HIF PHD阻害剤
一般的な HIF PHD 阻害剤には、2,4-ジエチルピリジンジカルボキシラート CAS 41438-38-4、N-オキサリル-L-アラニン CAS 5302-46-5、 GSK360A CAS 931399-19-8、Dimethyloxaloylglycine (DMOG) CAS 89464-63-1、IOX2 CAS 931398-72-0。
HIF PHD阻害剤は、HIFプロリン水酸化酵素ドメイン（PHD）酵素の活性を選択的に阻害するように設計された、独特な化学化合物群です。これらの酵素は、酸素濃度に対する細胞応答において重要な役割を果たすジオキシゲナーゼです。正常酸素条件下では、HIF PHD酵素は、低酸素状態への細胞適応に関与する転写因子である低酸素誘導因子（HIF）の特定のプロリン残基を水酸化します。PHD酵素によるHIFの水酸化は、それを認識し、VHL（フォン・ヒッペル・リンダウ）E3ユビキチンリガーゼ複合体によるその後のユビキチン化を促す目印となり、プロテアソームによる分解につながる。HIF PHD阻害剤は、PHD酵素の触媒ドメインに結合することでこのプロセスを妨害し、HIFの翻訳後修飾を阻止し、その安定性に影響を与える。
HIF PHD阻害剤の構造組成は、PHD酵素の独特な酵素ポケットに合わせて調整されており、細胞内の他のプロリン水酸化酵素よりもHIF水酸化プロセスを選択的に阻害するには、高い特異性が必要とされる。これらの阻害剤は通常、酵素反応の遷移状態を模倣するか、2-オキソグルタル酸、鉄（II）、酸素などの天然の基質と競合します。HIF PHD阻害剤の分子設計の複雑さは、十分な効力、選択性、適切な薬物動態プロファイルを達成するために、いくつかの物理化学的性質をバランスさせる必要があることによって強調されています。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
2,4-Diethylpyridine dicarboxylate | 41438-38-4 | sc-202405 sc-202405A | 10 mg 25 mg | $21.00 $67.00 | ||
2,4-ジエチルピリジンジカルボキシレートは、プロリルヒドロキシラーゼドメイン（PHD）酵素の強力な阻害剤として作用することにより、低酸素誘導因子（HIF）経路を調節する顕著な能力を示す。この化合物のユニークな構造的特徴により、HIF-1αの水酸化を効果的に阻害し、その蓄積をもたらす。その結果、細胞内シグナル伝達動態が変化し、酸素ホメオスタシスに関連する遺伝子発現に大きな影響を及ぼし、低酸素状態に対する適応反応が促進される。 | ||||||
N-Oxalyl-L-alanine | 5302-46-5 | sc-205959 sc-205959A | 10 mg 50 mg | $42.00 $125.00 | ||
N-オキサリル-L-アラニンは、プロリルヒドロキシラーゼドメイン（PHD）酵素の選択的阻害剤として機能し、低酸素誘導因子（HIF）の安定性に影響を及ぼす。そのユニークな分子構造は、PHDの活性部位との特異的な相互作用を促進し、HIF-1αの水酸化を効果的に阻害する。この阻害により、HIFシグナル伝達の動態が変化し、細胞代謝のシフトが促進され、変動する酸素レベルに対する生体の対応能力が高まる。 | ||||||
Dimethyloxaloylglycine (DMOG) | 89464-63-1 | sc-200755 sc-200755A sc-200755B sc-200755C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $82.00 $295.00 $367.00 $764.00 | 25 | |
DMOGはHIF PHDへの結合において2-オキソグルタル酸と競合し、その酵素活性を低下させるため、HIF-αの水酸化を妨げる。 | ||||||
GSK360A | 931399-19-8 | sc-490346 sc-490346A sc-490346B sc-490346C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $355.00 $648.00 $1474.00 $2516.00 | 1 | |
GSK360Aはプロリルヒドロキシラーゼドメイン（PHD）酵素の強力な阻害剤であり、低酸素誘導因子（HIF）のヒドロキシル化過程を阻害することが特徴である。そのユニークな結合親和性により、PHD活性部位との選択的相互作用が可能となり、酵素反応速度論が変化する。この酵素活性の変化は、細胞の酸素感知経路に大きな変化をもたらし、最終的には様々な低酸素条件下での代謝適応に影響を及ぼす。 | ||||||
IOX2 | 931398-72-0 | sc-482692 sc-482692A sc-482692B | 5 mg 25 mg 100 mg | $128.00 $555.00 $1581.00 | ||
IOX2はHIF PHDの強力な阻害剤であり、HIF-αの水酸化を阻害することによってHIF-αの安定化を促進する。 | ||||||
N-[(4-Hydroxy-1-methyl-7-phenoxy-3-isoquinolinyl)carbonyl]glycine-d3 | 808118-40-3 unlabeled | sc-488006 | 10 mg | $12000.00 | ||
ロキサデュスタットはHIF PHDを阻害し、HIF-αの安定化をもたらす。 | ||||||
BAY 85-3934 | 1154028-82-6 | sc-507384 | 5 mg | $205.00 | ||
MolidustatはHIF PHD阻害剤で、HIF-αの水酸化を阻害することによりHIF-αの安定化を促進する。 | ||||||
Deferoxamine mesylate | 138-14-7 | sc-203331 sc-203331A sc-203331B sc-203331C sc-203331D | 1 g 5 g 10 g 50 g 100 g | $255.00 $1039.00 $2866.00 $4306.00 $8170.00 | 19 | |
この鉄キレーターは、必要な補因子である鉄を枯渇させることでHIF PHDを阻害し、HIF-αの水酸化を妨げることができる。 | ||||||
Cobalt(II) chloride | 7646-79-9 | sc-252623 sc-252623A | 5 g 100 g | $63.00 $173.00 | 7 | |
CoCl2は活性部位の鉄イオンを置換することによってHIF PHD活性を阻害し、HIF-αの安定化をもたらす。 | ||||||
Protocatechuic acid ethyl ester | 3943-89-3 | sc-236496 | 5 g | $32.00 | ||
この化合物は一酸化炭素（CO）を放出するプロドラッグで、HIF PHD活性を阻害し、HIF-αの安定化につながる。 | ||||||