Histone H2A.X阻害剤
一般的なヒストンH2A.X阻害剤には、Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9、Valproic Acid CAS 99-66-1、5 -アザシチジン CAS 320-67-2、5-アザ-2′-デオキシシチジン CAS 2353-33-5、およびナトリウム酪酸塩 CAS 156-54-7。
ヒストンH2A.XはヒストンH2Aファミリーの変異体であり、DNA損傷に対する細胞応答において重要な役割を果たしています。DNAの二重鎖切断（DSB）に遭遇すると、H2A.Xはセリン139がリン酸化されてγ-H2A.Xとなり、損傷部位を標識してDNA修復プロセスを開始します。このヒストンバリアントは、損傷したDNA部位への修復因子の結合のための足場となり、相同組換えや非相同末端結合などの修復メカニズムを促進します。さらに、γ-H2A.X は細胞周期を停止させて DNA 修復に十分な時間を確保し、ゲノムの完全性を維持して、腫瘍性変異につながる可能性のある突然変異の蓄積を防ぐ。
ヒストン H2A.X のリン酸化または機能を阻害すると、DNA 損傷応答と修復プロセスが妨げられ、ゲノムの不安定性と DNA 損傷による細胞死に対する感受性の増大につながる可能性がある。γ-H2A.Xを阻害するいくつかのメカニズムが利用でき、その中には、ATM（ataxia telangiectasia mutated）やATR（ataxia telangiectasia and Rad3-related protein）などの、そのリン酸化を担うキナーゼの干渉が含まれます。さらに、γ-H2A.Xの下流エフェクターであるDNA修復タンパク質や細胞周期チェックポイント制御因子を標的とする阻害剤は、DNA損傷の修復を妨げ、細胞周期停止を阻止し、最終的にはゲノムの安定性を損なう可能性がある。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
HDAC阻害剤で、H2A.Xの発現に影響を与えるクロマチンダイナミクスを変化させる可能性がある。 | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
HDAC阻害剤として、クロマチンリモデリングを通じてH2A.Xの発現に間接的な影響を与える可能性がある。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
DNAメチル化酵素阻害剤であり、DNAメチル化パターンを変化させることによってH2A.Xの発現に影響を与える可能性がある。 | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
5-アザシチジンと同様に、DNAのメチル化に影響を与え、間接的にH2A.Xの発現を調節する可能性がある。 | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 19 | |
HDAC阻害剤は、ヒストンの修飾、ひいてはH2A.Xの発現に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
DNA結合性の抗生物質で、H2A.Xを含む遺伝子発現を調節する可能性がある。 | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
選択的HDAC阻害剤で、ヒストンのアセチル化を変化させることによりH2A.Xの発現に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | $196.00 | 9 | |
クロマチンリモデリングを介してH2A.Xの発現に影響を及ぼす可能性のある幅広いスペクトルのHDAC阻害剤である。 | ||||||
Romidepsin | 128517-07-7 | sc-364603 sc-364603A | 1 mg 5 mg | $214.00 $622.00 | 1 | |
H2A.Xの発現に影響を与えるクロマチン構造を改変する可能性のあるHDAC阻害剤である。 | ||||||
Sirtinol | 410536-97-9 | sc-205976 sc-205976A | 1 mg 5 mg | $37.00 $111.00 | 14 | |
サーチュインHDACの阻害剤であり、ヒストン修飾を通じて間接的にH2A.Xの発現に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||