HOOK2阻害剤
一般的な HOOK2 阻害剤には、イマチニブ CAS 152459-95-5、ゲフィチニブ CAS 184475-35-2、ソラフェニブ CAS 284461-73-0、エルロチニブ遊離塩基 CAS 183321-74-6、およびダサチニブ CAS 302962-49-8。
HOOK2阻害剤は、HOOK2と呼ばれるタンパク質を標的としてその活性を阻害するように設計された化学化合物の一種です。 HOOK2は、Hook microtubule-tethering protein 2の略称で、細胞内輸送と組織化を担う細胞内機構の重要な構成要素です。 HOOK2は、細胞骨格の構造的構成要素である微小管に沿った細胞内物質の輸送を制御する上で不可欠な役割を果たしています。このプロセスは、細胞の形状維持、細胞内小器官の輸送、細胞分裂など、さまざまな細胞機能にとって不可欠である。
HOOK2阻害剤の開発は、主に、微小管に沿った細胞内輸送の担い手であるダイニンやキネシンのモータータンパク質など、他の細胞タンパク質との相互作用を妨害することに焦点を当てている。HOOK2の機能を阻害することで、これらの阻害剤は細胞内輸送プロセスを調節することができます。このクラスの化合物は、通常、HOOK2に特異的に結合するように設計された低分子化合物で構成されており、他のタンパク質との結合を妨害することで、最終的に細胞内物質の適切な輸送を妨害します。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
BCR-ABLチロシンキナーゼを阻害し、慢性骨髄性白血病（CML）およびある種の消化管間質腫瘍（GIST）に用いられる。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
上皮成長因子受容体（EGFR）チロシンキナーゼを標的とし、非小細胞肺がん（NSCLC）の治療に用いられる。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
RAFキナーゼやVEGFRを含む複数のキナーゼを阻害し、進行した腎細胞癌や肝細胞癌に用いられる。 | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
EGFRチロシンキナーゼを標的とし、NSCLCおよび膵臓癌の治療に使用される。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
BCR-ABLおよびSrcファミリーキナーゼを阻害し、CML治療およびフィラデルフィア染色体陽性急性リンパ芽球性白血病（Ph+ ALL）に使用される。 | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
EGFRおよびHER2キナーゼを標的とし、HER2陽性乳癌の治療に用いられる。 | ||||||
Vemurafenib | 918504-65-1 | sc-364643 sc-364643A | 10 mg 50 mg | $115.00 $415.00 | 11 | |
BRAF V600Eキナーゼを阻害し、この特異的変異を有するメラノーマの治療に使用される。 | ||||||
Ibrutinib | 936563-96-1 | sc-483194 | 10 mg | $153.00 | 5 | |
ブルトン型チロシンキナーゼ（BTK）を阻害し、慢性リンパ性白血病（CLL）を含む様々なB細胞悪性腫瘍の治療に用いられる。 | ||||||
ABT-199 | 1257044-40-8 | sc-472284 sc-472284A sc-472284B sc-472284C sc-472284D | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg 3 g | $116.00 $330.00 $510.00 $816.00 $1632.00 | 10 | |
BCL-2タンパク質を標的とし、慢性リンパ性白血病（CLL）および急性骨髄性白血病（AML）の治療に用いられる。 | ||||||
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $206.00 $299.00 $485.00 | 10 | |
PARP酵素を阻害し、BRCA1/2遺伝子変異を有する卵巣がん、乳がん、前立腺がんの標的治療薬として使用される。 | ||||||