Date published: 2025-11-27

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HKr18阻害剤

一般的な HKr18 阻害剤には、ビスインドリルマレイミド I (GF 109203X) CAS 133052-90-1、LY 294002 CAS 154447-3 6-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、SB 203580 CAS 152121-47-6、およびSP600125 CAS 129-56-6。

HKr18の化学的阻害剤は、その機能制御に重要な異なるキナーゼやシグナル伝達経路を標的とし、様々な生化学的メカニズムを通してその活性を調節することができる。Bisindolylmaleimide I、Ro-31-8220およびGo6983は、HKr18の活性に影響を及ぼすシグナル伝達カスケードにおいて極めて重要な役割を果たしているプロテインキナーゼC(PKC)を共通の標的としている。これらの阻害剤は、PKC経路内の特定の基質のリン酸化を低下させ、HKr18の活性を低下させる。同様に、H-89はHKr18と相互作用するタンパク質をリン酸化し、HKr18の活性に影響を与えるもう一つのキナーゼであるプロテインキナーゼA(PKA)を標的とする。PKAを阻害することにより、H-89はHKr18の機能的効力を低下させることができる。

さらに上流では、LY294002とWortmanninがホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の阻害剤であり、細胞機能を調節するシグナル伝達経路に関与することによって間接的にHKr18の活性に影響を与える。これらの阻害剤は、HKr18の活性化に必要なPI3K依存性シグナル伝達の開始を阻害する。別の経路では、PD98059とU0126は、HKr18に影響を与える細胞外シグナル制御キナーゼ(ERK)経路の上流にあるマイトジェン活性化プロテインキナーゼ(MEK)の選択的阻害剤として機能する。MEKを阻害することにより、これらの化学物質はERK活性を低下させ、その結果HKr18活性が低下する。SB203580とSP600125は、それぞれp38 MAPキナーゼとc-Jun N末端キナーゼ(JNK)を阻害する。これらのキナーゼは、どちらも転写因子やHKr18と相互作用するタンパク質を調節するシグナル伝達カスケードの一部である。これらのキナーゼが阻害されると、HKr18の活性を低下させる細胞応答が変化する。最後に、ラパマイシンは哺乳類ラパマイシン標的キナーゼ(mTOR)を標的とし、阻害されるとmTORシグナル伝達経路内のタンパク質のリン酸化および活性化状態に変化をもたらし、HKr18の活性に影響を及ぼす。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Bisindolylmaleimide I (GF 109203X)

133052-90-1sc-24003A
sc-24003
1 mg
5 mg
$103.00
$237.00
36
(1)

ビスインドリルマレイミドIは、プロテインキナーゼC(PKC)の強力かつ選択的な阻害剤である。PKCは、HKr18を含む広範なジンクフィンガータンパク質の活性を調節する経路である。PKCを阻害することで、下流の標的のリン酸化が減少し、タンパク質の相互作用とシグナル伝達カスケードの変化により、HKr18の活性が低下する可能性がある。

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

レスベラトロールは、NF-κB経路を阻害することでLIR-7の活性化を抑制する。NF-κB経路は、LIR-7が関与する可能性がある免疫応答の制御に関与している。NF-κBが核へ移行するのを阻害することで、レスベラトロールは、LIR-7の活性化に寄与する炎症性遺伝子の発現を減少させることができる。

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
$39.00
$90.00
212
(2)

PD98059は、細胞外シグナル調節キナーゼ(ERK)経路の上流にある、マイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ(MEK)の選択的阻害剤である。この経路は、HKr18のようなタンパク質の調節に関与している可能性がある。MEKの阻害とそれに続くERK活性の低下は、その調節的リン酸化状態を変化させることによってHKr18の機能活性を低下させる可能性がある。

SB 203580

152121-47-6sc-3533
sc-3533A
1 mg
5 mg
$88.00
$342.00
284
(5)

SB203580はp38 MAPキナーゼの選択的阻害剤であり、これは転写因子やHKr18などの調節タンパク質の機能に影響を与えるシグナル伝達経路の一部である。SB203580はp38 MAPキナーゼを阻害することで、転写因子の活性化の減少と細胞応答の変化を通じてHKr18タンパク質の活性を低下させることができる。

SP600125

129-56-6sc-200635
sc-200635A
10 mg
50 mg
$40.00
$150.00
257
(3)

SP600125は、c-Jun N末端キナーゼ(JNK)の阻害剤である。JNKは、転写因子やHKr18のような調節タンパク質と相互作用するタンパク質の調節に関与している。JNKの阻害は、HKr18の機能ネットワークの一部であるタンパク質のリン酸化と活性化を妨げることで、HKr18の活性を低下させる可能性がある。

Wortmannin

19545-26-7sc-3505
sc-3505A
sc-3505B
1 mg
5 mg
20 mg
$66.00
$219.00
$417.00
97
(3)

Wortmanninは、LY294002と同様に、PI3Kの強力な阻害剤です。PI3K依存性のシグナル伝達経路を遮断することで、さもなければHKr18の機能活性化に寄与するであろうHKr18の活性を抑制することができます。

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
233
(4)

ラパマイシンは、主要な調節キナーゼである哺乳類ラパマイシン標的タンパク質(mTOR)の阻害剤である。mTORを阻害することで、ラパマイシンは、mTORシグナル伝達経路内のタンパク質のリン酸化と活性化状態を変化させることにより、間接的にHKr18の機能を低下させることができる。

U-0126

109511-58-2sc-222395
sc-222395A
1 mg
5 mg
$63.00
$241.00
136
(2)

U0126は、MEK阻害剤のひとつであり、HKr18のようなタンパク質を制御する多数のシグナル伝達カスケードに関与するキナーゼであるERKの活性化を阻害する。MEK阻害により、U0126は、その制御に必要なシグナル伝達が阻害される結果、HKr18活性の低下をもたらす可能性がある。

Ro 31-8220

138489-18-6sc-200619
sc-200619A
1 mg
5 mg
$90.00
$240.00
17
(1)

Ro-31-8220は強力なPKC阻害剤であり、プロテインキナーゼA(PKA)やプロテインキナーゼG(PKG)などの他のキナーゼも阻害することができる。PKCがHKr18のようなタンパク質の調節に関与していることを踏まえると、Ro-31-8220は調節に必要なキナーゼ活性を妨害することでHKr18の活性を阻害することができる。

Gö 6983

133053-19-7sc-203432
sc-203432A
sc-203432B
1 mg
5 mg
10 mg
$103.00
$293.00
$465.00
15
(1)

Go6983は、すべてのPKCアイソザイムの活性を低下させることができる汎PKC阻害剤です。 PKCアイソザイムは、HKr18を含むさまざまなタンパク質の機能を調節できるため、Go6983によるPKCの阻害は、重要なリン酸化事象をブロックすることでHKr18活性の低下につながります。