Date published: 2025-9-10

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GSK360A (CAS 931399-19-8)

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別名:
N-[[1-(2-Cyclopropylethyl)-6-fluoro-1,2-dihydro-4-hydroxy-2-oxo-3-quinolinyl]carbonyl]glycine
アプリケーション:
GSK360AはGSK360AでHIF-PHD阻害剤である
CAS 番号:
931399-19-8
分子量:
348.33
分子式:
C17H17FN2O5
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

GSK360Aは、細胞の増殖と分化に関与するシグナル伝達経路において重要な役割を果たしている融合タンパク質であるETV6-NTRK3(EN)の選択的かつ強力な阻害剤である。この化合物は、EN融合キナーゼのATP結合部位を特異的に標的として結合し、そのキナーゼ活性を効果的に阻害することにより作用する。このキナーゼ活性を阻害することにより、GSK360Aは、ETV6-NTRK3融合タンパク質を発現する細胞における腫瘍形成および増殖過程に不可欠な下流のシグナル伝達経路を破壊する。その作用機序は、細胞周期の調節、アポトーシス、細胞分化を含む様々な細胞プロセスにおけるENの役割を研究する研究者にとって貴重なツールとなる。科学的研究において、GSK360Aは細胞モデルにおけるEN阻害の生物学的帰結を理解するために利用されており、ENが細胞の形質転換や増殖に寄与する潜在的な経路についての洞察を提供している。研究現場でのGSK360Aの使用は、新規治療標的の探索や様々な癌の根底にある複雑なシグナル伝達ネットワークの解明を促進する。


GSK360A (CAS 931399-19-8) 参考文献

  1. 低酸素誘導因子プロリル4-ヒドロキシラーゼの慢性的阻害は, ラットの心筋梗塞後の心室パフォーマンス, リモデリング, 血管性を改善する。  |  Bao, W., et al. 2010. J Cardiovasc Pharmacol. 56: 147-55. PMID: 20714241
  2. 慢性的な心臓HIF-1αの安定化がもたらす好ましくない結果。  |  Hölscher, M., et al. 2012. Cardiovasc Res. 94: 77-86. PMID: 22258630
  3. 低酸素誘導因子安定化剤およびその他の低分子赤血球造血刺激因子について, 現在および予防的ドーピング分析。  |  Beuck, S., et al. 2012. Drug Test Anal. 4: 830-45. PMID: 22362605
  4. HIF-プロリル水酸化酵素と心血管疾患。  |  Sen Banerjee, S., et al. 2012. Toxicol Mech Methods. 22: 347-58. PMID: 22424133
  5. 心筋保護の治療標的としての低酸素誘導因子。  |  Ong, SG. and Hausenloy, DJ. 2012. Pharmacol Ther. 136: 69-81. PMID: 22800800
  6. 虚血性疾患の治療におけるHIF-プロリル4-ヒドロキシラーゼの薬理学的阻害剤の分子作用機序と治療的利用。  |  Selvaraju, V., et al. 2014. Antioxid Redox Signal. 20: 2631-65. PMID: 23992027
  7. HIF-1はミトコンドリア透過性移行孔を標的とすることにより, 心臓の虚血再灌流障害を軽減する。  |  Ong, SG., et al. 2014. Cardiovasc Res. 104: 24-36. PMID: 25063991
  8. HIF水酸化酵素の薬理学的標的--医薬品開発の新しい分野。  |  Chan, MC., et al. 2016. Mol Aspects Med. 47-48: 54-75. PMID: 26791432
  9. 心代謝性疾患における低酸素誘導因子プロリル4-ヒドロキシラーゼ阻害。  |  Koivunen, P., et al. 2016. Pharmacol Res. 114: 265-273. PMID: 27832958
  10. プロリル4-ヒドロキシラーゼ阻害剤GSK360Aは, 脳卒中後の脳損傷と感覚障害, 運動障害, 認知行動障害を減少させる。  |  Zhou, J., et al. 2017. PLoS One. 12: e0184049. PMID: 28880966
  11. 低酸素誘導因子1のシグナル伝達, 代謝および心血管疾患におけるその治療可能性。  |  Sousa Fialho, MDL., et al. 2019. Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis. 1865: 831-843. PMID: 30266651
  12. 骨軟部組織工学における低酸素誘導性因子-1α。  |  Taheem, DK., et al. 2020. Tissue Eng Part B Rev. 26: 105-115. PMID: 31774026
  13. 透過性移行孔の生理病理学:ヒト病理学における分子メカニズム。  |  Bonora, M., et al. 2020. Biomolecules. 10: PMID: 32635556
  14. 脳を標的とした低酸素誘導因子の安定化は, 新生児低酸素虚血性脳損傷を軽減する。  |  Kuan, CY., et al. 2021. Neurobiol Dis. 148: 105200. PMID: 33248237
  15. 低酸素誘導因子プロリル水酸化酵素の低分子阻害剤は, 肥満ZSF1ラットの肥満, 腎症, 心筋症を改善する。  |  Signore, PE., et al. 2021. PLoS One. 16: e0255022. PMID: 34339435

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

GSK360A, 5 mg

sc-490346
5 mg
$355.00

GSK360A, 10 mg

sc-490346A
10 mg
$648.00

GSK360A, 25 mg

sc-490346B
25 mg
$1474.00

GSK360A, 50 mg

sc-490346C
50 mg
$2516.00