリン受容体（InsR）のリン酸化を阻害することによって効果を発揮し、IGF-II関連プロセスを研究するための包括的なツールキットを提供する。
これらの阻害剤は、下流のカスケードを直接阻害し、IGF-IIが誘導する分裂促進作用と抗アポトーシス作用を減弱させるという極めて重要な役割を担っている。例えば、OSI-906は、IGF-IRとInsRのリン酸化を阻害することで、IGF-IIのシグナル伝達を阻害し、IGF-IIに対する細胞応答を支配する経路を妨害する。IGF-IIの複雑な制御機構を解明するためには、各阻害剤が特定の生化学的・細胞的経路にどのような影響を及ぼすのか、その複雑な詳細が極めて重要である。IGF-IIの複雑な制御機構を解明するためには、各阻害剤が影響を及ぼす特定の生化学的・細胞的経路を理解することが極めて重要である。この化学クラスの詳細な特徴付けは、IGF-IIに関連する細胞プロセスを操作する能力を高め、介入のための潜在的な道筋についての洞察を提供する。例えば、OSI-906は、IGF-IRとInsRのリン酸化を阻害することで、IGF-IIのシグナル伝達を阻害し、IGF-IIに対する細胞応答を支配する経路を阻害する。これらの特異的なメカニズムを解明することにより、研究者は、IGF-IIに関連した細胞プロセスを操作し、研究するための貴重な手段を得ることができる。まとめると、IGF-II阻害剤の多様な配列は、IGF-IIシグナル伝達経路の解明と調節を目指す研究者にとって、強力なツールキットとなる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
IGF-1R Inhibitor, PPP | 477-47-4 | sc-204008A sc-204008 sc-204008B | 1 mg 10 mg 100 mg | $112.00 $199.00 $877.00 | 63 | |
PPPはIGF-IRチロシンキナーゼを阻害し、IGF-IIのシグナル伝達経路を直接阻害する。PPPはIGF-IRのリン酸化を阻害することで下流のカスケードを崩壊させ、IGF-IIによって誘発される細胞応答を減弱させる。この作用により、IGF-IIの増殖促進効果と抗アポトーシス効果が阻害され、IGF-IIシグナル伝達に依存する癌細胞の増殖が妨げられる。 | ||||||
AG 1024 | 65678-07-1 | sc-205907 | 1 mg | $105.00 | 22 | |
選択的 p38 MAPK 阻害剤である SB590885 は、p38 MAPK 情報伝達経路を遮断することで間接的に GADD45β に影響を与える。SB590885 による p38 MAPK の阻害は、GADD45β が関与する下流のプロセスを妨害し、p38 MAPK 媒介経路の調節を通じて GADD45β の機能に影響を与える可能性を示している。 | ||||||
NVP-AEW541 | 475489-16-8 | sc-507395 | 5 mg | $285.00 | ||
NVP-AEW541はIGF-IRを阻害し、IGF-IIシグナル伝達を抑制する。IGF-IRのリン酸化を阻害することで、下流の経路に直接干渉し、IGF-IIの細胞増殖作用および抗アポトーシス作用を緩和する。この標的阻害は、IGF-II依存性の細胞プロセスを調節する特異的なツールとしての可能性を強調している。 | ||||||
PQ401 | 196868-63-0 | sc-221738 | 10 mg | $146.00 | ||
PQ401は選択的IGF-IR阻害剤として機能し、IGF-IIシグナル伝達を直接阻害する。IGF-IRのリン酸化を阻害することで、PQ401は下流経路を遮断し、IGF-IIによって誘発される細胞応答を減弱させる。IGF-IIシグナル伝達に対するこの直接的な干渉により、PQ401はIGF-II関連のプロセスを理解し制御する上で重要な強力な阻害剤となる。 | ||||||
BMS-754807 | 1001350-96-4 | sc-507396 | 5 mg | $304.00 | ||
BMS-754807は強力なIGF-IR/InsR阻害剤であり、IGF-IIシグナル伝達を直接的に遮断する。IGF-IRおよびインスリン受容体（InsR）のリン酸化を阻害することで、下流のカスケードを妨害し、IGF-IIによって誘発される細胞増殖および抗アポトーシス効果を緩和する。この直接的な阻害により、BMS-754807はIGF-II反応の調査および調節に有用なツールとなる。 | ||||||
Linsitinib | 867160-71-2 | sc-396762 sc-396762A | 5 mg 10 mg | $143.00 $260.00 | 1 | |
Linsitinibは、IGF-IR/InsR阻害剤のひとつであり、IGF-IIシグナル伝達を直接阻害する。IGF-IRおよびInsRのリン酸化を阻害することで、OSI-906は下流の経路を遮断し、IGF-II誘発性の細胞応答を減弱させる。この直接的な干渉により、OSI-906はIGF-II関連のプロセスを研究および操作するための特異的阻害剤として注目されている。 | ||||||
GSK1838705A | 1116235-97-2 | sc-364502 sc-364502A | 5 mg 50 mg | $240.00 $992.00 | ||
IGF-IR/InsRのデュアル阻害剤であるGSK1838705Aは、IGF-IIシグナル伝達を直接阻害する。受容体のリン酸化を阻害することで、下流のカスケードに干渉し、IGF-IIによって誘発される増殖促進効果および抗アポトーシス効果を緩和する。この直接的な阻害作用により、GSK1838705Aは、IGF-II関連のプロセスを調査および操作するための多用途ツールとして位置づけられる。 | ||||||